Профлузак

Фармакологическое действие

Антидепрессивное средство, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает низким сродством к норэпинефриновой и дофаминергической системам головного мозга, слабой холиноблокирующей активностью. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 нед лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, TCmax после приема внутрь 40 мг - 6-8 ч, значение Cmax - 15-55 нг/мл. Капсулы и водный раствор препарата биоэквивалентны, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 94.5% (включая альбумин и альфа1-гликопротеин). Объем распределения - высокий, легко проникает через ГЭБ. Обе энантиомерных формы эквиэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при Css. В печени энантиомеры метаболизируются до активного метаболита - норфлуоксетина. Метаболиты выводятся почками (80%) и с каловыми массами (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T1/2 флуоксетина - 1-4 сут при однократном приеме и 4-6 сут - после достижения Css. T1/2 норфлуоксетина - 4-16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию активных форм, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 удлиняется в 3-4 раза.

Показания

Депрессии (независимо от степени депрессивного расстройства - слабая, умеренная, тяжелая), булимия, анорексия, алкоголизм, навязчивые состояния.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10 мл/мин), выраженная печеночная недостаточность, суицидальная настроенность, одновременный прием ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), беременность, период лактации. С осторожностью – сахарный диабет, эпилептический синдром различного генеза, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ССС, кахексия.

Режим дозирования

Внутрь, при депрессии начальная доза - 20 мг/сут 1 раз, утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг в 2-3 приема. При булимии и для пожилых пациентов - 60 мг в 3 приема, при навязчивых состояниях - 20-60 мг/сут. Поддерживающая терапия - 20 мг/сут. Курс лечения - 3-4 нед.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, вялость, утомляемость, астенический синдром, тремор, ажитация и двигательное возбуждение, тревожность, суицидальная наклонность (свойственная больным с депрессивными расстройствами), мания или гипомания. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, тошнота, диарея, повышенное слюнотечение. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: потливость, похудание, снижение либидо, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного уголя, при судорогах – транквилизаторов, симптоматическая терапия.

Особые указания

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела). У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии и гипергликемии - при его отмене. В связи с этим доза инсулина и/или любых др. гипогликемических средств, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача. Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 нед. При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с половинных доз.

Лекарственное взаимодействие

Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ). При одновременном приеме препаратов Li+ содержание лития в плазме может увеличиваться или уменьшаться. Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола и гипогликемических препаратов. Ингибиторы МАО повышают риск развития серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, потливость, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушение координации движения, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома). Препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, повышают риск развития побочных эффектов и усиления угнетающего действия на ЦНС. При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) препаратов и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов. Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в 2 раза (необходимо снижать дозу трициклических антидепрессантов при одновременном применении на 50%). На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.