Симбалта

Фармакологическое действие
Симбалта – лекарственный препарат, обладающий антидепрессивным эффектом. Симбалта содержит дулоксетин – вещество, являющееся объединенным ингибитором обратного захвата норэпинефрина и серотонина.
Дулоксетин незначительно угнетает захват допамина, практически не обладает сродством к гистаминовым, холинергическим, допаминовым и адренергическим рецепторам. Эффективность препарата в лечении депрессии обусловлена угнетением обратного захвата норэпинефрина и серотонина, вследствие чего усиливается норадренергическая и серотонинергическая нейротрансмиссия в ЦНС.
Симбалта также обладает некоторым обезболивающим действием, что, теоретически, обусловлено снижением скорости передачи болевых импульсов в ЦНС.
После перорального приема дулоксетин неплохо абсорбируется (с временем достижения пиковых концентраций в сыворотке 6 часов). Пища увеличивает время достижения пиковых концентраций (на 4 часа по сравнению с приемом натощак), а также уменьшает уровень препарата в плазме (на 11%).
Более 90% дулоксетина в сыворотке находится в связанном состоянии.
Метаболизм дулоксетина проходит при участии CYP1 A2 и CYP2 D6, производные не обладают терапевтической активностью.
Время полувыведения активного компонента – 12 часов при среднем клиренсе около 101 л/час.
При терминальной стадии недостаточности почек уровни дулоксетина и величины экспозиции увеличиваются вдвое (в сравнении с показателями у добровольцев с нормальной работой почек).

Показания к применению
Препарат Симбалта используют для лечения большого депрессивного расстройства и генерализованной формы тревожного расстройства.
Симбалта также используется в терапии периферической диабетической нейропатии (с выраженным болевым синдромом).

Способ применения
Симбалта принимают перорально, вне зависимости от пищи, запивая необходимым количеством жидкости. Во время приема необходимо избегать повреждения целостности оболочки капсулы.
Дозирование препарата определяют в зависимости от тяжести и характера заболевания:
Пациентам с большим депрессивным расстройством назначают прием 1 капсулы Симбалта 60 в сутки. Некоторым пациентам может требоваться большая доза, в таком случае назначают по 1 капсуле Симбалта 60 дважды в сутки.
Максимальная доза, которую рекомендуют пациентам, - 120 мг дулоксетина в сутки. Применение доз превышающих максимальную не изучалось.
Пациентам с диабетической нейропатической периферической болью в начале терапии рекомендуется прием 1 капсулы Симбалта 60 в сутки. В некоторых случаях дозу можно увеличить до 1 капсулы Симбалта 60 дважды в сутки (под контролем врача).
Эффект препарата Симбалта развивается на протяжении 2 месяцев терапии.
Максимальная доза дулоксетина – 120 мг в сутки.
Пациентам с генерализованными тревожными расстройствами в начале терапии обычно рекомендуют прием 1 капсулы Симбалта 30 в сутки. Пациентам, у которых эффект терапии недостаточно выражен, дозу можно увеличить до 1 капсулы Симбалта 60 в сутки. Также при необходимости может быть рассмотрена возможность назначения 90 или 120 мг дулоксетина в сутки.
Эффект препарата развивается на протяжении 2-4 недель после того, как была начата терапия.
Отмену препарата Симбалта следует проводить постепенно, в течение не менее 2 недель (при резком прекращении терапии у пациентов может развиться синдром отмены).
При недостаточной функции почек слабой и средней степени тяжести изменение дозы дулоксетина не требуется.
Пациентам с терминальной стадией недостаточности почек дулоксетин не назначают.
Лицам с заболеваниями гепатобилиарной системы дулоксетин не назначают.

