Анапирон

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды).

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин; максимальная концентрация - 15-30 мкг / мл. Объем распределения составляет 1 л / кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часа, у детей - 1,5-2 часа, общий клиренс - 18 л / час. Парацетамол выводится с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл / мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 часа. Скорость вывода глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых добровольцев.

Показания

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, или кратковременное лечение лихорадки, когда необходимо исключительно внутривенный путь введения препарата.

Кратковременное лечение гипертермических реакций.

Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Анапирон применяют для быстрого снятия болевого и / или гипертермического синдрома, когда необходимо исключительно внутривенный путь введения препарата.

Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.

Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 контейнер (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г. Для пациентов с дополнительным фактором риска гепатотоксичности максимальная суточная доза составляет 3 г Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество 12 инфузий.

Взрослые и дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза - 60 мг / кг массы тела, но не более 3 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза - 60 мг / кг массы тела, но не более 2 г. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

При применении препарата детям перед началом инфузии из контейнера отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора соответствует разовой дозе.

Интервал между введением препарата взрослым пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл / мин) - 6 часов. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Для взрослых пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим нарушением питания (низким запасом печеночного глютатиона), дегидратацией максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Дети

Не назначают детям в возрасте до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Передозировка

Риск токсического действия препарата возрастает у больных пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случае хронического алкоголизма, наличия алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки может представлять угрозу для жизни пациента.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей ̶ 140 мг / кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней.

Лечение: немедленная госпитализация больного. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: недомогание, реакции гиперчувствительности, тахикардия.

Со стороны печени: повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Общие: боль и изжога в месте введения, недомогание, реакции гиперчувствительности, единичные случаи - анафилактический шок.

Сообщалось о единичных случаях возникновения простых или уртикарных высыпаний на коже.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.