Неулептил

Состав

Фармакологическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Фармакологические свойства

Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидофаминергическая активность которого обусловливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии).

Антидофаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств. Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобно-раздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. По сравнению с хлорпромазином перициазин обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием.

Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение перициазин получил название "корректор поведения".

Блокада периферических гистаминовых H1-рецепторов обусловливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого, препарат обладает холинолитической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, поэтому после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме крови ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. После приема внутрь 20 мг перициазина (2 капсулы) Cmax достигается в течение 2 ч и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л).

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Перициазин интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике.

Т1/2 перициазина составляет 12-30 ч; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата и его метаболитов - с желчью и калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.

Показания

Препарат Неулептил показан при агрессивности на фоне психических расстройств.

Противопоказания

Препарат Неулептил противопоказан при: закрытоугольной глаукоме; задержке мочи, ассоциированной с патологиями предстательной железы; агранулоцитозе в анамнезе; болезни Паркинсона; терапии допаминергическими антагонистами; порфирии в анамнезе; коллапсе; феохромоцитоме; терапии леводопой;

сердечной недостаточности; гиперчувствительности к перициазину; болезни Эрба-Гольдфлама; детском возрасте (для капсул); гиперчувствительности к вспомогательным компонентам.

С осторожностью препарат Неулептил назначают при: заболеваниях сердца; сосудистых патологиях; болезнях почек; патологиях печени; показаниях у пожилых; беременности.

Способ применения и дозировка

Стандартная взрослая доза препарата Неулептил – 30-100 мг, максимальная – 0,2 г. Детская суточная дозировка – 0,1-0,5 мг/кг. Препарат употребляют в 2-3 приема. Неулептил лучше принимать в вечернее время.

Побочные действия

Применение препарата Неулептил может сопровождаться побочными действиями: ортостатической гипотонией; сухостью во рту; седативацией; лейкопенией; снижением толерантности к глюкозе; запором; сонливостью; агранулоцитозом; парезом аккомодации; гипергликемией; фригидностью; спастической кривошеей; апатией; тревожными состояниями; гиперпролактемией; импотенцией; окуломоторными кризами; нарушением терморегуляции; фотосенсибилизацией; злокачественным нейролептическим синдромом; накоплением препарата в камере глаза в виде коричневатых отложений; лабильностью настроения; депрессией; аменореей; тризмом; снижением тонуса глазных яблок; холестатической желтухой; задержкой мочи; аллергическими кожными реакциями; галактореей; поздней дискинезией; гинекомастией; экстрапирамидными расстройствами; увеличением массы тела; внезапной смертью.

Беременность

Применение препарата Неулептил беременными возможно, однако следует учитывать незначительный риск тератогенного воздействия. В конце беременности дозировка препарата должна снижаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Неулептил усиливает эффект наркотиков, анальгетиков, барбитуратов, алкоголя, гипотензивных средств, транквилизаторов.

Передозировка

При превышении доз препарата Неулептил, обозначенных как терапевтические, возможно развитие коматозного состояния, нарушений со стороны ЦНС. Терапия симптоматическая, проводится в условиях стационара.

Условия хранения

Температура хранения раствора – до 25 градусов Цельсия. Годность раствора к применению – 4 года.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.