Гастроцепин

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит пирензепина гидрохлорида 25 или 50 мг

Фармакологическое действие

Блокатор м1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦHC; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В первый час приема пищи пирензепин уменьшает выделение соляной кислоты на 48% и на 30% - во второй час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение бикарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами; стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, в первые 2-3 дня - по 50 мг 2-3 раза в сутки, за 30 мин до еды, затем - по 50 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 4-6 нед. Максимальная суточная доза - 200 мг. В/в или в/м - при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием. При синдроме Золлингера-Эллисона - в/в или в/м, по 20 мг 3 раза в сутки. Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное (растворив в 0.9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера или 5% растворе декстрозы). Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.

Побочное действие

Иногда отмечают ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, тахикардию, диарею, запор, задержку мочи, головную боль. Есть сообщения о реакциях гиперчувствительности и случаях анафилаксии.

Особые указания

Препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы.
Период беременности и кормления грудью. В доклинических исследованиях не выявлено побочного влияния препарата, но безопасность его применения в период беременности не установлена. В этот период необходимо придерживаться обычных предостережений относительно применения лекарственных средств, особенно в I триместр беременности. Активное вещество Гастроцепина проникает в грудное молоко и в результате этого у грудного ребенка могут выявлять антихолинергический эффект.
В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль.
Нарушение аккомодации при лечении препаратом может снижать способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов H2-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции, что вызывает положительный эффект при синдроме Золлингера — Эллисона. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не уменьшает выраженность противовоспалительного действия последних и снижает частоту развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты— сухость и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.
Лечение: несмотря на то что опыт лечения передозировки пиренцепином очень ограничен, в случае интоксикации следует проводить общие мероприятия, направленные на элиминацию невсосавшегося вещества в пищеварительном тракте (промывание желудка, активированный уголь). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ неэффективны.
При значительной передозировке, проявляющейся серьезной интоксикацией (гипертермия, тяжелый делирий и тахикардия), показано в/в введение физостигмина в невысоких дозах. В случае развития приступа глаукомы необходимо назначить миотические средства и обратиться к специалисту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.