Неулептил

Описание

Неулептил - антипсихотический препарат, малый нейролептик, "корректор поведения". Уменьшает страх, тревогу, напряжение. Оказывает отчетливый седативный эффект преимущественно в отношении злобно-раздражительного, гневливого вида аффекта. Обладает противорвотным действием. Применяется для лечения психопатии с преобладанием возбудимости, взрывчатости, расторможенности, сутяжных тенденций; психопатоподобных нарушений и состояний органического генеза, в рамках шизофренического процесса, постпроцессуальных состояний при шизофрении; паранойяльных состояний; эпилепсии с дисфорическими состояниями. Эффективен при нарушениях поведения у детей.

Фармакологические свойства

Неулептил - малый нейролептик, антипсихотическое средство, "корректор поведения"; пиперидиновое производное фенотиазина.
Механизм антипсихотического действия Неулептила связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов (преимущественно Д2) в мезолимбической и мезокортикальной структурах головного мозга.
Неулептил обладает адренолитическим (альфа-адреноблокирующим), спазмолитическим, гипотензивным, парасимпатолитическим, антисеротониновым, выраженным противорвотным, гипотермическим действием. По сравнению с хлорпромазином, Неулептил обладает более выраженной антисеротониновой активностью.
Неулептил оказывает сильное центральное седативное действие, преимущественно в отношении злобно-раздражительного, гневливого вида аффекта. Седативное действие Неулептила обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. Неулептил обладает снотворным действием.
Центральное противорвотное действие Неулептила обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка (зоны рвотного центра), периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Гипотермическое действие Неулептила обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Блокада центральных адренергических структур проявляется уменьшением страха, тревоги, напряжения; периферических - гипотензивным действием.
Противоаллергическое действие Неулептила обусловлено блокадой периферических гистаминовых Н1-рецепторов.
Неулептил подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Фармакокинетика
Неулептил хорошо всасывается из ЖКТ. После приема Неулептила внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. Связь с белками плазмы - 90%. Интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект "первого прохождения" через печень, подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 - 30 ч; элиминация продуктов метаболизма - более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.

Показания

• психопатии с преобладанием возбудимости, взрывчатости, расторможенности, сутяжных тенденций;
• психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием стенического аффекта и поведения;
• психопатоподобные состояния в рамках вялотекущего шизофренического процесса, в том числе при "гебоидофрении" и "оппозиции к близким" у больных простой формой шизофрении;
• психопатоподобные состояния в рамках постпроцессуальных состояний при шизофрении;
• паранойяльные состояния в рамках органических, пресенильных, сосудистых и сенильных заболеваний;
• эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дисфорическими состояниями.
• Неулептил эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), облегчает контакт с пациентами.

Режим дозирования

Неулептил назначают внутрь, в 3-4 приема, с акцентом на вечерние часы. Начальная суточная доза Неулептила от 5-10 мг, у больных с повышенной чувствительностью - 2-3 мг. Средние суточные дозы - 30-40 мг, максимальные суточные дозы - 50-60 мг.
Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза Неулептила составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое.

Противопоказания

• токсический агранулоцитоз в анамнезе;
• закрытоугольная глаукома;
• порфирия;
• заболевания простаты (в т.ч. аденома предстательной железы; гиперплазия предстательной железы);
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
• выраженное угнетение ЦНС;
• болезнь Паркинсона;
• индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) проперициазина или других компонентов Неулептила;
• беременность, лактация.

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (возможны седативный и гипотензивный эффекты).

Беременность и лактация

Противопоказано.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Неулептила при беременности не проводилось.
Следует иметь в виду, что фенотиазины выделяются с грудным молоком. Это может вызвать сонливость, повышает риск развития дистонии и поздней дискинезии у ребенка.

Побочные эффекты

Неулептил обычно хорошо переносится, однако в отдельных случаях могут наблюдаться следующие побочные явления.
Со стороны ЦНС и органов чувств: бессонница, седация, подавленность, ажитация, акатизия, расстройства аккомодации, нечеткость зрения, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм - подавляется при приеме антихолинергических антипаркинсонических средств), экстрапирамидный синдром (который частично подавляется при приеме антихолинергических антипаркинсонических средств); поздняя дискинезия (может наблюдаться при продолжительном лечении любым нейролептиком; антихолинергические антипаркинсонические средства противопоказаны и могут вызвать ухудшение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическое понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: атропиноподобные явления типа сухости во рту, запора; холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).
Со стороны мочеполовой и эндокринной системы: задержки мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах), редко - агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Особые указания

Неулептил с осторожностью применяют:

• в пожилом возрасте (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия);
• при эпилепсии, эпилептических припадках (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога);
• при паркинсонизме (болезни Паркинсона);
• у истощенных и ослабленных больных;
• у пациентов с патологическими изменениями картины крови;
• при сердечно-сосудистых заболеваниях;
• при почечной или печеночной недостаточности;
• при алкогольной интоксикации;
• при синдроме Рейе;
• при раке молочной железы;
• при предрасположенности к развитию глаукомы;
• при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• при задержке мочи;
• у пациентов с хроническими заболеваниями органов дыхания (особенно у детей);
• у детей с острыми заболеваниями (более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов);
• при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при использовании нейролептиков, следует немедленно прекратить прием Неулептила.
Ранняя дискинезия может купироваться приемом антихолинергических и противопаркинсонических средств. Эти средства частично снимают экстрапирамидный синдром. В случае развития поздней дискинезии применение антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).
Во время проведения лечения Неулептилом не рекомендуется употребление спиртных напитков.
Избегать контакта кожи с жидкими формами Неулептила – возможно развитие контактного дерматита.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения Неулептилом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность появления сонливости и снижения реакции, особенно в начале лечения Неулептилом).

Лекарственное взаимодействие

Неулептил усиливает действие гипотензивных средств (возможна выраженная ортостатическая гипотензия), снотворных препратов, барбитуратов, транквилизаторов, обезболивающих средств, средств для наркоза и алкоголя (усиление депрессии ЦНС, угнетение дыхания).
Сочетании Неулептила с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.
Неулептил может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные (супрастин) и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность Неулептила, при этом антипсихотический эффект Неулептила может уменьшаться.
При сочетании Неулептила с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.
При сочетании Неулептила с противосудорожными препаратами возможно понижение судорожного порога.
При сочетании Неулептила с литием увеличивается скорость выведения лития почками, усиливается выраженность экстрапирамидных нарушений; ранние признаки интоксикации литием могут маскироваться противорвотным эффектом Неулептила.
При сочетании Неулептила с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Неулептил снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Всасывание Неулептила нарушается при одновременном применении антацидов (гидроокись алюминия и магния), антидиарейных адсорбентов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.
При сочетании Неулептила с препаратами для лечения гипертиреоза (антитиреоидные препараты) повышается риск развития агранулоцитоза.
При сочетании Неулептила с тиазидными диуретиками возможно усиление гипонатриемии.
Неулептил уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
Неулептил повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

Условия и сроки хранения

Список Б. При температуре не выше 25 °C
Хранить в защищенном от света месте.

Отпуск из аптеки

 По рецепту врача