Сингуляр

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания; — облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.
Подробнее
Производитель Мерк Шарп и Доум, Нидерланды
Действующее вещество монтелукаст
Категория Дыхательная система
Болезни Бронхиальная астма, Ринит

Сингуляр цены в аптеках Стоимось Сингуляр может зависеть от населенного пункта

Населенный пункт
Ютека
ТОП
4.5 52 отзыва
Дата обновления
от 584
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ
584.5 руб
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ
952 руб
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ
1199 руб
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ
1431 руб
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ
1503 руб
Аптеки Столички
ТОП
2.4 6 отзывов
Дата обновления
более недели назад
от 1206
Юрьев-Польский
ул. Шибанкова, 96
1206 руб
Юрьев-Польский
ул. Шибанкова, 96
1216 руб
Юрьев-Польский
ул. Шибанкова, 96
1633 руб
Юрьев-Польский
ул. Шибанкова, 96
1666 руб
Здравсити (Москва)
ТОП
Дата обновления
более недели назад
от 1258
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2
1258 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2
1258 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2
1286 руб
Мерк Шарп и Доум Б.В./пр.Акрихин ХФК АО, Королевство Нидерландов
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2
1310 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2
1691 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2
1691 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2
1744 руб
Аптека оптовых цен "REDapteka"
ТОП
5.0 1 отзыв
Дата обновления
от 1931
Мерк Шарп и Доум Лтд/Акрихин
Москва
ул. Первомайская, 42к3
1931 руб
Интернет-аптека А-Фарм
ТОП
4.9 103 отзыва
Дата обновления
от 5600
Merck Sharp_Dohme (Нидерланды)
Москва
Доставка по всему миру
5600 руб
Merck Sharp_Dohme (Нидерланды)
Москва
Доставка по всему миру
5600 руб
Merck Sharp_Dohme (Нидерланды)
Москва
Доставка по всему миру
5700 руб
Дешевая аптека
5.0 1 отзыв
Дата обновления
более недели назад
от 912
Красноярск
ул. Мичурина, 11
912 руб
Красноярск
ул. Мичурина, 11
7984 руб
Здравсити (Мордовия)
Дата обновления
более недели назад
от 1077
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Саранск
Полежаева, д. 68
1077 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Саранск
Полежаева, д. 68
1206 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Саранск
Полежаева, д. 68
1286 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Саранск
Полежаева, д. 68
1664 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Саранск
Полежаева, д. 68
1680 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Саранск
Полежаева, д. 68
1682 руб
Здравсити (Курган)
Дата обновления
более недели назад
от 1077
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Курган
Станционная, д. 54
1077 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Курган
Станционная, д. 54
1206 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Курган
Станционная, д. 54
1286 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Курган
Станционная, д. 54
1633 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Курган
Станционная, д. 54
1680 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Курган
Станционная, д. 54
1682 руб
Здравсити (Саратов)
Дата обновления
более недели назад
от 1092
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Саратов
Лебеде-Кумача, д. 70
1092 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Саратов
Лебеде-Кумача, д. 70
1231 руб
Мерк Шарп и Доум Б.В./пр.Акрихин ХФК АО, Королевство Нидерландов
Саратов
Лебеде-Кумача, д. 70
1243 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Саратов
Лебеде-Кумача, д. 70
1286 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Саратов
Лебеде-Кумача, д. 70
1633 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Саратов
Лебеде-Кумача, д. 70
1682 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Саратов
Лебеде-Кумача, д. 70
1702 руб
Здравсити (Челябинск)
Дата обновления
более недели назад
от 1094
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Челябинск
Блюхера, д. 51
1094 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Челябинск
Блюхера, д. 51
1206 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Челябинск
Блюхера, д. 51
1286 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Челябинск
Блюхера, д. 51
1633 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Челябинск
Блюхера, д. 51
1680 руб
Органон Фарма ЮКей Лимитед/АО АКРИХИН, Соединенное Королевство
Челябинск
Блюхера, д. 51
1682 руб
Покупайте Сингуляр недорого в аптеках вашего города

Ищите в какой аптеке купить недорого Сингуляр? Просмотрите наш список аптек в которых Сингуляр в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.

Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Сингуляр в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Сингуляр, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Сингуляр. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Сингуляр вне зависимости от вашего бюджета.

Скидки на Сингуляр в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Сингуляр на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.

Показать все 47 аналогов

Сингуляр аналоги

Монтелар
Действующее вещество: монтелукаст
Монтелукаст
Действующее вещество: монтелукаст натрия
Монтелукаст-Тева
Действующее вещество: монтелукаст натрия
Синглон
Действующее вещество: Монтелукаст
Глемонт
Действующее вещество: монтелукаст
Монтеласт
Действующее вещество: Монтелукаст
Алмонт
Действующее вещество: монтелукаст
Монкаста
Действующее вещество: монтелукаст
Монтулар
Действующее вещество: монтелукаст
Написать отзыв

Отзывы

На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Сингуляр. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.
Чтобы написать отзыв о Сингуляр, вам необходимо войти на сайт

Инструкция по применению Сингуляр

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Жевательные таблетки.

Состав

    1 таблетка покрытая оболочкой, содержит:
    Активное вещество: монтелукаст - 10 мг;
    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат.
    Состав оболочки, покрывающей таблетку: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый и воск карнаубский.
    1 таблетка жевательная содержит:
    Активное вещество: монтелукаст - 5 мг;
    Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам и магния стеарат.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: Лейкотриеновых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R03DC03

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2 -адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.

Пожилые пациенты

При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Раса

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Сингуляр, показания к применению

  • Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
  • Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет)

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
  • Детский возраст до 6 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Сингуляра один раз в сутки вечером.

