Азитромицин Экомед

Состав

1 таб 250 мг

Действующее вещество:

азитромицин (в форме дигидрата)

Вспомогательные вещества: лактулоза - 300 мг, кальция фосфата дигидрат - 59.8 мг, крахмал кукурузный - 24 мг, гипромеллоза - 5 мг, натрия лаурилсульфат - 1.2 мг, кроскармеллоза натрия - 20 мг, магния стеарат - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 700 мг .

1 таб 500 мг

Действующее вещество:

азитромицин (в форме дигидрата)

Вспомогательные вещества: лактулоза - 600 мг, кальция фосфата дигидрат - 119.6 мг, крахмал кукурузный - 48 мг, гипромеллоза - 10 мг, натрия лаурилсульфат - 2.4 мг, кроскармеллоза натрия - 40 мг, магния стеарат - 12 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 1400 мг .

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы макролидов - азалид

Фармакологическое действие

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказы на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы:

Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы:

Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp.

4. Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину

Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень Высокую степень устойчивости к макролидам) грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину

анаэробы

Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 500 мг - 37% (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация (0.4 мг / л) в крови создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения - 31.1 л / кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50% Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях в 10-50 раз выше, чем в плазме, а очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. В азитромицина очень долгий T1 / 2 - 35-50 ч. T1 / 2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменно виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;

инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);

инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов,

гиперчувствительность к другим компонентам препарата;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 40 мл / мин)

детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг

грудное вскармливание;

одновременный прием с эрготамин и дигидроэрготамин.

С осторожностью

миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл / мин) в пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилых пациентов): с врожденными или приобретенным удлинение интервала QT, в пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозида), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмии сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, циклоспорина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превосходит потенциальный риск для плода. Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. При нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл / мин) терапию азитромицином следует проводит с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнению мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 ч.

Препарат следует воспринимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнению мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл / мин) терапию азитромицином следует проводит с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и применение других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в т.ч. числе грибковых.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможно взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендуется.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 мес после окончания терапии следует исключить клостридиальные псевдомембранозный колит.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающей риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа "пируэт".

Следует соблюдать осторожность при применении препарата в пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилых пациентов): с врожденными или приобретенным удлинение интервала QT, в пациентов, принимающим антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозида), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмии сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Способ применения и дозировка

Принимают внутрь, а не разжевывая, 1 раз / сут, независимо от приема пищи. Препарат принимается, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 0.5 г / сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 0.5 г / сут в течение 3 дней, затем по 0.5 г 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней. Курсовая доза 6.0 г.

При мигрирующий эритеме: 1 раз / сут в течение 5 дней, 1-й день 1.0 г, затем со 2-го по 5-й день по 0.5 г. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 1.0 г однократно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органов зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующий повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные препараты

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует воспринимать, по крайнему мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема ЭТИХ препаратов и еды.

Цетирuзuн

Одновременное применение в течение 5 дней в здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическим взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное применение азитромицина (1200 мг / сут) и диданозина (400 мг / сут) в 6 ВИЧ-инфицированных пациентов НЕ выявило изменения фармакокинетических показан диданозину по сравнении с группой плацебо.

Дигоксин (субстраты P-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывали увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогично эритромицину и другим макролидам. Азитромицин НЕ является ингибитором и индуктора изоферментов цитохрома Р450.

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывали изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза в пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенное влияние на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови в пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлены изменения фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин НЕ влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемому здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцирования антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то что причинная связь не установлен, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга ПВ при применении азитромицина в пациентов, Которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В фармакокинетических исследовании с участием здоровых добровольцев, Которые в течение 3 дней принимавшим внутрь азитромицин (500 мг / сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг / кг / сут однократно), было выявлено достоверное повышение Cmax в плазме крови и AUC0-5 циклоспорина . Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ЭТИХ препаратов. В случае необходимости одновременного применения ЭТИХ препаратов необходимо проводит мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина (600 мг / сут однократно) и эфавиренза (400 мг / сут) ежедневно в течение 7 дней НЕ вызывали какое-либо клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Флуконазол

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не менял фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и T1 / 2 азитромицина НЕ изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имели клиническое значение.

Индинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не оказывали статистически достоверное влияние на фармакокинетику индинавир (по 800 мг 3 раза / сут в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин не оказывает существенное влияние на фармакокинетику метилпреднизолон.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности - 2 года. НЕ использовать после истечение срока годности.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту.