Хайрумат

Состав

Действующее вещество: ибупрофен 400 мг; парацетамол 325 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный - 136.44 мг, тальк - 10 мг, магния стеарат - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 6.06 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10 мг.

Фармако-терапевтическая группа

Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство)

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.

Ибупрофен - НПВП, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и состояние слизистой оболочки ЖКТ. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем ОТДЕЛЬНЫХ компонентов. Ослабляет артралгии в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и Припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Ибупрофен. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Tmax при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1,5-2,5 ч, в синовиальной жидкости - 2-3 ч (концентрация ибупрофена выше, чем в плазме крови).

Связь с белками плазмы - 90%. Подвергается пресистемном и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму.

В метаболизму препарата принимает участие изсфермент цитохрома Р450 CYP2C9. Имеет двухфазную кинетики элиминации с T1 / 2 2-2,5 ч.

Выводится почками (в неизмененного виде НЕ более 1%) и в меньшей степени - с желчью.

Парацетамол. Абсорбция - высокая. T1 / 2 достигается через 0,5-2 ч. Cmax в плазме крови - 5-20 мкг / мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятое кормящей матерью дозы парацетамола попадает в грудное молоко. Терапевтический эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначение в дозе 10-15 мг / кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгация с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, Которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизму парацетамола участвует также изофермент цитохрома Р450 CYP2E1. T1 / 2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, только 3% в неизмененного виде. В пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т1 / 2.

Показания

Головная боль

Мигрень

Зубная боль

Альгодисменорея (болезненная менструация)

Боли в спине

Миалгия (мышечная боль)

Невралгия

Боли при ушибах, растяжениях, переломах, вывихах

Суставные боли, болевой синдром при воспалительных и регенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Посттравматический и послеоперационный болевой синдром

Лихорадочные состояния (жар)

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВС)

Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл / мин)

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоз носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе)

Подтвержденная гиперкалиемия

Прогрессирующие заболевания почек

Генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания системы крови, период после проведения аортокоронарного шунтирования

Активное желудочно-кишечное кровотечение

Воспалительные заболевания кишечника

Беременность (III триместр)

Период лактации

Детский возраст до 12 лет

С осторожностью:

бронхиальная астма, бронхоспазм, хроническая сердечная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, печеночная и / или почечная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит, энтерит, колит, пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимы токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени, НПВС-гастропатия (тошнота, рвота, боль животе, изжога, снижение аппетита, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвления слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторной возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко - асептических менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны ССС развитие или усугублению сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), зозинофилия, аллергический ринит.

Сo стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: отеки, усиление потоотделения.

Взаимодействие

Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином. Повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарин) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитиков (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина - повышается риск развития геморрагических осложнений.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемия.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Дифлунисал повышает плазменную коцентрации парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен Снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации при передозировке.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, а не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым - по 1 табл. 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 3 табл.

Детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) - по 1 табл. 2 раза в день.

Длительность лечения НЕ более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и НЕ более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Передозировка

Симптомы: симптомы нарушения функции печени под действием парацетамола могут появится через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующим энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона: метионина через 8-9 ч и ацетилцистеина через 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в / в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Особые указания

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия необходим контроль свертывающей системы крови. При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. При появление симптомов НПВС-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Следует избегать одновременного применения препарата с другими ЛС, содержащими парацетамол и / или НПВС. В период лечения не рекомендуется прием алкогольсодержащих напитков.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Соблюдать осторожность и избегать управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 400 мг + 325 мг. 5, 7 или 10 табл. в ПВХ / Ал блистер или Ал / Ал блистер. 1 ок. по 5 табл. в пачку картонную. 1,2,5 или 10 ок. по 10 табл. в пачку картонную. 1 или 10 ок. по 7 табл. в пачку картонную. 1 или 2 ок. по 5, 7 или 10 табл. в пачку картонную с перфорацией, защищенной пленкой ПВХ с внутренней стороны пачки (2 перфорации в виде овала на пачке по 5 табл., 4 перфорации в виде овала на пачке По 7, 10, 14 или 20 табл.). Для стационаров: 100, 500, 1000 табл. в пакет ПЭ, 1 пакет в банке из ПЭВП. В банке наклеивают этикетку.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Хайрумат

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

3 года.