ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Граноцит-34
Форма выпуска
Ампулы
Фармакологические свойства
Ленограстим — рекомбинантный
гликопротеид (rHuG-CSF), эквивалент человеческого гранулоцитарного
колониестимулирующего фактора, выделенного из культуры клеток CHU-2 человека.
Ленограстим является высокоочищенным рекомбинантным протеином, который состоит
из 174 аминокислот и гликозилирован в участке TR 133. Он принадлежит к группе
цитокинов и оказывает стимулирующее влияние на клетки — предшественницы
лейкопоэза. Препарат вызывает значительное увеличение количества нейтрофильных
гранулоцитов в периферической крови. Стимулирующее влияние препарата на
гранулоцитопоэз зависит от дозы и проявляется в диапазоне доз от 1 до 10 мкг/кг
в сутки; повторное введение препарата в рекомендуемых дозах усиливает этот
эффект. Нейтрофильные гранулоциты, образующиеся в результате фармакологической
стимуляции, обладают нормальными фагоцитарными свойствами и хемотаксисом.
Применение Граноцита 34 приводит
к мобилизации в периферическую кровь аутологичных стволовых
клеток-предшественниц (АСКП), которые могут быть сепарированы и введены
пациенту после химиотерапии в качестве альтернативы трансплантации костного
мозга или в дополнение к нему.
Реинфузированные АСКП, полученные
после мобилизации Граноцитом 34, восстанавливают гемопоэз и сокращают период
приживления трансплантанта по сравнению с таковым при аутологичной
трансплантации костного мозга. Применение Граноцита 34 у пациентов, которым
выполняют трансплантацию костного мозга или цитотоксическую химиотерапию,
приводит к значительному уменьшению продолжительности нейтропении и связанных с
ней осложнений.
Фармакокинетика препарата
дозозависима: при повторном введении (в/в или п/к) максимальная концентрация в
плазме крови прямо пропорциональна вводимой дозе. Биодоступность при введении
препарата в рекомендуемых дозах составляет 30%; объем распределения —
около 1 л/кг. Период полувыведения составляет 3–4 ч, а при достижении
равновесной концентрации в плазме крови при повторных в/в инфузиях сокращается
до 1–1,5 ч. С мочой выводится незначительное количество неизмененного препарата
(менее 1%); считается, что в организме он расщепляется до пептидов.
Показания
Препарат идеально подходит по показателям
эффективности, хорошей переносимости организмом и ценой для использования в
следующих случаях:
· если в периферическую кровь процессом мобилизации вводятся
аутологичные стволовые клетки у доноров и здоровых, и больных;
· при проведении стандартной цитотоксической терапии для устранения
риска возникновения и прогрессирования тяжелой нейтропении;
· при необходимости уменьшения длительности нейтропении после
проведения миелосупрессивной терапии с проведением в будущем трансплантации
костного мозга, если у таких пациентов имеется большой риск развития такого
состояния.
Противопоказания
Препарат нельзя применять при отзывах на индивидуальную непереносимость
компонентов данного лекарственного средства. Противопоказано использование при
цитоксичной химиотерапии, ведь это приводит к изменению схемы лечения и
концентрации цитостатиков в организме.
Вводить вещество следует по истечении 24 часов после последней дозы
химиотерапевтического средства. Также нельзя проводить инъекции больным
миелолейкозом.
Применение при
беременности и кормлении грудью
Надлежащих данных по применению ленограстима
беременным женщинам не существует.
Исследования на животных наличие
репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека до сих пор
неизвестен. Граноцит 34 не следует применять в период
беременности, если только в этом нет крайней необходимости.
Период кормления грудью.
Неизвестно, выводится Ленограстим в
грудное молоко. На животных вывода ленограстима не изучали. На период
лечения Граноцит 34 кормления грудью следует прекратить.
Состав
В состав представленного
фармацевтического препарата введено действующее вещество ленограстим. Купить
средство можно в флаконе, при этом дозировка вещества в 1 баночке – 33.6 млн
МЕ, что эквивалентно 263 граммам. Лекарственная форма – лиофилизат,
используется для получения инъекционного раствора.
