Бромокриптин

Фармакологическое действие

Стимулятор центральных допаминовых рецепторов. Уменьшает секрецию пролактина, а также повышенную секрецию соматотропного гормона, не влияя на нормальные уровни других гормонов гипофиза. Подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, уменьшает размеры и число кист в молочной железе. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, бромокриптин вызывает выраженную стимуляцию допаминовых рецепторов, в частности в области полосатого тела и черного ядра мозга, что приводит к восстановлению нейрохимического баланса в этих отделах.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция бромокриптина из ЖКТ составляет 28%.
Связывание с альбуминами плазмы - 90-96%.
Выделяется преимущественно с фекалиями - 85.6% и в незначительной степени с мочой - 2.5-5.5%.

Показания

Нарушения менструального цикла (гипер- или нормопролактинемические, связанные с укорочением лютеиновой фазы); предменструальный синдром. Женское бесплодие (зависимое и независимое от пролактина). Пролактинзависимый гипогонадизм у мужчин. Пролактиномы - консервативное лечение секретирующих пролактин микроаденом и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления; после хирургического вмешательства, если уровень пролактина остается повышенным. Доброкачественные мастопатии, масталгии. Гиперпролактинемия, вызванная лекарственными препаратами (некоторыми психотропными, антигипертензивными, противозачаточными средствами).
Акромегалия (в виде монотерапии или как дополнительное средство при хирургическом лечении и лучевой терапии). Галакторея (в сочетании с аменореей или без нее): послеродовая (для профилактики или подавления лактации по медицинским показаниям), после аборта, идиопатическая, опухолевая, индуцированная лекарственными средствами. Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в т.ч. после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими средствами).

Режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь - в дозе 1.25-2.5 мг 2-3 раза/сут. При мужском гипогонадизме, пролактиноме, доброкачественных заболеваниях молочных желез, акромегалии дозу постепенно повышают до 5-20 мг/сут; при паркинсонизме - до 10-40 мг/сут. Если во время подбора дозы развиваются побочные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на таком уровне в течение недели; при исчезновении побочных явлений дозу можно вновь увеличить.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: головокружение (обычно возникают на первой неделе лечения), головная боль, сонливость, психомоторное возбуждение, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия, аритмия. В отдельных случаях, при длительном применении - синдром Рейно (особенно у предрасположенных пациентов).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: заложенность носа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бромокриптину и другим алкалоидам спорыньи, токсикоз беременных, повышение АД в послеродовом периоде.

Беременность и лактация

При наступлении беременности бромокриптин рекомендуется отменить как можно раньше после зачатия, за исключением тех случаев, когда имеются медицинские показания для продолжения терапии.
Возможно применение в период лактации по показаниям.
При применении бромокриптина для подавления лактации не требуется ограничивать поступление жидкости в организм.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, анамнестическими данными о желудочно-кишечном кровотечении, а также при психозах.
Поскольку в первые дни лечения возможны гипотензивные реакции, состояние беспокойства, необходим регулярный контроль АД и состояния пациента.
Большинство побочных эффектов бромокриптина обычно уменьшается или исчезает при снижении дозы. В начале лечения рекомендуется назначить противорвотное средство за 1 ч до приема бромокриптина.
Женщинам с регулярным менструальным циклом, получающим бромокриптин длительно, показано регулярное (1 раз в год) гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованием тканей шейки матки и эндометрия. После наступления менопаузы такое обследование проводят ежемесячно в течение полугода.
При аденоме гипофиза, которая сопровождается значительным увеличением размеров турецкого седла и нарушением полей зрения, бромокриптин назначают только в тех случаях, когда хирургическое лечение и лучевая терапия оказались неэффективными.
Лечение бромокриптином может восстанавливать нормальную репродуктивную функцию. Для предотвращения нежелательной беременности следует использовать надежные противозачаточные средства (за исключением гормональных контрацептивов).
При назначении бромокриптина по поводу мастопатии следует исключить наличие злокачественной опухоли.
При болезни Паркинсона и синдроме паркинсонизма комбинированное применение бромокриптина и леводопы приводит к повышению клинического эффекта, что позволяет уменьшить дозу леводопы вплоть до полной отмены. Это является особенно важным для больных, у которых на фоне лечения леводопой развиваются моторные нарушения, а также отсутствует стабильный терапевтический эффект.
Следует соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств или работе с механизмами.
Бромокриптин в форме таблеток и капсул включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эритромицина или джозамицина возможно повышение концентрации бромокриптина в плазме крови.
Этанол может усиливать побочные эффекты бромокриптина.
Уменьшение эффекта бромокриптина наблюдается при одновременном применении с бутирофенонами, фенотиазинами.