ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

ПОЛИОКСИДОНИЙ ^®

Регистрационный номер: Р N002935/02

Торговое наименование: Полиоксидоний^®

Международное непатентованное наименование: Азоксимера бромид (Аzoximera bromid)

Химическое название: сополимер N-оксида 1,4-этиленпиперазина и (N-карбоксиметил)-

1,4-этиленпиперазиний бромида

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения.

Состав на 1 ампулу или флакон:

Активное вещество: Азоксимера бромид – 3,0 мг или 6,0 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, повидон К17.

Описание: пористая масса от белого цвета с желтоватым оттенком до желтого цвета. Препарат гигроскопичен и светочувствителен.

Фармакотерапевтическая группа: иммуномодулирующее средство.

Код АТХ: [L0З]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Азоксимера бромид обладает комплексным действием: иммуномодулирующим, детоксицирующим, антиоксидантным, противовоспалительным.

Азоксимера бромид увеличивает резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций бактериальной, грибковой и вирусной этиологии. Восстанавливает иммунитет при вторичных иммунодефицитных состояниях, вызванных различными инфекциями, травмами, осложнениями после хирургических операций, ожогами, аутоиммунными заболеваниями, злокачественными новообразованиями, применения химиотерапевтических средств, цитостатиков, стероидных гормонов.

Основой механизма иммуномодулирующего действия Азоксимера бромида является прямое воздействие на фагоцитирующие клетки и естественные киллеры, а также стимуляция антителообразования. Азоксимера бромид способен стимулировать синтез интерферона-альфа и интерферона-гамма, что определяет его противовирусную эффективность и возможность назначения для профилактики и лечения гриппа и ОРВИ.

Характерной особенностью Азоксимера бромида при местном (интраназальном, сублингвальном) применении является способность активировать факторы ранней защиты организма от инфекции: препарат стимулирует бактерицидные свойства нейтрофилов, макрофагов, усиливает их способность поглощать бактерии, повышает бактерицидные свойства слюны и секрета слизистых верхних дыхательных путей. Местное применение Азоксимера бромидав комплексной терапиизаболеваний ЛОР-органов значительно уменьшает продолжительность острых ринитов, синуситов, снижает риск возникновения внутричерепных осложнений ЛОР-патологий, а также частоту и продолжительность обострений хронических заболеваний. Детоксикационные и антиоксидантные свойства Азоксимера бромида определяются структурой и высокомолекулярной природой препарата и не связаны с активацией иммунных механизмов. Азоксимера бромид блокирует растворимые токсические вещества и микрочастицы, обладает способностью выводить из организма токсины, соли тяжелых металлов, ингибирует перекисное окисление липидов. Совокупность антиоксидантных, антирадикальных, мембраностабилизирующих и хелатирующих свойств делает Азоксимера бромид мощным противовоспалительным средством.

Включение его в комплексную терапию онкологических больных уменьшает интоксикацию на фоне химио- и лучевой терапии, в большинстве случаев позволяет проводить стандартную терапию без изменения схемы в связи с развитием инфекционных осложнений и побочных эффектов (миелосупрессия, рвота, диарея, цистит, колит и другие).

Применение Азоксимера бромида на фоне вторичных иммунодефицитных состояний позволяет повысить эффективность и сократить продолжительность лечения, значительно уменьшить использование антибиотиков, бронхолитиков, глюкокортикостероидов, удлинить срок ремиссии. Азоксимера бромид хорошо переносится, не обладает митогенной, поликлональной активностью, антигенными свойствами, не оказывает аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.

Азоксимера бромид не имеет запаха и вкуса, не обладает местным раздражающим действием при нанесении на слизистые оболочки глаза, носа и ротоглотки.

Фармакокинетика:

Исследования фармакокинетики показали, что Азоксимера бромид характеризуется быстрым всасыванием и высокой скоростью распределения в организме. Максимальная концентрация препарата в крови при внутримышечном введении достигается через 40 минут. Период полувыведения для разного возраста от 36 до 65 часов. Биодоступность препарата высокая: более 90% при парентеральном введении, при пероральном-более 70%.

