Рисполепт Конста

Фармакологическое действие
Рисполепт Конста – антипсихотический препарат для парентерального применения, обладающий пролонгированным действием. Рисполепт Конста содержит активный компонент рисперидон – селективный моноаминергический антагонист. Рисперидон имеет высокую аффинность к дофаминергическим D2 и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Кроме того, рисперидон имеет сродство к альфа1-адренергическим рецепторам и несколько меньшее сродство к Н1-гистаимновым и альфа2-адренергическим рецепторам.
Рисперидон не оказывает влияния на холинергические рецепторы.
Несмотря на высокую степень связи с D2-дофаминергическими рецепторами, которая обуславливает эффективность рисперидона при продуктивной симптоматике шизофрении, препарат Рисполепт Конста не вызывает значительного угнетения моторной реакции, а также в значительно меньшей степени индуктирует каталепсию (в сравнении с классическими нейролептиками).
Сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину способствует уменьшению склонности к развитию экстрапирамидных эффектов, а также значительно расширяет спектр применения препарата, включающий аффективные и негативные симптомы шизофрении.
После однократной внутримышечной инъекции препарата Рисполепт Конста профиль высвобождения рисперидона составил незначительное начальное высвобождение активного компонента (менее 1% дозы) с интервалом 3 недели. Основное высвобождение отмечалось с третьей недели после инъекции и удерживалось с 4 по 6 неделю, на 7 неделе высвобождение рисперидона снижалось. В связи с низким высвобождением в первые недели рекомендуется применять также пероральную форму рисперидона.
При введении препарата Рисполепт Конста 1 раз в 2 недели у пациентов отмечалось поддержание плазменных концентраций рисперидона на терапевтическом уровне (который сохранялся до 4-6 недель после последней инъекции). При применении препарата по такой схеме не отмечается кумуляция рисперидона даже при длительном применении (более 12 месяцев). Порядка 90% рисперидона связывается с белками плазмы (для активного метаболита данный показатель составляет 77%).
Рисперидон метаболизируется при участии системы цитохрома P450 с образованием 9-гидроксирисперидона, обладающего схожим с неизменным веществом фармакодинамическим профилем.
При пероральном приеме порядка 35-45% рисперидона выводится почками в неизменном виде и в виде активного метаболита, около 14% выводится кишечником, остальная часть принятой дозы выводится в форме неактивных метаболитов. После последней инъекции препарата Рисполепт Конста фаза элиминации заканчивается в течение 7-8 недель.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек отмечается повышение плазменных концентраций неизменного рисперидона и активного метаболита (в сравнении со здоровыми добровольцами).

Показания к применению
Рисполепт Конста предназначен для поддерживающей терапии пациентов с шизофренией, которая стабилизирована пероральными формами антипсихотических средств.

Способ применения
Рисполепт Конста предназначен для приготовления суспензии для парентерального применения. Готовую суспензию следует вводить глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется проводить инъекции поочередно в левую и правую ягодичную мышцу. Запрещено вводить препарат Рисполепт Конста внутривенно.

Приготовление суспензии и введение препарата Рисполепт Конста:
Для приготовления суспензии из микрогранул допускается использовать только растворитель, входящий в комплект в шприцах. Инъекцию проводят безопасной иглой Needle-Pro, входящей в комплект.
Непосредственно перед приготовлением раствора упаковку Рисполепт Конста вынимают из холодильника и ожидают, пока она согреется до комнатной температуры. После этого с флакона снимают пластиковую крышку, вынимают из упаковки безигольное устройство, придерживая его за белый колпачок (запрещено прикасаться к острому наконечнику устройства).
1. Флакон устанавливают на твердой поверхности и сверху вниз прижимают конец шпильки безигольного устройства к центру каучуковой пробки флакона.
2. После плотной фиксации безигольного устройства протирают голубой круг (место крепления со шприцом) антисептиком.
3. Вскрывают шприц (для этого необходимо, удерживая шприц за белый воротничок, отломить глянцевый белый колпачок) и снимают белый колпачок вместе с резиновым наконечником.
4. Шприц вставляют в устройство и закрепляют, поворачивая по часовой стрелке.
5. Все содержимое шприца вводят во флакон.
6. Удерживая поршень шприца, встряхивают флакон не менее 10 секунд до получения однородной суспензии.
Готовую суспензию сразу вводят пациенту. Запрещено хранить суспензию.
7. Суспензию набирают в шприц, удерживая флакон вверх дном. Для идентификации часть этикетки с флакона переклеивают на шприц.
8. Шприц отсоединяют от флакона поворачивая против часовой стрелки. Флакон и безигольное устройства утилизируют.
9. Блистерную упаковку иголки Needle-Pro открывают наполовину и вытягивают иглу, удерживая за защитный колпачок.
10. Иглу присоединяют к шприцу, аккуратно поворачивая по часовой стрелке.
11. Непосредственно перед введением иглы шприц встряхивают, чтобы избежать оседания суспензии.
12. После инъекции иглу закрывают защитным колпачком и утилизируют.

Дозирование препарата Рисполепт Конста:
Средняя рекомендованная разовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 25 мг. Разовую дозу вводят каждые 2 недели.
При переходе на Рисполепт Конста с пероральной формы (при приеме пероральной формы более 2 недель) рекомендуется использовать схему в зависимости от дозы рисперидона, принимаемой внутрь.
Пациентам, которые получают менее 4 мг рисперидона в сутки, назначают 25 мг препарата Рисполепт Конста.
Пациентам, которые получают более 4 мг рисперидона в сутки, назначают 37,5 мг препарата Рисполепт Конста.
Если пациент получает другое антипсихотическое средство стартовую дозу препарата Рисполепт Конста можно рассчитывать в зависимости от дозы антипсихотического средства (при эффективности низких доз – рекомендованная стартовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 25 мг, при приеме высших доз антипсихотических средств – стартовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 37,5 мг).
При обострении шизофрении следует назначать пероральные формы антипсихотических средств на фоне применения препарата Рисполепт Конста для достаточного покрытия симптомов.
В случае если эффективность стартовой дозы недостаточна спустя 4-6 недель (2-3 инъекции) дозу препарата Рисполепт Конста увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг препарата Рисполепт Конста 1 раз в 2 недели.
Не следует назначать дозу более 50 мг или уменьшать интервалы между введениями препарата Рисполепт Конста, так как в таком случае антипсихотическая эффективность не увеличивается, а риск нежелательных эффектов повышается.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Рисполепт Конста не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени следует начинать терапию с пероральной формы рисперидона в дозе 0,5 мг дважды в сутки. Дозу перорального рисперидона постепенно увеличивают под контролем врача. Если пациент хорошо переносит рисперидон в дозе 2 мг и более в сутки ему можно назначать препарат Рисполепт Конста в дозе 25 мг 1 раз в 2 недели.
Достаточное антипсихотическое покрытие должно быть подтверждено в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции препарата Рисполепт Конста.

Побочные действия
При применении препарата Рисполепт Конста у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны нервной системы: страх, нарушения сна, головная боль, паркинсонизм, акатизия, депрессия. Кроме того, возможно развитие дистонии, тремора, седации, головокружения, поздней дискинезии, судорог, гипестезии, летаргии и гиперсомнии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения ЭКГ, увеличение интервала Q-T, атриовентрикулярная блокада, аритмия (в том числе тахикардия, брадикардия, синусовая брадикардия), блокада ветки пучка Гиса, ощущение сердцебиения, лабильность артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Со стороны системы крови: анемия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны лабораторных исследований: повышение пролактина в плазме (симптомами которого является гинекомастия, аменорея, нарушения менструального цикла и галакторея), гипергликемия, повышение уровня трансаминаз.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, снижение остроты зрения, окклюзия ретинальной артерии, боль в ушах, вертиго.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ, заложенность носа, кашель, боль в горле, синдром ночного апноэ.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, нарушения стула, сухость слизистой оболочки рта, гастрит. Кроме того, возможно развитие кишечной непроходимости, желтухи и панкреатита.
Местные реакции: боль и жжение в месте инъекции, уплотнение тканей и воспалительные процессы в месте введения препарата.
Аллергические реакции: экзема, кожная сыпь, акне, алопеция, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: изменения аппетита и массы тела, недержание мочи, боль в мышцах, суставах и конечностях, миастения, периферические отеки, дискомфорт в груди. Кроме того, возможно нарушение секреции антидиуретического гормона, развитие диабетического кетоацидоза и водной интоксикации.
При применении препарата Рисполепт Конста у пациентов также отмечалось развитие инфекций нижних дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей и ЛОР-инфекций, а также локализованных инфекций и подкожного абсцесса.
В некоторых случаях при применении рисперидона у пациентов отмечалось развитие нарушений эрекции и эякуляции, приапизма, снижения либидо и гипотермии.
Также нельзя исключать возможность развития побочных реакций характерных для пероральных форм рисперидона.

Противопоказания
Рисполепт Конста не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к рисперидону или дополнительным компонентам препарата (переносимость рисперидона рекомендуется устанавливать с помощью пероральных форм).
Рисполепт Конста не применяют в педиатрической практике.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Конста пациентам пожилого возраста с деменцией (в связи с незначительным повышением смертности в данной категории при применении препарата Рисполепт Конста (4,0% в сравнении с 3,1% в группе, получавшей плацебо)).
Следует с осторожностью применять Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функций почек и печени, а также пациентов с риском инсульта.
Рисполепт Конста с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая инфаркт миокарда, артериальную гипертензию, нарушения проводимости, аритмии), гиповолемией, болезнью Паркинсона и деменцией с тельцами Леви.
С осторожностью Рисполепт Конста используют при сахарном диабете (включая пациентов с факторами риска развития сахарного диабета), опухолями молочной железы (в том числе в анамнезе), гипокалиемией, гипомагниемией и эпилепсией.
Не рекомендуется управлять автомобилем и потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Рисполепт Конста.

Беременность
Данных о безопасности применения препарата Рисполепт Конста у беременных женщин нет. Исследования на животных не выявили тератогенного действия рисперидона, однако отмечались другие репродуктивные токсические эффекты. В постмаркетинговых исследованиях было выявлено развитие экстрапирамидных симптомов у новорожденных, чьи матери получали рисперидон в третьем триместре беременности.
По жизненным показаниям препарат Рисполепт Конста может быть назначен беременным женщинам, однако состояние новорожденного следует тщательно контролировать.
Рисперидон проникает в грудное молоко. Если избежать применения препарата Рисполепт Конста в период лактации нельзя рекомендуется прекратить грудное вскармливание до начала применения рисперидона.

Лекарственное взаимодействие
Исследования взаимодействий проводились с пероральными формами рисперидона.
Рисперидон с осторожностью следует назначать с препаратами, увеличивающими интервал Q-T (включая антиаритмические средства Ia и III класса, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, противомалярийные лекарственный вещества, а также вещества, вызывающие нарушения электролитного баланса и брадикардию).
Рисперидон с осторожностью комбинируют с лекарственными средствами центрального действия.
Рисполепт Конста может снижать эффективность леводопы и других антагонистов дофамина.
Повышается риск развития артериальной гипотензии при сочетанном применении рисперидона и антигипертензивных средств.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают плазменные концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона.
Ингибиторы цитохрома P450 повышают плазменные концентрации рисперидона.
Фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты потенцируют действие рисперидона.
Фуросемид при сочетанном применении с препаратом Рисполепт Конста повышает риск летального исхода у пациентов пожилого возраста с деменцией (за счет повышения риска развития цереброваскулярных нарушений).

Передозировка
При применении препарата Рисполепт Конста развитие передозировки менее вероятно, чем при применении пероральных форм рисперидона. Информация о передозировке указана на основе данных, полученных при применении перорального рисперидона.
При передозировке рисперидона у пациентов отмечается развитие седации, тахикардии, артериальной гипотензии, экстрапирамидных симптомов, а также судорог и увеличения интервала Q-T.
Специфический антидот не известен. При передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, а также контролировать функцию сердечно-сосудистой системы.
При развитии гипотензии и циркулярного коллапса показано введение жидкости и/или назначение симпатомиметиков.
При развитии экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические препараты.

Форма выпуска
В картонную коробку вкладывают флакон с порошком для приготовления суспензии с пролонгированным действием для парентерального введения Рисполепт Конста в комплекте с безигольным устройством Alaris Smart Site, шприцом с растворителем и иглой Needle-Pro для внутримышечных инъекций.

Условия хранения
Рисполепт Конста следует хранить в течение не более 3 лет после изготовления в помещениях с температурным режимом от 2 до 8 градусов Цельсия.
Препарат следует оберегать от воздействия прямых солнечных лучей.
Допускается хранение препарата Рисполепт Конста при температурном режиме от 8 до 25 градусов Цельсия в течение не более 7 дней.
Готовую суспензию не рекомендуется хранить (суспензия сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления при температуре до 25 градусов Цельсия).

Состав
1 флакон с порошком, содержащим микрогранулы, Рисполепт Конста содержит:
Рисперидона – 25 мг, 37,5 мг или 50 мг;
Дополнительные ингредиенты.
В 1 г микрогранул содержится:
Рисперидона – 381 мг.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Психотропные лекарственные средства
Антипсихотические, нейролептические лекарственные средства

Действующее вещество: Рисперидон