Способ
применения и дозы
Проведение лечения данным фармацевтическим
препаратом требует нахождения в онкологическом центре под руководством
квалифицированного врача. Вводится вещество двумя путями: подкожно или
инфузионно внутривенно.
Доза должна определятся с учетом веса примерно 5 мкг/кг, что в
среднем составляет 150 мкг в сутки. Используется только для пациентов с
поверхностью тела не больше 1.8 м2.
После трансплантации костного мозга рекомендуемая доза 150 мкг с введением
внутривенно инфузионно на протяжении 30 минут или подкожно.
Введение лекарственного препарата проводится до получения
нормального уровня нейтрофилов. Без перерыва можно проводить лечение
представленным лекарственным средством на протяжении 28 дней. В большинстве
случаев стабилизация состояния наступает через 14 дней, что позволяет отменить
медикамент.
Для ознакомления со всеми характеристиками, подробной дозировкой
Граноцит 34, ценовой категорией, побочными реакциями, необходимо изучить полную
инструкцию к данному медикаментозному препарату.
Побочные
действия
При применении Граноцита® 34 у здоровых лиц наиболее часто
возникающими побочными эффектами являлись: головная боль (30%), боль в костях
(23%), боль в спине (17,5%), астения (11%) и боли в животе (6%). Риск
возникновения болей был выше у лиц, имеющих повышенное количество лейкоцитов в
крови, особенно, если число лейкоцитов превышало 50·109/л. Лейкоцитоз ≥50·109/л
отмечался у 24% доноров, и связанная с аферезом тромбоцитопения (количество
тромбоцитов менее 100·109/л) наблюдалась у 42% доноров.
Преходящее повышение уровня АСТ и/или АЛТ наблюдалось
у 12%, а преходящее повышение уровня ЩФ — у 16% доноров.
При трансплантации костного мозга такие наблюдающиеся
побочные явления, как инфекционно-воспалительные поражения полости рта,
лихорадка, диарея, сыпь, боли в животе, рвота, алопеция, сепсис и инфекции,
были связаны с режимами кондиционирования, а не с приемом Граноцита® 34.
Влияние Граноцита® 34 на частоту появления и
выраженность острой и хронической реакции «трансплантант против хозяина»
достоверно не определено.
Особое внимание при трансплантации костного мозга
должно уделяться контролю за количеством тромбоцитов в периферической крови,
т.к. их уровень при применении препарата может быть более низким, чем обычно.
При применении Граноцита® 34 при нейтропении,
вызванной химиотерапией, обычно наблюдаются побочные эффекты, характерные для
приема цитостатиков. Несколько чаще отмечались боли в костях и реакции в месте
инъекций (покраснение, припухлость). Изредка сообщалось о появлении
инфильтратов в легких, которые в нескольких случаях привели к развитию легочной
недостаточности или респираторного дистресс-синдрома у взрослых. При появлении
таких симптомов, как кашель, лихорадка или одышка в сочетании с
рентгенологическими изменениями и нарушениями дыхательной функции следует
назначить соответствующую терапию и рассмотреть вопрос о прекращении введения
Граноцита® 34.
В очень редких случаях отмечались различные
аллергические реакции, крайне редко — с развитием анафилактического шока.
Крайне редко отмечались случаи васкулита, узловой эритемы, пиодермии, синдрома
Лайелла.
Общие, но в основном бессимптомные случаи увеличения
селезенки и очень редкие случаи разрыва селезенки были отмечены у здоровых
доноров или у пациентов после введения Г-КСФ.
Взаимодействие с другими препаратами
Возможные взаимодействия с
другими факторами, стимулирующими кроветворение, и цитокинами до настоящего
времени в клинических исследованиях не изучались.
Передозировка
Эффекты, возникающие при
передозировке Граноцита® 34, не изучены.
Условия хранения
При температуре 2–25 °C
(не замораживать).
Срок годности
2,5 года.