Взрослые в возрасте 15 лет и старше

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет

Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать СИНГУЛЯР как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение СИНГУЛЯРа одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

СИНГУЛЯР можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (См. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

В целом, СИНГУЛЯР хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении СИНГУЛЯРа, сопоставима с таковой для плацебо:

реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивницу и очень редко эозинофильные инфильтраты печени); узелклвую эритему, необычные яркие сновидения; галлюцинации; сонливость; раздражительность; возбуждение, включая агрессивное поведение; утомляемость; суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность); бессонница; парестезия/гипестезия и очень редко – судорожные припадки; тошнота, рвота, диарея, боли в животе; головная боль; артралгия; миалгия; мышечные судороги; тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний; сердцебиение; отеки.

Особые указания

СИНГУЛЯР в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.

Дозу применяемых одновременно с СИНГУЛЯРом ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. СИНГУЛЯРом нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы глюкокортикостероидов у больных, принимающих СИНГУЛЯР, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Применение у пожилых пациентов

Возрастных различий в профилях эффективности и безопасности СИНГУЛЯРа не выявлено.

Влияние на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Данных, свидетельствующих о том, что прием СИНГУЛЯРа влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно используют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита.
Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол /норэтинодрел 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, что не требует изменений режима дозирования Сингуляра.
В исследованиях in vitro установили, что монтелукаст ингибирует изоферментсистемы цитохрома CYP2C8. Однако, при исследовании межлекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получили подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP 2С8. Т.о, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.
Комбинированное лечение с бронходилататорами: Сингуляр является обоснованным дополнением к монотреапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения Сингуляром, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами: Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект больным, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации можно начать снижение дозы кориткостероида - постепенно и под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.


Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки Сингуляра у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут - в течение 1 недели, не выявлены.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 мг/сут). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Условия хранения

Список Б.

При температуре не выше 30°С в защищенном от влаги и света и недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности для таблеток жевательных 5 мг – 2 года.

Срок годности для таблеток покрытых оболочкой 10 мг – 3 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Дополнительная информация

Код АТХ R03DC03
АТХ Классификация Монтелукаст
МНН Монтелукаст
Отпуск препарата По рецепту
Страна происхождения производителя Нидерланды
Срок годности базовый (в месяцах) 24
Способ введения лекарственного средства Пероральный
Нозологическая классификация МКБ-10 (название) Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений;Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит);Астма
Нозологическая классификация МКБ-10 (код) J30.1; J30.3; J45
Международное Непатентованное Наименование на латинице Montelukast
Международное Непатентованное Наименование рус Монтелукаст
Вид лекарственной формы Таблетки жевательные
Термолабильный препарат Нет
Торговое название Сингуляр
Торговое название на латинице Singulair
Содержание действующего вещества (мг) 10 г
Заболевания Бронхиальная астма, Ринит
Количество в упаковке 14
Фармакологическая группа АТС (название) Монтелукаст
Фармакологическая группа АТС (код) R03DC03
Условия отпуска из аптек По рецепту
Страна производства Нидерланды
Вид упаковки Пачка картонная
Производитель латиница Merck Sharp&Dohme
Пол Женский
Беречь от детей Да
Органы и системы Иммунная система
Симптомы Насморк
Целевой возраст Пожилой, Детский, Средний, Взрослый, Подростковый
Бренд латиница Singulair
Бренд Сингуляр
Минимальный возраст от, мес 24
Срок годности от даты изготовления 2 года
Фармакокинетика Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 2 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%. Прием пищи не оказываент клинически значимого влияния при длительном применении.
Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.
Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4,2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.
При приеме внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста. T1/2 монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы у пожилых людей не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.
Применение при беременности и в период лактации Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр® при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.
С осторожностью (Меры предосторожности) Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.
Применение у детей
Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 таб.)/сут.
Противопоказно: детский возраст до 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.
Передозировка Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр® взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.
Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр® (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр®.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр® нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.
Взаимодействие с другими препаратами Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр®.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр®, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр® не рекомендуется.

Формы выпуска

  • Сингуляр таб.жев. 4мг №14
  • Сингуляр таб.жев. 4мг №28
  • Сингуляр таб.жев. 5мг №14
  • Сингуляр таб.жев. 5мг №28
  • Сингуляр таб.п/о 10мг №14
  • Сингуляр таб.п/о 10мг №28

Смотрите также

Спиолто Респимат
Препарат Спиолто Респимат принимаемый 1 раз/сут, показан для; — длительной поддерживающей терапии пациентам с ХОБЛ, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, — уменьшения обструкции дыхательных путей и сопутствующей одышки; — уменьшения частоты обострений; улучшения переносимости физических нагрузок и качества жизни.
4.0 1 отзыв
Релвар Эллипта
Препарат Релвар Эллипта® применяется в качестве поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
5.0 1 отзыв
Форадил Комби
Бронхиальная астма: — недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и бета2-агонистов короткого действия в качестве терапии по требованию; — адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-агонистами длительного действия. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) (при доказанной эффективности применения ГКС).
5.0 1 отзыв
Пульмикорт
— бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС; — хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
СабаКомб
СабаКомб - новая фиксированная комбинация беклометазона дипропионата 250 мкг (ингаляционного кортикостероида) и сальбутамола 100 мкг (β2 агониста короткого действия) в форме аэрозоля для ингаляций, открывающая возможность для инновационного подхода к терапии легкой бронхиальной астмы. СабаКомб рекомендован в качестве как поддерживающей терапии (1-2 дозы утром и вечером), так и терапии «по потребности» (1-2 дозы при возникновении симптомов).
Симбикорт Турбухалер
— бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками длительного действия). Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза может применяться в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов; — ХОБЛ (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ
Дуоресп Спиромакс
Дуоресп Спиромакс - препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием