Авандия

Форма выпуска

Таблетки

Фармакологические свойства

Росиглитазон является селективнымагонистом ядерных рецепторов PPARγ (peroxisomal proliferator - activatedreceptor gamma) и представителем тиазолидиндионового класса гипогликемическихсредств. Росиглитазон, повышая чувствительность рецепторов к инсулину в жировойткани, скелетной мускулатуре и печени, улучшает течение метаболическихпроцессов, снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови.В моделях на животных было показано, что препарат сохраняет функциюбета-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков поджелудочнойжелезы и содержания инсулина, и предотвращает развитие выраженнойгипергликемии. Установлено также, что росиглитазон значимо замедляет развитиепочечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии, не стимулируетсекрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию у крыс имышей.
В соответствии с механизмом действия росиглитазона улучшениегликемического контроля сопровождается клинически значимым снижением уровняинсулина в сыворотке и его предшественников, которые, как считается, могут бытьфакторами риска сердечнососудистых заболеваний. Существенное снижение содержаниясвободных жирных кислот в крови - ключевая особенность терапии росиглитазоном.
Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия,комбинированная терапия росиглитазоном с метформином или производнымисульфонилмочевины проводит к синергичному улучшению гликемического контроля упациентов с сахарным диабетом типа 2.

Показания

Сахарный диабет типа 2 вкачестве монотерапии при неэффективности физических упражнений и диеты или вкомбинации с производными сульфоншмочевины или метформином, а также в составетройной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины и метформиномдля улучшения гликемического контроля.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к росиглитазону или другим компонентам препарата.
• Сахарный диабет типа 1 (в отсутствии инсулина росиглитазон неэффективен).
• Диабетический кетоацидоз или диабетическая прекома.
• Нарушение функции печени.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не определены).
• Сердечная недостаточность, в том числе в анамнезе, функционального класса I-IV по классификации NYHA.
• Острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда с подъемом и без подъема сегмента ST).
• Совместное применение с инсулином.
• Наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности икормлении грудью

Данных о применении росиглитазона во времябеременности и в период грудного вскармливания недостаточно. Пациентам ссахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применениеинсулина. Таким образом, применение росиглитазона во время беременности непоказано. При необходимости применения росиглитазона в период грудноговскармливания кормление грудью следует прекратить.

Состав

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: росиглитазона малеат в пересчете на росиглитазон 4 мг,8 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза-ЗсР,целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав пленочного покрытия: гипромеллоза-бсР, титана диоксид, макрогол-3000,лактоза, триацетин, железа [II] оксид красный (для таблеток по 4 мг и 8 мг);
тальк, железа [III] оксид желтый (дополнительно только для таблеток по 4 мг).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Дозу исхему лечения необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента.
Начальная доза составляет 4 мг/сутки. Через 6-8 недель этадоза может быть увеличена до 8 мг/сутки, если есть необходимость в болеетщательном гликемическом контроле. У пациентов, получающих комбинированнуютерапию росиглитазоном и производными сульфонилмочевины, увеличение дозыросиглитазона до 8 мг в сутки должно проводиться с осторожностью, принимая вовнимание клиническое состояние и риск развития побочных реакций, связанных сзадержкой жидкости. Росиглитазон можно назначать 1 или 2 раза в сутки.
Пожилыепациенты:
Не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты снарушениями функции печени:
Росиглитазон противопоказан у пациентов с нарушением функциипечени. Поскольку нарушение функции печени является одним из факторов рискалактоацидоза при лечении метформином, комбинация росиглитазона с метформиномпротивопоказана для лечения пациентов с нарушениями функции печени.
Пациенты снарушениями функции почек:
У пациентов с нарушением функции почек легкой и умереннойстепени не требуется снижения дозы росиглитазона Данные, полученные приприменении росиглитазона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек,ограничены, поэтому необходимо соблюдать осторожность у данной категориипациентов.

Побочные действия

Как правило, препарат хорошопереносится. Могут наблюдать следующие побочные эффекты:

• дозозависимый отек;
• дозозависимая анемия;
• расстройства пищеварения;
• гиперхолестеринемия;
• легкая или умеренная гипогликемия;
• повышенный аппетит;
• застойная сердечная недостаточность или отек легких;
• сердечная ишемия;
• запоры;
• переломы костей;
• анафилактические реакции;
• печеночная дисфункция;
• ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд;
• макулярный отек сетчатки.

Взаимодействиес другими препаратами

В терапевтических дозах неоказывает клинически значимого влияния на показатели фармакокинетики ифармакодинамики пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин,глибенкламид и акарбозу. Комбинированная терапия с производнымисульфонилмочевины или метформином приводит к синергическому воздействию нагликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.Не влияет на фармакокинетикудигоксина.Росиглитазонметаболизируется, главным образом, при участии CYP2C8 и в незначительнойстепени — CYP2C9, но при этом не оказывает существенного воздействия нафармакокинетику S-варфарина (субстрат для CYP2C9) и не изменяет антикоагулянтнуюактивность варфарина.Не влияет на фармакокинетикунифедипина и пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол и норэтиндрон),что подтверждает низкую вероятность взаимодействия росиглитазона и препаратов,метаболизирующихся посредством CYP3A4.Умеренное употреблениеалкоголя совместно с росиглитазоном не влияет на гликемический контроль.

Передозировка

Симптомы: не описаны (добровольцы хорошопереносили принимаемую внутрь дозу до 20 мг).Лечение: при необходимости рекомендуетсясимптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен (в связи с высокой степеньюсвязывания росиглитазона с белками).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года.