Флостерон отзывы

Флостерон инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Состав

1 мл суспензии (1 ампула) Флостерон содержит 2 мг бетаметазона в виде бетаметазона натрия фосфата и 5 мг бетаметазона в виде бетаметазона дипропионата.

Вспомогательные вещества: натрия фосфат дигидрат, натрия хлорид, натрия эдетат, полисорбат 80, бензиловый спирт, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия кармеллоза, полиэтиленгликоли, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Глюкокортикостероид.

Фармакологические свойства

Препарат Флостерон - суспензия для инъекций, глюкокортикостероидное средство (ГКС), обладает противовоспалительным, противоревматическим и противоаллергическим действием.

Бетаметазон является синтетическим ГКС с противовоспалительным и иммуносупрессивной действием. Кроме этого, он действует на энергетический обмен веществ, гомеостаз глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию гипоталамического фактора активации и алиментарного гормона с аденогипофиза.

Стероиды с 1, 2 связями в кольце А и другие заместители у С16 кольца D, 9 альфа-фторо-производные, имеют сильную ГКС действие. Эти заместители у С16 фактически снижают минералокортикоидное действие.

Действие кортикостероидов еще до конца не выяснена. Существует достаточно свидетельств, указывающих на то, что основной механизм их действия находится на клеточном уровне. В клеточной цитоплазме существует две четко установленные рецепторные системы. Через ГКС рецепторы кортикостероиды образуют противовоспалительное и иммуносупрессивную действие и регулируют гомеостаз глюкозы а через минералокортикоидные рецепторы они регулируют натриевый и калиевый метаболизм и водно-электролитный баланс.

Кортикостероиды являются жирорастворимыми и легко проникают через клеточную мембрану в клетку-мишень. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствует увеличению его сродства к ДНК. Комплекс гормон / рецептор входит в ядро ??клетки и связывается с участком регуляции молекулы ДНК, известный как «ГКС-ответственный элемент» (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или специфическими генами, регулирует транскрипцию мРНК. Он может увеличить или уменьшить ее. Вновь мРНК транспортируется к рибосомы, что приводит к появлению новых белков. В зависимости от клеток-мишеней и клеточных процессов, формирования новых белков может усиливаться (тирозин трансаминаз в клетках печени) или уменьшаться (IL-2 в лимфоцитах). Поскольку ГКС рецепторы присутствуют во всех тканях, считается, что они действуют в большинстве клеток тела.

Противовоспалительное действие кортикостероидов основывается на молекулярной и биохимической действия. Молекулярная противовоспалительное действие происходит от связывания кортикостероидов с ГКС рецепторами и от изменения в экспрессии ряда генов, регулирующих формирование целого ряда информационных молекул, белков и ферментов, принимающих участие в противовоспалительной реакции. Биохимическая противовоспалительное действие кортикостероидов происходит в предотвращении формирования и функционирования гуморальных воспалительных медиаторов простагландинов, тромбоксана, цитокинов и лейкотриенов.

Бетаметазон уменьшает формирование лейкотриенов путем высвобождение арахидоновой кислоты из клеточных фосфолипидов, достигается ингибитуванням действия фосфолипазы A 2 . Воздействие на фосфолипазу не является прямой, а из-за увеличения концентрации липокортина (макрокортина), являющегося ингибитором фосфолипаз A 2 . Ингибирующее действие бетаметазона на формирование простагландина и тромбоксана является результатом его понижательной воздействия на формирование специфической мРНК и циклооксигеназы. Кроме этого, из-за увеличения концентрации липокортина бетаметазон уменьшает формирование факторов активации тромбоцитов (PAF). Другая биохимическая противовоспалительное действие включает уменьшение формирования факторов некроза опухоли TNF и IL-1.

Кортикостероиды регулируют гомеостаз глюкозы и влияют на метаболизм натрия, калия, баланс электролитов и воды. Противовоспалительное действие бетаметазона превышает действие гидрокортизона в 30 раз; он не минеральной кортикоидными активности.

Фармакокинетика

Бетаметазона натрия фосфат легко растворимым компонентом, быстро всасывается в тканях и обеспечивает быстрое действие. Пролонгированное действие обеспечивает бетаметазона дипропионат, у которого медленнее абсорбция.

Комбинацией этих компонентов достигается быстрая и пролонгированное действие. В зависимости от способа введения (внутрисуставного, околосуставного, в место поражения, внутрикожно, в некоторых случаях - внутримышечно) достигается системный или местный эффект.

После внутрисуставного введения максимальная концентрация комбинации бетаметазона в плазме крови достигается в течение 30 минут.

После абсорбции ГКС метаболизируются через фармакокинетические пути так же, как и при системном применении кортикостероидов. Кортикостероиды связываются с белками крови в разной степени. В основном они перерабатываются в печени и выводятся с мочой. Некоторые топические кортикостероиды и их метаболиты выводятся с желчью.

Метаболиты распадаются в печени, выводятся в основном почками и лишь незначительная часть выводится с желчью.

Показания

Препарат Флостерон широкого спектра применения:

- Дерматологические болезни: атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездовая алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обычная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри.

- Ревматические болезни: ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновиит, тендинит, перитендинитах, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостозы, фасциит, острый подагрический артрит, синовиальные кисты, болезнь Мортона, воспаление кубовидной кости, заболевания стоп, бурсит на фоне твердой мозоли, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы.

- Аллергические состояния: бронхиальная астма, астматический статус, сенная лихорадка, тяжелый аллергический бронхит, сезонный и апериодический аллергический ринит, ангионевротический отек, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности на медицинские препараты или укусы насекомых.

- Коллагеновые болезни: системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит.

- Онкологические заболевания: паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых, острый лейкоз у детей.

- Другие заболевания: адреногенитальный синдром, язвенный колит, болезнь Крона, спру, патологические изменения крови, требующие проведения ГКС терапии, нефрит, нефротический синдром.

- Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флостерон являются: повышенная чувствительность к бетаметазона, другим компонентам препарата или другим ГКС; системные микозы: введение пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

Способ применения и дозировка

Флостерон рекомендуется вводить внутримышечно при необходимости системного поступления ГКС в организм; непосредственно в пораженную мягкую ткань или в виде внутрисуставных и периартикулярных инъекций при артритах, в виде внутрикожных инъекций при различных заболеваниях кожи; в виде местных инъекций в очаг поражения при некоторых заболеваниях стопы.

Режим дозирования и способ введения устанавливает врач индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

Доза должна быть минимальной, а период применения - максимально коротким.

Дозу следует подбирать для получения удовлетворительного клинического эффекта. Если удовлетворительный клинический эффект не проявляется в течение определенного промежутка времени, лечение следует прекратить путем прогрессивного уменьшения дозы и проводить другую соответствующую терапию.

В случае благоприятной ответы нужно определить соответствующую дозу, которой нужно придерживаться, постепенно уменьшая начальную дозу с приемлемыми интервалами, пока будет достигнуто минимальной дозы с соответствующей клинической ответом.

Суспензия Флостерон не предназначена для внутривенного или подкожного введения .

Системное применение препарата Флостерон.

Начальная доза препарата в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторять в случае необходимости, в зависимости от состояния больного. Препарат вводить глубоко внутримышечно в ягодицу:

- при тяжелых состояниях (красная волчанка и астматический статус), требующих экстренных мер, начальная доза препарата может составлять 2 мл

- при различных дерматологических заболеваниях , как правило, достаточно 1 мл препарата

- при заболеваниях дыхательной системы действие препарата начинается в течение нескольких часов после инъекции препарата Флостерон. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата

- при острых и хронических бурситах доза для внутримышечного введения составляет 1-2 мл препарата. В случае необходимости проводить несколько повторных введений.

Местное применение препарата Флостерон.

Одновременное применение местного анестезирующего препарата необходимо лишь в редких случаях (инъекция практически безболезненна). Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, то использовать 1% или 2% раствор прокаина гидрохлорида или лидокаина, или подобных местных анастетика, применяя лекарственные формы, не содержат парабены. Не разрешается применять анестетики, содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При применении анестетика в комбинации с препаратом Флостерон сначала набирать в шприц из флакона необходимую дозу препарата, затем в этот же шприц набирать из ампулы требуемое количество местного анестетика и встряхивать шприц в течение короткого периода времени.

При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и передньонадколинному) введение 1-2 мл препарата Флостерон в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью восстановить подвижность через несколько часов.

Лечение хронического бурсита проводить меньшими дозами препарата после купирования острого приступа болезни.

При острых тендосиновиит, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата Флостерон облегчает состояние больного, при хронических - следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.

При ревматоидном полиартрите и остеоартрите внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5-2 мл уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2-4 часов после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.

Рекомендуемые дозы препарата при введении в крупные суставы - 1-2 мл в средние - 0,5-1 мл в малые - 0,25-0,5 мл.

В случае дерматологических заболеваний эффективное внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения.