Пироксикам

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов вследствие ингибирования активности ЦОГ.
Пироксикам ослабляет болевой синдром средней интенсивности. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Препарат также уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь пироксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 3-5 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Пироксикам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Пироксикам биотрансформируется в печени посредством гидролиза и коньюгации.
Выведение
Пироксикам выводится из организма в неизмененном виде (до 5% дозы) и в виде метаболитов, которые выводятся в основном почками и в небольших количествах с калом. T_1/2 составляет около 50 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с заболеваниями печени T_1/2 может удлиняться.

Показания

-ревматоидный артрит;
-остеоартроз;
-спондилиты;
-острый приступ подагры;
-травматическое воспаление костно-мышечной системы.

Режим дозирования

При заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилиты) средняя рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
При острых состояниях в первые 2 дня назначают по 40 мг/сут, а в дальнейшем в течение 1-2 недель - по 20 мг/сут.
При остром приступе подагры назначают по 40 мг/сут в течение 5-7 дней.
Не следует превышать рекомендуемые суточные дозы, поскольку это не приводит к улучшению клинического эффекта препарата, но при этом повышается риск возникновения побочных эффектов.
Продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от характера заболевания и от состояния пациента.
Препарат следует принимать во время или после еды. Таблетки можно принимать целиком, запивая большим количеством жидкости, или предварительно растворять в воде (не менее, чем в 50 мл).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, потеря аппетита, стоматит, боль в эпигастрии, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен (вследствие угнетения агрегации тромбоцитов); в единичных случаях - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможными кровотечениями и перфорациями, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха или некроз печени с летальным исходом. Как правило, эти побочные эффекты развиваются при длительном приеме препарата в дозах более 30 мг/сут.
Со стороны системы кроветворения: возможны анемия (реже апластическая анемия или гемолитическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, эозионофилия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна, депрессия, нервозность, галлюцинации, изменения настроения, слабость, нарушения чувствительности, отечность глаз, нарушение зрения и признаки раздражения глаз.
Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, изменения массы тела; в отдельных случаях - преходящее повышение содержания остаточного азота и креатинина, уремия вместе с гиперкалиемией.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (с признаками Purpura Schonlein - Henoch), острый интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: возможны зуд, покраснение, сыпь, pemphigus vulgaris, аллергические отеки кожи лица и рук; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; в единичных случаях - анафилактические реакции, бронхоспазм, уртикария, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация; реже - онихолиз, алопеция.
Прочие: возможно носовое кровотечение.

Противопоказания

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и/или кровотечения из ЖКТ;
-нарушения кроветворения (в т.ч. в анамнезе);
-порфирия;
-указания в анамнезе на аллергические реакции, связанные с применением НПВС (бронхоспазм, кожные реакции или аллергический ринит);
-III триместр беременности;
-лактация (грудное вскармливание);
-повышенная чувствительность к пироксикаму или другим препаратам из группы оксикамов.

Беременность и лактация

Пироксикам противопоказан к применению в III триместре беременности.
При необходимости применения Пироксикама в I и II триместрах беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период. Под действием НПВС возможно преждевременное закрытие боталлова протока у плода.
Пироксикам выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при наличии сведений в анамнезе о кровотечениях из ЖКТ и/или язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; при сердечной недостаточности и других заболеваниях с отечным синдромом, пациентам с артериальной гипертензией, тяжелыми заболеваниями печени и/или почек, нарушениями свертывания крови.
С осторожностью назначают препарат пациентам с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с отеком слизистой оболочки носа, хроническими инфекциями дыхательных путей из-за повышенного риска развития аллергических реакций.
Одновременное применение Пироксикама с другими НПВС нецелесообразно, поскольку это не приводит к улучшению клинического эффекта препарата, но при этом повышается риск возникновения побочных эффектов.
При возникновении на фоне терапии Пироксикамом пептической язвы или кровотечений из ЖКТ препарат следует отменить.
При возникновении нарушений зрения на фоне терапии препаратом необходима консультация специалиста.
В редких случаях отмечалось развитие реакций повышенной чувствительности на препарат: возможны анафилаксия, бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь; при возникновении таких симптомов необходимо сразу же госпитализировать пациента.
Пациентам, принимающим Пироксикам, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Контроль лабораторных показателей
При проведении длительной терапии Пироксикамом необходим регулярный контроль картины периферической крови, функции печени и почек.
Использование в педиатрии
С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 15 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, помутнение зрения, при приеме очень высоких доз - потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля, для замедления всасывания применяют антациды. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию. При тяжелом отравлении больного следует госпитализировать. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пироксикама и препаратов лития возможно повышение содержание лития в сыворотке крови.
При одновременном применении Пироксикам может ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных препаратов.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и препаратов калия может вызвать гиперкалиемию.
При одновременном применении Пироксикама и ГКС или НПВС повышается риск кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении Пироксикама и ацетилсалициловой кислоты происходит уменьшение содержания пироксикама в сыворотке крови.
При применении Пироксикама за 24 ч до или после приема метотрексата повышается концентрация последнего в сыворотке крови и увеличивается его токсичность.
При одновременном применении Пироксикама с пероральными антикоагулянтами возможны нарушения свертывания.
При одновременном применении Пироксикама с циметидином, пробенецидом и сульфинпиразоном повышается концентрация пироксикама в крови.
При одновременном применении Пироксикама с фенобарбиталом возможно снижение концентрации пироксикама в плазме крови.
При одновременном применении Пироксикама и фенитиона концентрация последнего в сыворотке увеличивается.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.