Алотендин

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Алотендин

Форма выпуска

Таблетки

Фармакологические свойства

Амлодипин — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), блокирует трансмембранный ток ионов кальция к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен двумя механизмами:

• расширение периферических артериол и, как результат, снижение ОПСС (постнагрузки). Поскольку ЧСС не изменяется, снижение нагрузки на сердце уменьшает потребление энергии миокардом и его потребность в кислороде;
• расширение основных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с АГ прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Благодаря медленному началу действия амлодипина не отмечают резкого снижения АД.

У пациентов со стенокардией амлодипин удлиняет общее время выполнения физической нагрузки, время до возникновения приступа стенокардии и время до возникновения значимой депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в нитроглицерине.

Амлодипин не вызывает нежелательных метаболических эффектов или изменений уровня липидов в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с БА, сахарным диабетом и подагрой.

Бисопролол — селективный блокатор β₁-адренорецепторов, без ВСА, а также без выраженных мембраностабилизирующих свойств.

Блокирует β₁-адренорецепторы и уменьшает влияние на них катехоламинов. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Механизм антигипертензивного действия осуществляется путем уменьшения минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов и высвобождения ренина почками.

Антиангинальное действие связано с блокадой β₁-адренорецепторов, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде посредством отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии.

Максимальный эффект проявляется через 3–4 ч после перорального приема. Обычно максимальный гипотензивный эффект достигается через 2 нед применения.

Показания

Применяется Алотендин:

- при артериальной гипертензии;

- при хронической стабильной стенокардии.

Противопоказания

Нельзя назначать Алотендин:

- при известной чувствительности к амлодипину, дигидропиридинам;

- при артериальной гипотензии тяжелой степени;

- при шоке (в т.ч. кардиогенном шоке);

- при обструкции выводящего тракта левого желудочка (например, выраженном стенозе аорты);

- при нестабильной стенокардии;

- на протяжении 8 дней после острейшей фазы инфаркта миокарда;

- при острой недостаточности сердца или эпизодах декомпенсации;

- при AV-блокаде II–III степени;

- при кардиогенном шоке;

- при синдроме слабости синусового узла;

- при синоатриальной блокаде;

- при тяжелой бронхиальной астме;

- при тяжелых окклюзиях периферических артерий;

- при нелеченной феохромоцитоме;

- при метаболическом ацидозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения лекарства в указанные периоды не установлена.

Применение Алотендина допускается только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы.

В исследованиях на животных наблюдалось негативное воздействие лекарства на репродуктивную функцию.

Состав

1 таблетка Алотендина 5 мг / 5 мг содержит: 5 мг бисопролола фумарата 5 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендина 10 мг / 5 мг содержит: 10 мг бисопролола фумарата 5 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендина 5 мг / 10 мг содержит: 5 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендина 10 мг / 10 мг содержит: 10 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина бесилат).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку соответствующего дозирования, которую желательно принимать утром независимо от приема пищи, не разжевывая.

Максимальная суточная доза — 1 таблетка Алотендина 10 мг/10 мг/сут.

Диапазон дозирования препарата позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинической необходимости.

Лечение не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно это касается пациентов с ИБС. Рекомендуют постепенное снижение дозы.

Нарушение функции печени и почек. При печеночной недостаточности элиминация амлодипина замедляется. Особых рекомендаций относительно дозирования амлодипина нет, поэтому препарат у пациентов с нарушением функции печени необходимо назначать с осторожностью. При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью нет необходимости изменять дозирование. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Пациентам пожилого возраста можно назначать обычные дозы препарата.

Комбинированный препарат амлодипин/бисопролол не рекомендуют назначать детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения препарата.

Побочные действия

Побочные реакции могут быть обусловлены каждым из компонентов препарата.

При применении амлодипина чаще возникают следующие побочные реакции: головная боль, отеки (особенно в области голени), повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы, сердцебиение, головокружение.

Лабораторные исследования: повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); инфаркт миокарда.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость периферическая нейропатия, обмороки, гипестезия, парестезии, нарушения вкуса, тремор, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (включая диплопию).

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диспепсия, гиперплазия десен, панкреатит, сухость во рту, нарушения моторики ЖКТ; гастрит; рвота.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, нарушение мочеиспускания, никтурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение, алопеция, обесцвечивание кожи; аллергические реакции, сыпь, зуд, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема; крапивница; пурпура, изменение окраски кожи, экзантема; ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в спине, судороги в мышцах; отек голеней.

