Аллертек

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Аллертек

Форма выпуска

Таблетки, сироп

Фармакологические свойства

Цетиризин - антигистаминное средство II поколения, селективный блокатор Н1-рецепторов. Характерной особенностью цетиризина является его незначительное влияние на другие рецепторы или полное отсутствие влияния, в частности он проявляет очень незначительный холинолитический эффект, но практически не вызывает клинически значимого действия, связанного с антагонизмом по отношению к серотонинергическим, α-адренергическим, дофаминергическим и гистаминергичнеским Н2-рецепторам. Цетиризин — производное пиперазина, по химической структуре представляет собой карбоксилированное производное гидроксизина, являющееся его главным метаболитом.
Ввиду выраженной полярности свойств и значительного связывания с белками плазмы крови цетиризин значительно хуже проникает через ГЭБ, чем гидроксизин. В связи с этим цетиризин практически не оказывает угнетающего влияния на ЦНС, что отличает его от антигистаминных средств I поколения. Это в значительной степени является следствием незначительной липофильности препарата.
Доказано, что цетиризин проявляет действие, модулируя чувствительность клеток, которые принимают участие в развитии аллергической реакции. В частности, установлено, что цетиризин тормозит миграцию эозинофильных гранулоцитов in vivo, вероятно путем угнетения высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток. Предполагают также, что цетиризин оказывает угнетающее действие на клетки, принимающие участие в развитии воспалительного процесса. Цетиризин главным образом применяют для устранения аллергических симптомов, связанных с высвобождением гистамина.
Фармакокинетика. Цетиризин быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация определяется в сыворотке крови приблизительно через 30 мин–1 ч после перорального применения. Прием натощак приводит к всасыванию около 70% принятой дозы.
Максимальное действие препарата развивается приблизительно через 4–8 ч после применения и длится до 24 ч. Цетиризин связывается с белками сыворотки крови приблизительно на 93%. Период полураспада в фазе распределения составляет около 3 ч. Объем распределения цетиризина составляет около 0,56–0,8 л/кг, что является значительно более низким показателем, чем в случае применения других антигистаминных средств. Объем распределения у детей определяют на уровне 0,7 л/кг.
Цетиризин частично метаболизируется в организме; один из идентифицированных метаболитов — деалкилированное производное цетиризина.

Примерно 60% дозы цетиризина экскретируется с мочой в течение 24 ч, на протяжении следующих 4 дней с мочой экскретируется еще до 10% дозы. С калом на протяжении 5 дней выводится до 10% дозы препарата, в том числе в виде метаболита. Период полувыведения цетиризина составляет около 7,4 ч. При печеночной недостаточности элиминация препарата замедлена; у больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек период полувыведения может увеличиваться до 19–21 ч. Почечный клиренс цетиризина составляет около 70 мл/мин при сохраненной функции почек, при слабовыраженном нарушении функции почек — 7 мл/мин, при умеренно выраженном — 1,5 мл/мин.

Показания

Назначается Аллертек для симптоматического лечения (устранения проявлений):

- круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита, сопровождающегося заложенностью носа, чиханием, ринореей (водянистыми выделениями), слезотечением, покраснением конъюнктивы;

- сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (сенной лихорадки, поллиноза);

- ХИК (хронической идиопатической крапивницы);

- аллергического дерматоза, сопровождающегося зудом, высыпаниями.

Противопоказания

Нельзя применять Аллертек:

- при непереносимости левоцетиризина, любого другого компонента лекарства (перечень смотреть в листе-вкладыше);

- при непереносимости производных пиперазина;

- при хронической болезни почек на ІV (терминальной) стадии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аллертек не назначают беременным или кормящим матерям (цетиризин проникает в молоко).

Состав

Активный компонент: цетиризина дигидрохлорид.

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон к 25, магния стеарат, крахмалгликолят натрия, натрия лаурилсульфат, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза.

Способ применения и дозы

Сироп

Сироп применяют перорально (глотают). Прием не зависит от еды.

Стандартное дозирование: взрослым, детям старше 6 лет назначают 10 мг (10 мл) х1 раз/сутки или 5 мг (5 мл) х2 раза/сутки; детям 1–6 лет – 5 мг (5 мл) х1 раз/сутки или 2,5 мг (2,5 мл) х2 раза/сутки.

Длительность применения зависит от показаний. Лечение прекращают при исчезновении симптомов.

B случае устойчивого течения, в период контакта с аллергенами может быть назначена постоянная терапия. При хронических формах заболеваний продолжительность лечения может составлять до 1 года.

Таблетки

Применяют перорально, запивая таблетку стаканом воды. Таблетки глотать не разжевывая.

Дети в возрасте от 4 до 6 лет: 5 мг (½ таблетки) однократно.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Нет данных, указывающих на необходимость снижения дозы для лиц пожилого возраста, если функция почек не нарушена.

Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек.

Нет данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушениями функции почек. Но поскольку цетиризин выделяется главным образом почками, если невозможно применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек.

Побочные действия

Неврологические расстройства: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, слабость, парестезии (нарушение вкусового восприятия), судороги, головокружение, дисгевзия, обморок, тремор.

Психические расстройства: суицидальные мысли, депрессия, бессонница, возбуждение, нарушение сна, галлюцинации, агрессия.

Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, усиленное сердцебиение.

Нарушения зрения: снижение остроты, нечеткость зрения.

Гепатобилиарные расстройства: воспалительные изменения печени (гепатит).

Расстройства равновесия и слуха: вертиго.

Мочевыделительные расстройства: задержка мочи, дизурия.

Иммунные расстройства: аллергические проявления, включая анафилаксию, ангионевротический отек.

Изменения лабораторных показателей крови: снижение числе тромбоцитов (тромбоцитопения), отклонения показателей функциональных печеночных проб.

Дыхательные расстройства: одышка.

Пищеварительные расстройства: диарея/запор, тошнота, сухость во рту, боли/дискомфорт в животе.

Изменения кожи: ангионевротический отек, зуд, сыпь, устойчивые высыпания, крапивница.

Опорно-двигательные расстройства: миалгия (боль в мышцах).

Обменные нарушения:увеличение массы тела, повышенный аппетит, отеки.

Взаимодействие с другими препаратами

Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства, а также профиль толерантности цетиризина, взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами маловероятно.

Не выявлено клинически значимых взаимодействий между алкоголем (при концентрации в крови 0,5 г/л) и цетиризином, примененным в терапевтической дозе.

Исследования не выявили фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий, в частности — с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, но снижает скорость всасывания.

Передозировка

Симптомы передозировки: у взрослых – сонливость, возбуждение, у детей – повышенная раздражительность с переходом в сонливость.

Лечение передозировки: через короткое время после приема лекарства рассматривают необходимость промывания желудка. Рекомендуются прием сорбентов (угля активированного), симптоматическая, поддерживающая терапия. Гемодиализ не применяют.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Не больше 3 лет.