Ароместон аналоги и цены

Действующее вещество:
Эксеместан (Exemestanum)

АТХ
L02BG06 Эксеместан

Фармакологические группы
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Показания к применению препарата Ароместон:
-Распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии.
-Адъювантная терапия начальной стадии рака молочной железы с положительными эстрогеновыми рецепторами или неуточненным рецепторным статусом у женщин в постменопаузе после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных) и контралатерального рака молочной железы.

Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания:
-Повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту Ароместона.
-Пременопаузальный эндокринный статус.
-Одновременное применение с препаратами, содержащими эстрогены.
-Беременность и период лактации.
-Детский возраст (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).
Необходимо назначать Ароместон с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:
-Нарушение функции печени или почек.
-Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Способ применения и дозы:
Ароместон применяют внутрь.
Для взрослых, в том числе пациенток пожилого возраста, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки, после еды.
У больных с начальной стадией рака молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.
Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания лечение эксеместаном следует прекратить.
Пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Фармакологическое действие:
Эксеместан - необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия эксеместана обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным центром ароматазы, вызывая ее инактивацию. У женщин в постменопаузе эксеместан достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе, больных раком молочной железы, эксеместан, принимаемый ежедневно в дозе 25 мг, снижает общий уровень фермента ароматазы в организме на 98%. Эксеместан не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз. Эксеместан не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикостероидами и минералокортикостероидами.
При применении Ароместона даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови.

Побочные действия:
Побочные эффекты Ароместона обычно являются незначительными или умеренно выраженными.
Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), нечасто (>0,1%, <1%), редко (>0,01%,
<0,1%).
Со стороны системы пищеварения: очень часто - тошнота; часто - анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея;
Со стороны нервной системы: очень часто - бессонница, головная боль; часто - депрессия, головокружение, синдром 'запястного канала';
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - 'приливы' крови к лицу;
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - потливость; часто - кожная сыпь, алопеция;
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - суставные и скелетно-мышечные боли;
Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто - боль не уточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.
Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако, среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.
Иногда наблюдали повышение активности 'печеночных' трансаминаз и щелочной фосфатазы, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (связь с приемом препарата не установлена).
Передозировка: однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились. Лечение - симптоматическое под регулярным контролем жизненно важных функций и тщательным наблюдением. Специфических антидотов нет.

Особые указания:
Ароместон не следует назначать женщинам в пременопаузе, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузальный статус следует подтверждать определением концентрации ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Ароместон не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения эксеместаном сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Препараты, содержащие эстрогены, полностью нивелируют фармакологическое действие эксеместана.
Эксеместан подвергается метаболизму под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из основных изоферментов цитохрома Р450. Специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана.
Мощные индукторы изофермента CYP3A4 (в том числе рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного) могут существенно снижать концентрацию эксеместана в крови. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность эксеместана (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.