ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Алпростадил
Форма выпуска
Ампулы
Фармакологические свойства
Оказывает
сосудорасширяющее, ангиопротекторное действие, улучшает микроциркуляцию и
периферическое кровообращение, способствует появлению коллатералей. Вызывая
расслабление гладких мышц кавернозных тел полового члена, способствует
увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. Улучшает реологические
свойства крови, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов, способствуя повышению
эластичности эритроцитов. Действует антиатерогенно, замедляя активирование
нейтрофильных гранулоцитов, пролиферацию клеток стенки сосуда и отложение в ней
ХС, оказывает фибринолитическое действие.
Быстро метаболизируется.
Основные метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%).
Показания
Облитерирующие
заболевания артерий конечностей — облитерирующий эндартериит, перемежающаяся
хромота, поражение периферических артерий при атеросклерозе, сахарном диабете,
болезнь Бюргера, синдром Рейно с трофическими нарушениями при васкулите,
системной склеродермии, воздействии физических факторов (вибрация); врожденные
дуктусзависимые пороки сердца у новорожденных с показаниями к хирургической
реконструкции для поддержания временной проходимости артериального протока
перед корригирующей операцией.
Лечение при нарушениях
эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии;
проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при
нарушениях эрекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации. У новорожденных:
угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние
спонтанного стойко открытого артериального протока.
С осторожностью.
Острый и подострый инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 6 мес
инфаркт миокарда, тяжелая или нестабильная форма стенокардии,
декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая
недостаточность (особое внимание следует уделять контролю нагрузки объема
раствора-носителя), отек легких, выраженные нарушения ритма сердца,
бронхообструктивный синдром (тяжелой степени с признаками дыхательной
недостаточности), инфильтративные изменения в легких, печеночная
недостаточность (в т.ч. в анамнезе), повышенный риск возникновения кровотечения
(язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга,
пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и
т.п.), гемодиализ, (лечение препаратом следует проводить в постдиализном
периоде), сахарный диабет типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов (у
пожилых больных). Сопутствующая терапия сосудорасширяющими или
антикоагулянтными ЛС. У новорожденных: брадипноэ, артериальная гипотензия,
тахикардия или гипертермия.
Способ применения и дозы
Увзрослых при заболеваниях периферических артерий применяют по интермиттирующей
многонедельной схеме. Рекомендуемая доза — от 50 до 200 мкг 1 раз в сутки или
от 50 до 100 мкг 2 раза в сутки при более тяжелых состояниях. Вводят в/в
капельно в течение 2 ч в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра
глюкозы. Курс лечения — 14 дней, при достижении терапевтического эффекта
лечение продолжают еще 7–14 дней, общая продолжительность курса лечения не
должна превышать 4 нед. Если терапевтический эффект в течение 2 нед лечения не
достигнут, алпростадил отменяют.
Новорожденным вводят в/в
капельно или через пупочную артерию с начальной скоростью 0,01—0,05 мкг/кг/мин;
после достижения терапевтического эффекта проводят поддерживающее лечение в
минимальной эффективной дозе (обычно 0,01–0,02 мкг/кг/мин). При необходимости
начальную дозу можно повысить до 0,1 мкг/кг/мин.
Дозу для внутрикавернозного
введения подбирают для каждого больного индивидуально путем осторожного титрования
под наблюдением врача. При нарушении эрекции нейрогенного генеза рекомендуемая
начальная доза составляет 1,25 мкг. При каждом последующем введении дозу
препарата можно повысить вдвое, но не более чем на 5 мкг, до достижения
минимальной эффективной дозы, вызывающей достаточную эрекцию длительностью не
более 60 мин.
При нарушениях эрекции
сосудистой, психогенной или смешанной этиологии начальная доза составляет 2,5
мкг. При каждом последующем введении дозу повышают вдвое, но не более чем на
5–10 мкг до достижения минимальной эффективной дозы. Если определенная доза не
вызывает эффекта, то следующая, более высокая доза, может быть введена через 1
ч. При наличии эффекта интервал между введением доз должен составлять не менее
1 сут. Как правило, доза не должна превышать 60 мкг. Кратность инъекций
составляет не более 1 раза в сутки и 3 раз в неделю.
При использовании
алпростадила в качестве диагностического средства рекомендуют применять
однократную дозу, которая вызывает эрекцию.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной
области, возможны диарея, тошнота, рвота, повышение активности
"печеночных" трансаминаз; редко - гипербилирубинемия.
Со стороны ССС:
снижение АД, тахикардия, кардиалгия; редко - развитие или усугубление СН,
нарушения сердечного ритма, AV блокада, острый отек легких.
Со стороны нервной
системы: возможны головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость,
чувство недомогания. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд. Со
стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном непрерывном введении (от
4 нед и более) - обратимый гиперостоз трубчатых костей. Лабораторные
показатели: лейкоцитоз, лейкопения, редко - увеличение титра C-реактивного
белка.
Местные реакции:
флебит (проксимальнее места внутривенного введения, до 40% больных).
Прочие: повышенное
потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится
инфузия.
У новорожденных:
гипертермия, снижение АД, гиперемия кожных покровов, диарея, брадикардия,
тахикардия, кожные высыпания, судороги, угнетение дыхания (вплоть до апноэ),
редко - диссеминированная внутрисосудистая коагулопатия. При длительном курсе
лечения (в течение нескольких недель): гиперостоз в костях нижних конечностей.
Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая СН, гипербилирубинемия, кровотечение,
сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение
функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II ст.,
наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность,
гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные
симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.
Передозировка.
Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость; у новорожденных,
кроме того: апноэ, брадикардия.
Лечение: замедление
или прекращение инфузии, при появлении признаков угнетения дыхательного центра
у новорожденных показана ИВЛ.
Взаимодействие
с другими препаратами
Алпростадил может потенцировать действие одновременно принимаемых
антигипертензивных средств и вазодилататоров. Осторожность следует соблюдать
при одновременном введении антикоагулянтов и антиагрегантов из-за возможного
риска кровотечения.
Передозировка
При
появлении признаков передозировки (снижение АД, гиперемия кожных покровов,
слабость) снижают скорость инфузии или отменяют алпростадил. Специфического
лечения, как правило, не требуется. При признаках угнетения дыхательного центра
у новорожденных проводят ИВЛ.
При внутрикавернозном
введении в случае возникновения длительной эрекции и/или приапизма
внутрикавернозно вводят симпатомиметические амины, проводят аспирацию, при
необходимости прибегают к хирургическому лечению.