Метаболические нарушения: гипергликемия.

Со стороны сосудистой системы: приливы; васкулит; артериальная гипотензия.

Общие нарушения: отек, периферический отек, повышенная утомляемость; усталость, астения, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестаз, желтуха, гепатит; повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.

Психические нарушения: депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница, спутанность сознания.

Аналогично другим антагонистам кальция сообщалось о таких побочных реакциях, как инфаркт миокарда, аритмия (в том числе желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий, стенокардия), однако выяснить, связаны ли они с основным заболеванием, практически невозможно.

Общие нарушения и состояния в месте введения: отеки, повышенная утомляемость, астения, боль в груди, боль, недомогание.

Исследования: увеличение или уменьшение массы тела; сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачу следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

При применении бисопролола

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нарушение AV-проводимости, усиление проявлений сердечной недостаточности; признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); брадикардия (у пациентов с АГ или ИБС), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с АГ или ИБС).

Со стороны нервной системы: головная боль*; головокружение*; нарушение сна; обмороки.

Со стороны органа зрения: снижение секреции слезной жидкости, что необходимо учитывать пациентам, которые пользуются контактными линзами; конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нарушение слуха.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (особенно у больных БА или обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе); аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, сыпь, зуд, алопеция, псориатическая сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, судороги.

Метаболические нарушения: повышение уровня ТГ.

Со стороны сосудистой системы: ухудшение периферического кровообращения (ощущение холода в конечностях), артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).

Общие нарушения: повышенная утомляемость, истощение.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Психические нарушения: депрессия ночные кошмары, галлюцинации, нарушение сна.

Лабораторные показатели: повышение уровня ТГ в крови.

Общие нарушения: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; астения (у пациентов с АГ или ИБС).

*Такие симптомы, как головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, усталость, характерны для начала лечения и часто исчезают в течение 1–2 нед.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций пациенту необходимо немедленно проинформировать врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Для амлодипина
Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности: с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными сахароснижающими препаратами.
Одновременное применение амлодипина с дигоксином не приводит к изменению концентрации дигоксина в плазме крови и не влияет на его почечный клиренс.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение амлодипина с варфарином существенно не влияет на протромбиновое время.
Употребление сока грейпфрута может привести к незначительному увеличению концентрации амлодипина в плазме крови, но это не дает клинически значимых изменений артериального давления.
Для бисопролола
Не рекомендуется одновременное назначение.
Антагонисты кальция (верапамил и в меньшей степени - дилтиазем): отрицательно влияют на сокращение, предсердно-желудочковую проводимость и артериальное давление.

Введение верапамила у пациентов, применяющих бета-блокаторы, может привести к значительному артериальной гипотензии и AV-блокады.
Гипертензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин): одновременное назначение этих препаратов может привести к замедлению ЧСС, минутного объема сердца и вазодилатации. Внезапная отмена препарата может повысить риск «синдром отмены в виде артериальной гипертензии».
Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности:
- Антагонисты кальция типа дигидропиридина, такие как нифедипин: из-за повышения риска артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
- Антиаритмические препараты класса 1 (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): в связи с ростом негативного влияния на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость.
- Антиаритмические препараты класса III (например, амиодароном): в связи с ростом влияния на предсердно-желудочковой проводимости.
- Парасимпатомиметики При одновременном применении может вызвать рост времени предсердно-желудочковой проводимости и тем самым повысить риск брадикардии.
- Местные средства, содержащие бета-блокаторы (глазные капли для лечения глаукомы) могут дополнять системное действие бисопролола.
- Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-аренорецепторив может маскировать симптомы гипогликемии.
- Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости.
- НПВП: снижение антигипертензивного эффекта.
- Бета-симпатомиметики (изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.
- Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: увеличивают риск артериальной гипотензии.
Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др.) При одновременном применении с бета-блокаторами увеличивают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи может усиливаться и удлиняться под влиянием бета-адреноблокаторов.
Препараты, одновременное применение с которыми требует обсуждения:
- Мефлокин повышается риск брадикардии.
- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В): усиление гипотензивного эффекта бета-блокаторов, а также повышение риска гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы передозировки: продолжительное снижение артериального давления, тахикардия, AV-блокада, брадикардия, головокружение.

Лечение: проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг работы сердца/легких, контроль ОЦК, диуреза, назначение симптоматической терапии. Диализ малоэффективен.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более 5 лет.