Акталипид

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Акталипид

Форма выпуска

Таблетки

Фармакологические свойства

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию синтеза холестерина - образование мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение концентрации холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.

Начало действия - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному (до начала лечения).

Показания

Показан Акталипид:

- для уменьшение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (инфаркта миокарда, инсульта, стенокардии);

- при гиперлипидемии.

Противопоказания

Препарат Акталипид не применяют:

- при непереносимости вспомогательных либо активных компонентов;

- при активном заболевании печени;

- при стойком повышении активности печеночных трансаминаз невыясненной этиологии, что втрое превышает норму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение у пациенток репродуктивного возраста, не применяющих контрацептивы.

Требуется прекращение кормления грудью.

Состав

Активные компоненты: симвастатин (10 мг, 20 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк, аскорбиновая кислота, лимонная кислота безводная, бутилгидроксианизол, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Способ применения и дозы

Акталипид применяют внутрь ежедневно один раз в сутки, в любое время суток, независимо от еды.

Дозу подбирают в соответствии с исходным уровнем ХС, ЛПНП, а также цели терапии, клинического ответа.

До начала лечения показана стандартная гипохолестериновая диета, которая должна соблюдаться на протяжении всего курса лечения.

Стандартная начальная доза — 5—10 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена через 4 недели.

Диапазон дозирования — 5—80 мг 1 раз в сутки.

Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые получают препарат в дозе 80 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея, метеоризм), гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, КФК; редко - острый панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, парестезии, периферическая невропатия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, миастения; редко - рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, алопеция, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, "приливы" крови к лицу, одышка.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение).

Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, верапамил, нефазодон повышают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (при одновременном назначении не следует назначать симвастатин более 10 мг/сут).

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).

Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC симвастатина и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется).

Передозировка

Симптомы: рабдомиолиз, дисфункция печени.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматической терапии.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.