Атенолол

Фармакологическое действие
Препарат обладает кардиоселективной активностью относительно B-адренорецепторов, препарат не оказывает симпатомиметического действия, не блокирует выход медиатора в синаптическую щель и не снижает его количество в пресинаптической части. Не оказывает стабилизирующего действия на цитоплазматические мембраны.
Препарат уже в небольших дозах способен блокировать B-адренорецепторы сердца, при этом снижается уровень катехоламинов, которые в свою очередь стимулируют образование метаболитов АТФ (в частности цАМФ). За счет снижения концентраций ионов Са2+ прием препарата способствует снижению сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокращений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце. Оказывает гипотензивный эффект относительно систолического и диастолического давления, снижается минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При длительном приеме препарата снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и в периоды физических нагрузок. За счет уменьшения частоты сердечных сокращений и воздействия симпатической системы на миокард снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Так проявляется антиангинальный эффект препарата. Однако одновременно с этим повышается диастолическое давление в желудочках сердца и происходит усиление напряжения на гладкую мускулатуру желудочков, таким образом, повышается потребность миокарда в кислороде, особенно сильно проявляется это свойство препарата у пациентов страдающих сердечной недостаточностью. Препарат оказывает также умеренный антиаритмический эффект, это обусловлено способностью атенолола уравновешивать воздействие симпатической и парасимпатической систем на миокард, устранять тахикардию, и артериальную гипертензию, которые являются основными факторами, провоцирующими нарушение сердечного ритма. При регулярном приеме атенолола отмечается также снижение эффективности проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу. У пациентов перенесших инфаркт миокарда препарат увеличивает качество и продолжительность жизни за счет снижения частоты приступов стенокардии и устранения аритмий.
В терапевтических дозах не влияет на B-адренорецепторы находящиеся в других органах (бронхи, матка, сосудистая стенка периферических артерий, поперечные мышцы скелета, ткани поджелудочной железы). Не оказывает действия на обмен липидов в организме. Не вызывает бронхоспазм и не влияет на действие противоастматических препаратов.
При превышении терапевтической дозы в несколько раз блокирует оба типа B-адренорецепторов.
Препарат после перорального приема хорошо адсорбируется из тонкого кишечника, практически не связывается с белками плазмы, плохо растворяется в жирах. В организме не метаболизируется, основная часть выводится почками в процессе клубочковой фильтрации, остальная часть препарата выводится с калом.
Плохо проникает через природные барьеры организма (практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, в минимальных количествах выделяется с грудным молоком, слабо проникает через плаценту). Максимальная концентрация атенолола в крови достигается в течение 2-4 часов после перорального приема, период полувыведения составляет 6-9 часов. При нарушенной функции почек и у пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается и наблюдается кумуляция препарата в организме.
Терапевтический эффект наступает через 2-4 часа после перорального приема и длится около суток, при условии регулярного приема окончательно стабилизируются показатели артериального давления через 2 недели после начала терапии атенололом.

Показания к применению
Применяется у взрослых для лечения таких патологий сердечно-сосудистой системы как:
Ишемическая болезнь сердца;
Стенокардия напряжения, стенокардия покоя, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
Артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь, в том числе гипертонический криз;
Снижение тонуса мышц у митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром, вызванный функциональными нарушениями в сердце;
Нейроциркуляторные нарушения с гипертоническими осложнениями;
Старческий тремор, тремор при абстинентном синдроме, эссенциальный тремор.
Лечение и профилактика:
Инфаркта миокарда, в том числе поддерживающая терапия после острых состояний;
Аритмий различной этиологии (в том числе на фоне анестезии, тиреотоксикоза, инфаркте миокарда у пациентов, не страдающих сердечной недостаточностью);
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии, синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, другие виды аритмий;
Трепетание предсердий;
В комплексном лечении:
Тиреотоксикоза, профилактики мигрени, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Способ применения
Таблетки рекомендуется принимать перед приемом пищи, таблетку глотают, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Дозу препарата подбирают для каждого пациента индивидуально, начальная терапевтическая доза при стенокардии составляет 50мг однократно, при отсутствии или недостаточности эффекта дозу увеличивают, максимальная суточная доза 200мг (при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста максимальная доза меньше).
Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг в сутки однократно, однако так же может быть увеличена лечащим врачом.

