Актасулид
Действующее вещество | Нимесулид |
Категория | Лекарственные препараты |
Актасулид аналоги
Отзывы
Инструкция по применению Актасулид
ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Актасулид
Форма
выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
Обратимо ингибирует образование ПГЕ2 как
в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая
пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию
короткоживущего ПГН2, из которого под действием ПГ-изомеразы образуется ПГЕ2.
Уменьшение концентрации ПГЕ2 ведет к снижению степени активации простаноидных
рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном
эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не
препятствуя образованию ПГЕ2 из арахидоновой кислоты в физиологических
условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза
эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации
тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации
ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень
бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует
высвобождение фактора некроза опухоли альфа, обусловливающего образование
цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и
урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез
металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов
и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит
образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения
активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами,
активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное
действие препарата.
Показания
Показан Актасулид:
- при острой боли (болевой
синдром при патологии костно-мышечной системы, включая растяжения связок,
вывихи суставов, травмы, тендиниты, бурситы);
- при зубной боли;
- для симптоматического лечения
остеоартроза с болевым синдромом;
- при дисальгоменорее.
Противопоказания
Препарат Актасулид не применяют:
- при беременности, лактции;
- при гиперчувствительности к
нимесулиду, вспомогательным компонентам;
- при эрозивно-язвенных
поражениях органов желудочно-кишечного тракта (язвенной болезни, болезнь Крона,
язвенном колите);
- при кровотечении из язвы
желудочно-кишечного тракта (в активной фазе или в анамнезе);
- при тяжелой печеночной
недостаточности или заболеваниях печени в активной фазе;
- при почечной недостаточности
тяжелой степени тяжести (при показателе клиренса креатинина менее 30
мл/минуту);
- при аспириновой астме
(сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и
носа, ассоциированных с приемом ацетилсалициловой кислоты, других НПВП);
- при перфорации стенок
желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированной приемом НПВП;
- при гепатотоксических реакциях
на нимесулид в прошлом;
- при сопутствующем приеме
лекарств с потенциальной гепатотоксичностью;
- в период после аортокоронарного
шунтирования;
- при лихорадочном синдроме при
простуде, острых респираторно-вирусных инфекциях;
- при цереброваскулярных
кровоизлияниях, других кровотечениях, а также заболеваниях, сопровождающихся
кровоточивостью;
- при тяжелых нарушениях
свертывания крови;
- при тяжелой кардиоваскулярной
недостаточности;
- при алкоголизме,
наркозависимости;
- детям до 12 лет.
С осторожностью применяется:
- при тяжелой артериальной
гипертензии;
- при сахарном диабете;
- при ишемической болезни сердца;
- при цереброваскулярных
заболеваниях;
- при
дислипидемии/гиперлипидемии;
- при заболеваниях периферических
артерий;
- при курении;
- при почечной дисфункции;
- при одновременном применении
лекарственных средств, повышающих риск возникновения язв, кровотечения
(пероральных глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, селективных ингибиторов
обратного захвата серотонина, антиагрегантов;
- при наличии язвенного поражения
ЖКТ в анамнезе;
- при длительном предшествующем
лечении НПВС;
- у пациентов пожилого возраста.
Применение
при беременности и кормлении грудью
Препарат может отрицательно влиять на протекание беременности,
на развитие эмбриона, приводить к преждевременному закрытию артериального
протока, нарушению функции почек плода, которое может переходить в почечную
недостаточность с олигогидрамнионом, гипертензии в системе легочной артерии.
Повышает риск кровотечений, возникновения периферических отеков, снижает
контрактильность матки.
В связи с этим данное лекарство
противопоказано во время беременности.
Не применяется в период лактации.
Состав
Активный
компонент: нимесулид (100
мг).
Вспомогательные вещества: лактозы
моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид; повидон К-30; магния стеарат.
Способ
применения и дозы
Внутрь, по 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. Таблетки принимают с
достаточным количеством воды, предпочтительно до еды. При наличии заболеваний
ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Детям
старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг 2–3 раза в день,
максимальная суточная доза препарата — 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше
40 кг — 100 мг не более 2 раз в день.
Побочные
действия
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости
случая: очень часто (>10), часто (<10 – <100), иногда (<100 –
<1000), редко (<1000 – <10000), очень редко (<10000).
ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; иногда — запор, метеоризм,
гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул,
желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или
двенадцатиперстной кишки.
ЦНС: иногда — головокружение; редко — ощущение страха,
нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость,
энцефалопатия (синдром Рейе).
Органы дыхания: иногда — одышка; очень редко
— бронхиальная астма, бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: иногда — артериальная
гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».
Органы чувств: редко — нечеткость зрения,
очень редко — головокружение.
Кожные и слизистые покровы: иногда — зуд, сыпь,
усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница,
ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в
т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла).
Печень и желчевыводящая система: часто — повышение
«печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха,
холестаз.
Почки и мочевыводящая система: иногда — отеки; редко —
дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная
недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Органы кроветворения: редко — анемия,
эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Аллергические реакции: редко — реакции
гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.
Общие реакции: редко — общая слабость;
очень редко — гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или
ухудшения самочувствия следует незамедлительно обратиться к своему врачу.
Взаимодействие с другими препаратами
Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость
крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид
может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность
наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень
лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и
нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы
пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны
находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие
промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Передозировка
Симптомы:апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании
поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное
кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность,
угнетение дыхания.
Лечение:требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним.
Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение
последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля
(60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный
диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Условия
хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок
годности
3 года.
Дополнительная информация
Код АТХ | M01AX17 |
АТХ Классификация | Нимесулид |