Азоксимера бромид быстро распределяется по всем органам и тканям организма, проникает через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Кумулятивный эффект отсутствует. В организме Азоксимера бромид подвергается биодеструкции до низкомолекулярных олигомеров, выводится преимущественно почками, с фекалиями - не более 3 %.

При исследовании метаболизма установлено, что Азоксимера бромид даже в значительной передозировке не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 системы цитохрома Р-450. Полученные данные дают основание для назначения Азоксимера бромид совместно с другими лекарственными средствами без опасений лекарственного взаимодействия

Показания к применению:

У взрослых в комплексной терапии:

• хронических рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний бактериальной, вирусной и грибковой этиологии, не поддающихся стандартной терапии в стадии обострения и ремиссии;
• острых вирусных, бактериальных и грибковых инфекций ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, гинекологических и урологических заболеваний;
• острых и хронических аллергических заболеваний (в том числе поллиноза, бронхиальной астмы, атопического дерматита),осложненных бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией;
• злокачественных опухолей в процессе и после химио- и лучевой терапии для снижения иммуносупрессивного, нефро - и гепатотоксического действия лекарственных препаратов;
• генерализованных форм хирургических инфекций; для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений; для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы);

· при аутоиммунных заболеваниях (в том числе ревматоидный артрит, хронический аутоиммунный тиреоидит), осложненных инфекционным синдромом на фоне длительного приема иммунодепрессантов;

• туберкулеза;

У детей старше 6 месяцев в комплексной терапии:

· острых и хронических воспалительных заболеваний любой локализации, вызванных возбудителями бактериальных, вирусных, грибковых инфекций;

· острых аллергических и токсико-аллергических состояний (в том числе бронхиальной астмы, атопического дерматита), осложненных бактериальной, вирусной и грибковой инфекцией;

· дисбактериоза кишечника (в сочетании со специфической терапией);

· для реабилитации часто и длительно болеющих детей;

В монотерапии у взрослых и детей с 6 месяцев для профилактики гриппа и ОРВИ

Противопоказания:

· Повышенная индивидуальная чувствительность;

· Беременность, период грудного вскармливания (клинический опыт применения отсутствует);

· Детский возраст до 6 месяцев (клинический опыт применения ограничен);

· Острая почечная недостаточность.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (назначают не чаще, чем 2 раза в неделю)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Противопоказано применение препарата Полиоксидоний^® беременным и женщинам в период грудного вскармливания.

При экспериментальном изучении препарата Полиоксидоний®у животных не выявлено влияния на генеративную функцию (фертильность) самцов и самок, эмбриотоксического и тератогенного действия, влияния на развитие плода, как при введении препарата в период всей беременности, так и в период лактации.

.

Способ применения и дозы:

Способы применения препарата Полиоксидоний^®: парентеральный, интраназальный. Способы применения выбираются врачом в зависимости от тяжести заболевания и возраста больного. Необходимость и кратность проведения последующих курсов терапии определяется врачом, при повторном назначении препарата эффективность его не снижается.

Приготовление растворов для парентерального введения (внутримышечно и внутривенно):

Для внутримышечного введения препарат Полиоксидоний® 3 мг растворяют в 1 мл (дозу 6 мг в 2 мл) воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. После внесения растворителя препарат оставляют на 2-3 минуты для набухания, затем перемешивают вращательными движениями, не встряхивая.

Для внутривенного капельного введения препарат Полиоксидоний® растворяют в - 2 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида. После внесения растворителя препарат оставляют на 2-3 минуты для набухания, затем вращательными движениями перемешивают. Рассчитанную для пациента дозу стерильно переносят во флакон/пакет с 0,9% раствором натрия хлорида.

Приготовленный раствор для парентерального введения хранению не подлежит.

Приготовление раствора для интраназального и сублингвального применения:

для детей дозу 3 мг растворяют в 1,0 мл (20 капель), дозу 6 мг – в 2,0 мл (40 капель) (в одной капле (0,05 мл) приготовленного раствора содержится 0,15 мг препарата);

для взрослых дозу 6 мг растворяют в 1,0 мл (20 капель) дистиллированной воды, 0,9 % раствора хлорида натрия или кипяченой воды комнатной температуры.

Парентерально (внутримышечно или внутривенно): препарат назначают взрослым в дозах 6-12 мг 1 раз в сутки ежедневно, через день, или 1-2 раза в неделю в зависимости от диагноза и тяжести заболевания.

Рекомендуемые схемы лечения взрослых.

Парентерально:

При острыхвоспалительных заболеваниях: по 6 мг ежедневно в течение 3-х дней, далее через день курсом 10 инъекций.

При хронических воспалительных заболеваниях: по 6 мг через день 5 инъекций, далее 2 раза в неделю курсом 10 инъекций.

При острых аллергических и токсико-аллергических состояниях, осложненных инфекционным синдромом: по 6-12 мг, внутривенно, курс 5-10 инъекций в составе комплексной терапии.

Для лечения осложненных инфекционной патологией форм аллергических заболеваний: по 6 мг через день, курс 5 инъекций.

При аутоиммунных заболеваниях (в том числе ревматоидный артрит, хронический аутоиммунный тиреоидит), осложненных инфекционным синдромом на фоне длительного приема иммунодепрессантов: по 6 мг через день 5 инъекций, далее 2 раза в неделю курсом 10 инъекций.

Притуберкулезе: по 6-12 мг 2 раза в неделю курсом 10-20 инъекций.

У онкологических больных:

- до и на фоне химиотерапии для снижения иммунодепрессивного, гепато- и нефротоксического действия химиотерапевтических средств по 6-12 мг через день курсом 10 инъекций; далее частота введения определяется врачом в зависимости от переносимости и длительности химио- и лучевой терапии;

- для профилактики иммунодепрессивного влияния опухоли, для коррекции иммунодефицита после химио- и лучевой терапии, после хирургического удаления опухоли показано длительное применение препарата Полиоксидоний^® (от 2-3 месяцев до 1 года) по 6-12 мг 1-2 раза в неделю. При назначении длительного курса не отмечается эффекта кумуляции, проявления токсичности и привыкания.

Интраназально назначают по 6 мг в сутки для лечения острых и хронических инфекций ЛОР-органов, для усиления регенераторных процессов слизистых оболочек, для профилактики осложнений и рецидивов заболеваний, для профилактики гриппа и ОРВИ.

По 3 капли в каждый носовой ход 3 раза в сутки - в течение 5-10 суток.

Способы применения и дозы у детей:

Способы применения препарата Полиоксидоний^®: парентеральный, интраназальный и сублингвальный. Способы применения выбираются врачом в зависимости от тяжести заболевания и возраста больного.

Парентерально (внутримышечно или внутривенно):назначают детям от 6 месяцев в дозе 0,1- 0,15 мг/кг ежедневно, через день или 2 раза в неделю курсом 5-10 инъекций.

Интраназально и сублингвально: ежедневно в суточной дозе 0,15 мг/кг в течение 5-10 дней.

Препарат вводят по 1-3 капли в один носовой ход или под язык с интервалом не менее 1-2 часов, в 2-3 приема в день.

В одной капле (0,05 мл) приготовленного раствора содержится 0,15 мг препарата.

Расчет суточной дозы для интраназального и сублингвального применения представлен в таблице 1.

Таблица 1. Расчет суточной дозы препарата Полиоксидоний^® для интраназального или сублингвального применения у детей.

При массе тела ребенка более 20 кг расчет суточной дозы производится из расчета 1 капля на 1 кг массы тела, но не более 40 капель (6 мг действующего вещества).

Приготовленный раствор для интраназального и сублингвального применения может храниться при комнатной температуре в упаковке производителя до 48 часов.

Рекомендуемые схемы лечения у детей:

Парентерально:

При острых воспалительных заболеваниях: по 0,1 мг/кг через день курсом 5-7 инъекций.

При хронических воспалительных заболеваниях: по 0,15 мг/кг 2 раза в неделю курсом до 10 инъекций.

При острых аллергических и токсико-аллергических состояниях, осложненных инфекционным синдромом: внутривенно капельно в дозе 0,1 мг/кг, 3 дня ежедневно, затем через день, курсом 5-7 инъекций в сочетании с базисной терапией.