Побочные действия
Большинство побочных действий слабо выражены и обычно проходят через 2-3 недели регулярного приема препарата. При превышении терапевтической дозы частота и тяжесть побочных эффектов резко увеличиваются.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти. Нарушение сна, беспокойство, депрессия, галлюцинации, судороги, тремор. Снижение активности желез внешней секреции, нарушение зрительной функции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, нарушение стула, нарушение функции печени.
Со стороны дыхательной системы: отдышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Прочие побочные эффекты: кожная сыпь, зуд, крапивница, изменения кожи вследствие нарушения трофики, гипергидроз, миастения. Снижение либидо, импотенция, местное снижение температуры тела (в частности конечностей), изменение активности некоторых ферментов, повышение уровня билирубина в крови.
Для препарата характерен синдром отмены, поэтому при окончании терапии атенололом или переходе на другой гипотензивный препарат необходимо придерживаться схемы постепенной отмены препарата, для предупреждения осложнений.

Противопоказания
Препарат противопоказан к применению при наличии у пациента одного из перечисленных состояний:
Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата;
Синусовая брадикардия;
Кардиогенный шок;
Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
Артериальная гипотензия (показатели систолического артериального давления ниже 90мм рт.ст.);
Острая и хроническая сердечная недостаточность;
Синоаурикулярная блокада;
Бронхиальная астма;
Нарушение кислотно-щелочного баланса в организме в сторону ацидоза.
С осторожностью применяют у пациентов страдающих:
Сахарным диабетом, хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхов, нарушением функции печени и почек.
В детском и старческом возрасте, а также у пациентов с депрессией (в том числе в анамнезе), псориазом, миастенией также назначают атенолол с осторожностью.

Беременность
Препарат в небольших количествах проникает через плацентарный барьер, поэтому назначение препарата у беременных женщин должно происходить под контролем лечащего врача после соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциальных рисков для плода. При необходимости применения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием атенолола с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (снотворные, седативные, антидепрессанты и т.д.), а также с другими гипотензивными средствами усиливают действие атенолола.
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект, антацидные препараты снижают адсорбцию атенолола из желудочно-кишечного тракта.
Противоаритмические и наркозные средства увеличивают кардиодепрессивный эффект.
Одновременный прием препарата с инсулином и другими антидиабетическими средствами увеличивает риск развития гипогликемии.
Продлевает антикоагуляционное действие кумаринов.
Если необходимо ввести пациенту верапамил внутривенно, необходимо проконтролировать что бы между последним приемом атенолола и инъекцией верапамила прошло не менее 48 часов.

Передозировка
При передозировке у пациентов отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, нарушение дыхания, гипотензия, шок, коллапс, бронхоспазм, гипогликемия.
Показано промывание желудка, прием адсорбентов. При необходимости вводят симпатомиметические препараты, сердечные гликозиды, диуретики, селективные B-адреномиметики. При развитии гипогликемии показано внутривенное капельное введение глюкозы. В тяжелых случаях проводят диализ.

Форма выпуска
Таблетки по 25, 50 или 100мг действующего вещества, по 10 или 20 шт. в контурной упаковке, по 1, 2, 5 или 10 контурных упаковок в картонной коробке.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.

Состав
1 таблетка содержит:
Атенолол – 25, 50 или 100мг.
Вспомогательные вещества.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему
Адреноблокирующие лекарственные средства
Бета-адреноблокаторы
Избирательные бета-адреноблокаторы

Действующее вещество: Атенолол