Биманокс инструкция по применению

Состав

действующее вещество: бримонидина тартрат;

1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг, что соответствует 1,32 мг бримонидина;

другие составляющие: бензалкония хлорид 50 % раствор, спирт поливиниловый 40-88, натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид/кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Фармакологическая группа

Противоглаукомный препарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бримонидин – это агонист адренергического альфа-2-рецептора, который в 1000 раз более селективен к альфа-2-адренорецептору, чем к альфа-1-адренорецептору.

Такая селективность приводит к отсутствию расширения зрачков и вазоконстрикции в микрососудах, связанных с ксенофагами сетчатки человека.

Местное применение бримонидина тартрата снижает внутриглазное давление (ВОТ) у людей и оказывает минимальное влияние на сердечно-сосудистую или легочную функцию.

Биманокс характеризуется быстрым началом действия, достигает пика глазного гипотензивного эффекта через 2 ч после применения, снижая ВГД в среднем на 4-6 мм рт.ст.

Считается, что Биманокс может снижать ВГД путем уменьшения формирования водянистой влаги и увеличивая увеосклеральный отток.

Исследования показывают, что Биманокс эффективен в комбинации с бета-блокаторами для местного применения и оказывает клинически значимый аддитивный эффект в комбинации с травопростом и латанопростом.

Фармакокинетика

После офтальмологического применения 0,2% раствора 2 раза в сутки в течение 10 дней концентрации в плазме крови были низкие (среднее значение Cmax составляло 0,06 нг/мл). Отмечалось незначительное накопление в крови после многократных (2 раза в сутки в течение 10 дней) инстилляций. Площадь под кривой «концентрация в плазме времени» (AUC) за 12 часов в стабильном состоянии (AUC 0-12h) составляла 0,31 нг·ч/мл по сравнению с 0,23 нг·ч/мл после первой дозы. Средний очевидный период полувыведения в системном кровообращении составлял около 3 часов после местного применения.

Связывание белков плазмы бримонидина после местного применения у людей составляет около 29%.

Бримонидин связывается с меланином в тканях глаза in vitro и in vivo обратно. Через две недели инстилляции в глаз концентрации бримонидина в радужной оболочке, реснитчатом теле и сосудистой оболочке и сетчатке были в 3-17 раз больше, чем после однократной дозы. Накопление не происходит при отсутствии меланина.

Значимость связывания меланина у людей исследована недостаточно. Однако не отмечалось никаких значительных побочных реакций в глазу.

Показания

- Открытоугольная глаукома;

- офтальмогипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бримонидину тартрату и другим компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст. Пациентам, получающим терапию ингибиторами моноаминооксидазы (MAO), и пациентам, принимающим антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин).

Способ применения и дозировка

Местно. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза/сут с интервалом между введениями около 12 ч.

Для снижения системной экспозиции препарата сразу после закапывания следует надавить на область слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение 1 минуты.

Биманокс можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения внутриглазного давления. Если используют более 2 лекарственных препаратов, то необходимо сделать 15-минутный перерыв между инстилляциями.

Применение препарата Биманокс не изучали у пациентов с нарушением функции печени или почек, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность.

Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Следует снять контактные линзы перед применением и установить линзы через 15 минут после применения препарата.

Применение у детей

В трехмесячном исследовании фазы 3 у детей в возрасте от 2 до 7 лет с глаукомой и с недостаточным контролем заболевания при применении β-блокаторов сообщалось о высокой частоте возникновения сонливости (55%) при применении 0.2% бримонидина в качестве дополнительной терапии. Сонливость была сильно выражена у 8% детей и являлась причиной прекращения лечения в 13% случаев. Частота сонливости снижалась с увеличением возраста и была минимальной у 7-летних детей (25%), но в большей степени определялась массой тела: сонливость чаще отмечалась у детей с массой ≤20 кг (63%) по сравнению с детьми с массой >20 кг (25%).

Безопасность и эффективность препарата Биманокс у детей младше 2 лет не установлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований по изучению лекарственного взаимодействия препарата Биманокс не проводилось, однако при одновременном применении следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики). Учитывая способность препаратов группы альфа-адреномиметиков снижать артериальное давление и частоту сердечных сокращений, с осторожностью следует одновременно применять гипотензивные лекарственные препараты и сердечные гликозиды.

В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (альфа2-адреномиметик) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, нельзя исключить возможного снижения эффективности препарата Биманокс при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами. С осторожностью следует применять Биманокс с трициклическими антидепрессантами, которые могут оказывать влияние на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле.

Передозировка

При местном применении

Симптомы передозировки при местном применении представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.

При случайном проглатывании

Сообщений о случаях передозировки препарата у взрослых достаточно мало. На сегодняшний день зарегистрирована одна нежелательная реакция, связанная со снижением артериального давления. При развитии артериальной гипотензии впоследствии отмечалась рикошетная гипертензия.

Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь возможны угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.

Лечение: необходимо проведение симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.

Передозировка у детей

Симптомы передозировки бримонидина наблюдались при лечении врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь у детей младшего возраста.

Лечение: требуется поддерживающая и симптоматическая терапия, а также может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации. Полное купирование симптомов передозировки бримонидина во всех сообщенных случаях происходило в течение 6–24 ч.

Побочные реакции

Частота побочных эффектов, выявленных в процессе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

В процессе клинических исследований препарата Биманокс выявлены нижеупомянутые побочные эффекты.

Со стороны органов зрения: очень часто – аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы глаз, зуд слизистой глаз и кожи век; часто – ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы глаз и фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в том числе кератоконъюнктивит), блефарит, блефароконъюнктивит, нарушение четкости зрительного восприятия, катаракта, отек конъюнктивит у конъюнктива, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, слизистое выделение из глаз, сухость и раздражение слизистой глаз, боль, отек век, покраснение век, ощущение чужеродного тела в глазах, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностное , выпадение поля зрения, функциональное впечатление стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто – эрозия роговицы, ячмень.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД; нечасто – снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто – бронхит, кашель, одышка; нечасто – сухость слизистой носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, сухость слизистой полости рта, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто – сыпь.

Инфекции и инвазии: часто – инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в том числе инфекционный, фарингит, гриппоподобный синдром.

Лабораторные показатели: часто – гиперхолестеринемия.

Другие: часто – астения, утомляемость; нечасто – изменение вкусовых ощущений.

У детей отмечено: апноэ, брадикардия, кома, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, мышечная гипотония, апатия, бледность, угнетение дыхания и сонливость.

Дополнительно в постмаркетинговой практике применения препарата были получены данные о нижеперечисленных побочных реакциях.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна – ирит, кератоконъюнктивит, миоз, иридоциклит (передний увеит), нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность.

Со стороны ЦНС: частота неизвестна – депрессия, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – брадикардия, тахикардия, синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна – местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век).

Общие расстройства: частота неизвестна – утомляемость, головокружение.

Срок годности

2 года.

Срок хранения препарата после первого раскрытия флакона-капельницы составляет 28 суток.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить не более 28 дней после первого вскрытия упаковки.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.