Азакс

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Азакс

Форма выпуска

Таблетки

Фармакологические свойства

Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, s. pyogenes, s. agalactiae, s. viridans,стрептококки групп С, F и G,Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии:Нaemophilus influenzae, h. parainfluenzae, moraxella catarrhalis, bordatella pertussis, b. parapertussis, legionella pneumophila, h. ducreyi, campylobacter jejuni, neisseria gonorrhoeae, gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы (Bacteroides spp., clostridium perfingens, peptostreptococcus spp.), а также Chlamydia trachomatis, mycoplasma pneumoniae, ureaplasma urealyticum, тreponema pallidum и borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Азитромицин быстро всасывается в ЖКТ, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность — 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и состав Азакс табл. 500 мг. №3ляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина.

Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях в 10–15 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в лизосомах с низким рН окружающей среды. Это, в свою очередь, определяет большой объем условного распределения (31,1 л/кг) и высокий плазматический клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекционного поражения, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очагах воспаления препарат сохраняется в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что дало возможность разработать непродолжительные (3- и 5-дневные) курсы лечения.

Элиминация азитромицина из сыворотки крови осуществляется в 2 этапа: T1/2 — 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что дает возможность применять препарат 1 раз в сутки.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

· Инфекции лор-органов — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

· Инфекции нижних дыхательных путей — острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония;

· Инфекции кожи и мягких тканей — мигрирующая эритема (I стадия болезни Лайма (бореллиоз)), рожа, импетиго, фурункулез, пиодермия, повторно инфицированные дерматиты;

· Инфекции мочеполовой системы — гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит, кольпит.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и препаратам группы макролидов;

· период беременности и грудного вскармливания;

· препарат противопоказан детям в возрасте младше 15 лет.

С осторожностью назначают препарат пациентам, страдающим печеночной и/или почечной недостаточностью и аритмией.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности лекарство назначают, когда, по мнению врача, потребность лечения матери превышает возможные риски для ребенка.

Данный антибиотик может выделяться с молоком матери, поэтому его не применяют в период лактации.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

· азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 500 мг;

· вспомогательные вещества.

Способ применения и дозы

Таблетку принимают раз в сутки, независимо от еды.

Взрослым пациентам, детям старше 12 лет (или массой ? 45 кг) при инфекциях ЛОР-органов, нижних или верхних дыхательных путей, мягких тканей, кожи назначают 500 mg/сутки в течение трех дней.

При мигрирующей эритеме: в 1-й день – 1000 mg за один прием, со 2-го по 5-й день – 500 mg ежедневно.

При обыкновенных угрях – 500 mg/сутки три дня, затем по 500 mg/сутки раз в неделю на протяжении девяти недель.

При хламидийных инфекциях мочеполовых путей (заражении Chlamidia trachomatis): 1000 mg однократно.

Побочные действия

Тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Очень редко — неприятное ощущение в области сердца, ангионевротический отек, кожная сыпь, головная боль.

Взаимодействие с другими препаратами

Следует с осторожностью назначать азитромицин вместе с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал Q–T .

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не отмечалось изменений в его биодоступности, C_max азитромицина снизилась на 30%. Азитромицин необходимо принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.

Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина и его активных метаболитов в плазме крови.

Циклоспорин: некоторые родственные с макролидами антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию относительно одновременного приема этих препаратов. Если комбинированное лечение является оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозирование.

Кумарина антикоагулянты: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделить внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина необходимо помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг его уровня.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью применять в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина при одновременном применении азитромицина и теофиллина у здоровых добровольцев. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в плазме крови.

Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферического кровообращения. Клиническая значимость этих данных не определена, но может быть полезной для пациентов.

Нелфинавир: применение нелфинавира вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, является оправданным тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Диданозин: при одновременном приеме суточных доз азитромицина в 1200 мг с диданозином у 6 субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременный прием азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию этих препаратов в плазме крови. Нейтропения отмечалась у субъектов, которые одновременно принимали азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Производные спорыньи: учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Известно, что макролидные антибиотики вступают в реакцию с астемизолом, триазоламом, мидазоламом и альфентанилом. Поскольку данных о взаимодействии между азитромицином и указанными выше лекарственными средствами нет, рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов, которые применяют эти препараты одновременно.

О влиянии азитромицина на уровень циметидина в крови еще не сообщалось.

В отличие от большинства макролидных антибиотиков азитромицин не оказывает влияния на цитохром Р450, также отсутствует информация о взаимодействии между азитромицином и указанными выше препаратами.

Передозировка

Симптомы: симптомы общей интоксикации, временная потеря слуха, боль в животе, сильная тошнота, диарея, рвота.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Срок годности

2 года.