Побочные действия
На фоне терапии дулоксетином у пациентов возможно появление таких нежелательных эффектов:
Нервная система: ажитация, нарушения сна, тревожность, аномальны оргазм, видения, бруксизм, нарушения ориентации, суицидальные мысли, апатия, агрессия, галлюцинации, мания. Кроме того, возможно появление тремора, парестезий, нарушений внимания и памяти, изменений вкуса, дискинезии, летаргии, судорог, серотонинового синдрома и экстрапирамидных расстройств.
Органы чувств: нарушения зрения, мидриаз, сухость глаз, глаукома, боль и звон в ушах.
Сердце и сосуды: тахикардия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная аритмия, сердцебиение, приливы, потеря сознания, а также ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, похолодание конечностей, гипертонический криз.
Дыхательная система: носовое кровотечение, боль в горле, зевание, чувство сдавленности в горле.
Пищеварительная система: гипергликемия, анорексия, нарушения стула, рвота, диспепсические явления, боли в животе, повышенное газообразование, кровотечения желудочно-кишечной системы, отрыжка, гастрит, гастроэнтерит, запах изо рта, стоматит, кровь в каловых массах.
Печень: острые поражения печени, гепатит, повышение уровня печеночных энзимов, недостаточность печени, желтуха.
Мочевыделительная система: задержка мочи, дизурия, полиурия, никтурия, замедление тока мочи, изменение запаха мочи.
Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция, задержка эякуляции, маточное кровотечение, галакторея, признаки менопаузы, гиперпролактинемия.
Аллергические реакции: сыпь, потливость, ангионевротический отёк, контактный дерматит, крапивница, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Другие: ларингит, гипотиреоз, недостаточность антидиуретического гормона, гипонатриемия, повышенный риск образования синяков, боль в костях и мышцах, спазм и подрагивание мышц, тризм.
Также возможно развитие боли в груди, ощущения мурашек, чувства жара, жажды, слабости и нарушений походки.
У некоторых пациентов во время терапии отмечалась лабильность веса, повышение уровня холестерола и креатининфосфокиназы.
Отмена дулоксетина (в случае резкого прекращения приема) может приводить к развитию у пациентов рвоты, тошноты, боли в голове и головокружения, а также гипергидроза, раздражительности, нарушений стула, тремора и нарушений чувствительности и сна.

Противопоказания
Симбалта не используют в терапии пациентов, которые не переносят активный или вспомогательные компоненты капсул.
Противопоказаниями к использованию препарата Симбалта также являются:
- Нестабильная гипертензия (учитывая риск гипертензивного криза).
- Нарушенная функция почек (при показателях фильтрации ниже 30 мл/мин).
- Патологии печени.
Строго противопоказано применение дулоксетина пациентам, получающим терапию необратимыми неселективными ингибиторами МАО (прием дулоксетина также запрещён на протяжении 2 недель после завершения терапии такими препаратами, терапию ингибиторами моноаминооксидазы можно начинать не раньше, чем спустя 5 дней после завершения приема дулоксетина).
Кроме того, противопоказан прием дулоксетина на фоне терапии флувоксамином, эноксацином и ципрофлоксацином (учитывая значительное влияние данных препаратов на CYP1 A2).
Симбалта не используется в педиатрии.
Необходимо с осторожностью назначать дулоксетин пациентам со склонностью к суициду (такие пациенты должны находиться под постоянным контролем, т.к. не исключены попытки суицида в начале терапии).
Кроме того, препарат Симбалта с осторожностью назначают при:
- Эпилептических приступах, биполярных расстройствах и мании (в том числе в анамнезе).
- Повышении внутриглазного давления и опасности острой узкоугольной глаукомы.
- Артериальной гипертензии, патологиях сердца и нарушениях ритма сердца.
- Повышенном риске гипонатриемии.
- Приеме препаратов, имеющих гепатотоксическое действие.
При терапии дулоксетином не следует управлять потенциально опасными видами техники.

Беременность
Дулоксетин не исследовался у женщин в период вынашивания ребенка, в связи с этим использование препарата Симбалта при беременности не рекомендовано.
Вероятно, при приеме препарата Симбалта, также как и прочих серотонинергических средств, в период беременности у новорожденных могут развиваться симптомы синдрома отмены, включая тремор, гипотензию, повышенную нервно-рефлекторную возбудимость, нарушения дыхания, глотания и сосания. В некоторых случаях также возможно появление эпилептических приступов у новорожденных, чьи матери получили серотонинергические препараты.
В случае планирования или наступления беременности во время терапии дулоксетином следует посоветоваться с врачом.
Доза дулоксетина, попадающего в грудное молоко, составляет порядка 0,14% от принятой матерью дозы. Препарат Симбалта не рекомендуется корящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие
Препараты, метаболизирующиеся при участии CYP1 A2, не оказывают влияния на эффективность дулоксетина, однако приеме сильных ингибиторов CYP1 A2 возможно повышение уровня дулоксетина в сыворотке. Сочетанный прием дулоксетина с ингибиторами CYP1 A2 не рекомендуется.
Дулоксетин умеренно ингибирует CYP2 D6. При назначении препаратов, метаболизирующихся при участии CYP2 D6 следует соблюдать осторожность и учитывать возможность повышениях их уровней в плазме.
Необходимо с осторожностью назначать дулоксетин с седативными средствами и другими препаратами, угнетающими ЦНС, в том числе трициклическими антидепрессантами, пептидином, триптофаном и трамадолом.
С препаратами, ингибирующими МАО (в том числе с препаратами зверобоя), дулоксетин назначать строго запрещено (в том числе в период 4 недель после завершения терапии ингибиторами МАО).
Препарат Симбалта может увеличивать риск кровотечения на фоне терапии антитромботическими и антикоагулянтными средствами.

Передозировка
Данные о интоксикации дулоксетином ограничены, есть сообщения о нескольких случаях приема дулоксетина в разовой дозе до 1400 мг (включая случаи сочетанного приема с другими препаратами) с благоприятным исходом. При передозировке препарата Симбалта у пациентов существует риск развития эпилептических припадков, рвоты, серотонинового синдрома, тахикардии и сонливости.
Специфический антидот дулоксетина неизвестен. При развитии серотонинового синдрома рекомендуется проведение специфической терапии. При передозировке следует контролировать проходимость дыхательных путей, температуру тела пациента, функцию сердца.
Сразу после того, как была принята завышенная доза дулоксетина, может быть эффективно промывание желудка. Энтеросорбенты снижают абсорбцию дулоксетина и снижают риск передозировки при приеме завышенных доз.
Проведение форсированного диуреза и гемодиализа при передозировке дулоксетина неэффективно.

Форма выпуска
Кишечнорастворимы капсулы Симбалта в ячейковых упаковках. В пачке из картона 14 (1х14) или 28 (2х14) капсул.

Условия хранения
Препарат Симбалта необходимо хранить в местах, к которым не имеют доступа дети.
Специфический температурный режим не требуется.
Срок годности препарата Симбалта – 3 года.

Состав
1 капсула средства Симбалта 30 содержит:
Дулоксетина гидрохлорида (пересчитанного на дулоксетин) – 30 мг;
Прочие компоненты, включая гипромелозу, сахарозу, сферический сахар, аммония гидроксид, тальк, триэтилцитрат, гипромелозы ацетатсукцинат, красители, диоксид титана, лаурилсульфат натрия, желатин.
1 капсула средства Симбалта 60 содержит:
Дулоксетина гидрохлорида (пересчитанного на дулоксетин) – 30 мг;
Прочие компоненты, включая гипромелозу, сахарозу, сферический сахар, аммония гидроксид, тальк, триэтилцитрат, гипромелозы ацетатсукцинат, красители, диоксид титана, лаурилсульфат натрия, желатин.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Антидепрессанты
Антидепрессанты других групп

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Депрессивный эпизод (F32)
Рекуррентное депрессивное расстройство (F33)
Диабетическая полиневропатия при болезнях Е10-Е14 с общим четвертым знаком .4 (G63.2*)

Действующее вещество: дулоксетин

АТХ: N06А Х21