| Код АТХ | C02CA04 |
| АТХ Классификация | Доксазозин |
| МНН | Доксазозин |
| Отпуск препарата | По рецепту |
| Страна происхождения производителя | Россия |
| Срок годности базовый (в месяцах) | 36 |
| Способ введения лекарственного средства | Пероральный |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (название) | Эссенциальная [первичная] гипертензия;Вторичная гипертензия;Гиперплазия предстательной железы |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (код) | I10; I15; N40 |
| Международное Непатентованное Наименование на латинице | Doxazosin |
| Международное Непатентованное Наименование рус | Доксазозин |
| Вид лекарственной формы | Таблетки |
| Термолабильный препарат | Нет |
| Торговое название | Артезин |
| Торговое название на латинице | Artezine |
| Действующие вещества | Доксазозин |
| Содержание действующего вещества (мг) | 4 мг |
| Препараты | Гипотензивное средство |
| Заболевания | Гипертоническая болезнь, Заболевания предстательной железы |
| Количество в упаковке | 30 |
| Фармакологическая группа АТС (название) | Доксазозин |
| Фармакологическая группа АТС (код) | C02CA04 |
| Условия отпуска из аптек | По рецепту |
| Страна производства | Россия |
| Вид упаковки | Пачка картонная |
| Производитель латиница | Valenta Pharm |
| Пол | Мужской, Женский |
| Беречь от детей | Да |
| Органы и системы | Сердечно-сосудистая система, Репродуктивная система |
| Показания к применению | артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ); доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. |
| Целевой возраст | Пожилой, Средний, Взрослый |
| Производитель | Валента Фарм |
| Вид средства | Лекарственный препарат |
| Бренд латиница | Artezine |
| Бренд | Артезин |
| Минимальный возраст от, мес | 216 |
| Условия хранения | В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. |
| Срок годности от даты изготовления | 3 года |
| Описание товара | Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого с кремоватым оттенком цвета. |
| Фармакологическое действие | Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта. В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина (ОХ). Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП/ОХ. При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение препарата больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени. |
| Фармакокинетика | После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), Tmax — 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным Т1/2 — 19–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), лишь 5% выводится почками в неизмененном виде. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенные различия. |
| Применение при беременности и в период лактации | До настоящего времени опыт применения препарата Артезин® у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия (по данным экспериментальных исследований), Артезин® может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск. |
| Особые указания | Особую осторожность необходимо соблюдать при нарушении функции печени, особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя). Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами ФДЭ (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции. Эффект первого приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением потребления натрия. Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с тем, что Артезин® способен вызывать ортостатические реакции, в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами. |
| С осторожностью (Меры предосторожности) | С осторожностью: нарушение функции печени; аортальный и митральный стеноз; ортостатическая гипотензия. |
| Противопоказания | гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина или любому из вспомогательных компонентов препарата; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). |
| Способ применения и дозы | Внутрь. Принимать 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин® в лекарственной форме: таблетки по 1 и 2 мг. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженном на фоне предшествующего приема диуретиков. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед. В последующем через каждые 1–2 нед дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальная доза — 16 мг/сут (превышать нельзя). После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг/сут). При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу увеличивают (с интервалом 1–2 нед) до 2–4 мг/сут. Максимально допустимая доза — 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут. Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет врач. |
| Передозировка | Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком. Лечение: перевод больного в положение лежа с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями, симптоматическая терапия; диализ неэффективен. |
| Побочное действие | Артериальная гипертензия В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку. Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница. Со стороны ССС: периферические отеки, обморок. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость. Со стороны ЖКТ: тошнота. Со стороны дыхательной системы: ринит. А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии. ДГПЖ У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также: Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара (приливы), увеличение массы тела. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия. Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха. Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение. Со стороны кожных покровов: алопеция. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи. |
| Состав | Доксазозина мезилат 4.88 мг, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 20 мг, лактозы моногидрат - 165.12 мг, повидон - 2 мг, кросповидон (коллидон CL) - 6 мг, магния стеарат - 2 мг. |
| Взаимодействие с другими препаратами | Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Не отмечено неблагоприятное взаимодействие при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя α-адреностимулирующие эффекты, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает биодоступность доксазозина. Ингибиторы ФДЭ могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность). |
| Форма выпуска | Таблетки, 4 мг. В упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. В пачке картонной 3 упаковки. |