Для лечения осложненных инфекционным процессом аллергических заболеваний в сочетании с базисной терапией: внутримышечно по 0,1 мг/кг, через день, курсом 5 инъекций.

Интраназально: ежедневно по 1-2 капли в каждый носовой ход 3 раза в день, курсом 5-10 суток (смотри расчет суточной дозы препарата для интраназального и сублингвального введения в таблице 1).

При острых и хронических ринитах, риносинуситах, аденоидите (лечение и профилактика обострений);

Для реабилитации часто и длительно болеющих детей;

Для предоперационной подготовки больных при оперативных вмешательствах при ЛОР-патологии, а также в послеоперационном периоде с целью профилактики инфекционных осложнений или рецидивов заболевания;

Лечение и профилактика гриппа и других ОРВИ (в течение 1 месяца до предполагаемой эпидемии), в любые сроки после начала заболевания и в период реконвалесценции);

Сублингвально, детям раннего, дошкольного и младшего школьного возраста: ежедневно в суточной дозе 0,15 мг/кг в 1 -2 приема в течение 10 суток.

При аденоидитах, гипертрофии миндалин: (как компонент консервативного лечения);

Для предоперационной подготовки и послеоперационной реабилитации;

Для сезонной профилактики обострений хронических очагов инфекций ротоглотки, верхних дыхательных путей, внутреннего и среднего уха;

Для лечения дисбактериоза кишечника (в сочетании с базисной терапией) в течение 10-20 суток.

Побочное действие:

Классификация частоты побочных эффектов: очень часто ³1/10; часто ³1/100 до <1/10; не часто ³1/1 000 до <1/100; редко ³1/10 000 до <1/1 000; очень редко ³1/10 000 (в том числе отдельно регистрированные случаи).

При применении препарата Полиоксидоний^® встречались следующие общие и местные реакции:

Не часто (³1/1 000 до <1/100): в месте введения – болезненность, покраснение и уплотнение кожи.

Очень редко (³1/10 000): повышение температуры тела до 37,3 °C, легкое беспокойство, озноб в течение первого часа после инъекции.

Передозировка:

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Азоксимера бромид не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, цитохрома Р-450 и сочетается со многими лекарственными средствами, в том числе совместим с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми и антигистаминными препаратами, глюкокортикостероидами и цитостатиками.

Особые указания:

При необходимости прекращения приема препарата Полиоксидоний^® отмену можно осуществить сразу, без постепенного уменьшения дозы.

В случае пропуска введения очередной дозы препарата последующее его применение следует проводить в обычном режиме, как указано в данной инструкции или рекомендовано врачом. Пациент не должен вводить удвоенную дозу с целью компенсации пропущенных доз.

Перед началом лечения сообщите врачу обо всех принимаемых Вами лекарственных препаратах. Перед применением препарата посоветуйтесь с врачом. Ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата и сохраните её.

Неукоснительно следуйте данным в инструкции указаниям по применению препарата. Если у Вас возникнут вопросы, то обратитесь за разъяснением к вашему врачу или фармацевту.

При хронической почечной недостаточности препарат назначают не чаще 2 раз в неделю.

При развитии аллергической реакции следует прекратить применение препарата Полиоксидоний^® и обратиться к врачу.

Не используйте препарат при наличии визуальных признаков его непригодности (дефект упаковки, изменение цвета порошка).

При болезненности в месте инъекции препарат растворяют в 1 мл 0,25 % раствора прокаина в случае отсутствия у больного повышенной индивидуальной чувствительности на прокаин. При внутривенном (капельном) введении не следует растворять в белоксодержащих инфузионных растворах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

Применение препарата Полиоксидоний^® не влияет на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения по 4,5 мг (для дозировки 3 мг), по 9 мг (для дозировки 6 мг) в ампулах или флаконах из темного стекла 1 гидролитического класса, герметично укупоренных резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками. По 5 ампул или флаконов в контурную ячейковую упаковку. По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона коробочного или по 5 ампул или флаконов вместе с инструкцией по применению в пачку из картона коробочного со вставкой из картона коробочного.

По 50 ампул или флаконов вместе с 10 инструкциями по применению в коробку с перегородками из картона (для стационаров).

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту.