Состав: СтавудинИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Актастав
Форма
выпуска
Капсулы
Фармакологические свойства
Ставудин
(2'3'-дидегидро-3'-дезокситимидин) - синтетический аналог нуклеозида тимидина,
подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях
in vitro. После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов
превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет
активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным
субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ. Ставудина
трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в
молекуле З'-гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того,
ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ и заметно снижает
синтез митохондриальной ДНК.
Показания
ВИЧ-инфекция (в т.ч. после терапии зидовудином).
Противопоказания
Гиперчувствительность; беременность, период лактации.
Применение
при беременности и кормлении грудью
Применение во
время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для плода.
При
необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.
Состав
Активное вещество: ставудин 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 214.48 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 15 мг,
натрия лаурилсульфат - 12.52 мг, магния стеарат - 8 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид - 2.1119%, вода - 14.5%, натрия лаурилсульфат -
0.08%, желатин - до 100%, метилпарагидроксибензоат - 0.8%,
пропилпарагидроксибензоат - 0.2%.
Способ
применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым с массой тела более 60 кг -
40 мг, с массой тела менее 60 кг - 30 мг, 2 раза в день, с интервалом 12 ч.
Детям с массой тела менее 30 кг - по 1 мг/кг в день, с массой тела 30 кг и
более - в дозах для взрослых. Курс лечения - длительный (до 2 лет).
У больных с ХПН при массе тела менее 60 кг и при КК более 50 мл/мин -
30 мг 2 раза в день, 26-50 мл/мин - 15 мг 2 раза в день, 10-25 мл/мин - 15 мг в
день; при массе тела 60 кг и более и КК более 50 мл/мин - 40 мг 2 раза в день,
26-50 мл/мин - 20 мг 2 раза в день, 10-25 мл/мин - 20 мг 1 раз в день.
Дозы уменьшают в 2 раза при возобновлении лечения после развития
периферической невропатии, печеночно-почечной недостаточности (КК в пределах
10-15 мл/мин).
Новорожденным и детям в массой тела до 30 кг назначают по 1 мг/кг
каждые 12 ч.
Побочные
действия
Периферическая невропатия (парестезии, боли в ступнях, кистях),
лактат-ацидоз, стеатоз с гепатомегалией (тошнота, рвота, боль в животе, одышка,
мышечная слабость), астения, головная боль, бессонница, головокружение; сухость
слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, диарея, панкреатит;
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия,
нейтропения, тромбоцитопения, аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка),
артралгия, миалгия, озноб.
Взаимодействие с другими препаратами
Практически не вытесняет др. ЛС из мест связывания с
белком.
Диданозин, ламивудин, нельфинавир не влияют на
противовирусную активность ставудина.
При одновременном назначении с диданозином
возрастает риск развития побочных эффектов.
В сочетании с зидовудином in vitro в соотношении
20:1 отмечается снижение противовирусного эффекта; одновременное применение
этих ЛС не рекомендуется (снижается превращение ставудина в активный
метаболит).
Не рекомендуется сопутствующий прием ЛС, вызывающих
периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, диданозин,
этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, препараты Li+, метронидазол,
нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).
Передозировка
Симптомы: периферическая невропатия и нарушение функции печени.
Лечение: симптоматическое. Ставудин удаляется при гемодиализе (скорость
выведения составляет 120±18мл/мин). Перитонеальный диализ не эффективен.
Условия
хранения
Хранить в сухом, защищенном от
света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок
годности
2 года.