Лерникор

Лерникор оказывает пролонгированное антигипертензивное действие. Воздействуя на гладкую мускулатуру, которая регулирует напряжение сосудистой стенки, приводит к длительному (до суток) расслаблению и расширению сосудов, снижению сопротивления сосудистых стенок у пациентов с артериальной гипертензией.
Подробнее
Производитель Оболенское фармацевтическое предприятие, Россия
Действующее вещество лерканидипин
Категория Препараты для снижения АД
Болезни Артериальная гипертензия

Лерникор цены в аптеках Стоимось Лерникор может зависеть от населенного пункта

Населенный пункт
Аптеки Столички
ТОП
2.4 6 отзывов
Дата обновления
более недели назад
от 282
Юрьев-Польский
ул. Шибанкова, 96
282 руб
Ютека
ТОП
3.8 22 отзыва
Дата обновления
от 289
Здравсити (Москва)
ТОП
Дата обновления
более недели назад
от 340
АО Алиум/Оболенское ФП
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2
340 руб
АО АЛИУМ/АО Оболенское ФП, Российская Федерация
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2
567 руб
Здравсити (Абакан)
Дата обновления
более недели назад
от 128
АО Алиум/Оболенское ФП
Абакан
Щетинкина, д. 70
128 руб
АО АЛИУМ/АО Оболенское ФП, Российская Федерация
Абакан
Щетинкина, д. 70
311 руб
Здравсити (Тува)
Дата обновления
более недели назад
от 128
АО Алиум/Оболенское ФП
Кызыл
Тувинских Добровольцев, д. 13
128 руб
АО АЛИУМ/АО Оболенское ФП, Российская Федерация
Кызыл
Тувинских Добровольцев, д. 13
311 руб
Интернет аптека "Фарм39"
Дата обновления
более недели назад
от 231
Оболенское ФП АО
Калининград
ул. Согласия, 14А
231 руб
Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А
268 руб
Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А
379 руб
Wer.ru
Дата обновления
более недели назад
от 249
Ригла
4.5 18 отзывов
Дата обновления
более недели назад
от 263
Оболенское фарм.предприятие
Новоаганск
ул. Мелик-Карамова, 76
263 руб
Оболенское фарм.предприятие
Новоаганск
ул. Мелик-Карамова, 76
423 руб
Оболенское фарм.предприятие
Новоаганск
ул. Мелик-Карамова, 76
425 руб
Здравсити (Санкт-Петербург)
Дата обновления
более недели назад
от 277
АО Алиум/Оболенское ФП
Мурино
Шоссе в Лаврики, д. 24/26
277 руб
АО АЛИУМ/АО Оболенское ФП, Российская Федерация
Мурино
Шоссе в Лаврики, д. 24/26
313 руб
Интернет-аптека "Моя Аптека"
Дата обновления
более недели назад
от 285
Алиум АО/Оболенское, Россия
Новосибирск
ул. Авиастроителей, 2
285 руб
Алиум АО/Оболенское, Россия
Новосибирск
ул. Авиастроителей, 2
454 руб
Покупайте Лерникор недорого в аптеках вашего города

Ищите в какой аптеке купить недорого Лерникор? Просмотрите наш список аптек в которых Лерникор в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.

Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Лерникор в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Лерникор, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Лерникор. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Лерникор вне зависимости от вашего бюджета.

Скидки на Лерникор в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Лерникор на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.

Показать все 86 аналогов

Лерникор аналоги

Леркамен 10
Действующее вещество: Лерканидипин
Лерканорм
Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид
Занидип
Действующее вещество: лерканидипин
5.0 1 отзыв
Леркамен 20
Действующее вещество: Лерканидипин
Занидип-Рекордати
Действующее вещество: Лерканидипин
Амлодипин
Действующее вещество: Амлодипин
5.0 1 отзыв
Нимотоп
Действующее вещество: нимодипин
Нифедипин
Действующее вещество: нифедипин
5.0 1 отзыв
Норваск
Действующее вещество: амлодипин
5.0 1 отзыв
Написать отзыв

Отзывы

На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Лерникор. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.
Чтобы написать отзыв о Лерникор, вам необходимо войти на сайт

Инструкция по применению Лерникор

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
ЛЕРНИКОР

Действующее вещество
Лерканидипин

Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:
1 таблетка содержит:
действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид 10 мг/ 20 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39 мг/ 78 мг, лактозы моногидрат 30 мг/ 60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 15,5 мг/ 31 мг, повидон К30 4,5 мг/ 9 мг, магния стеарат 1 мг/ 2 мг;
вспомогательные вещества для оболочки:
для дозировки 10 мг: Опадрай II 85F38107 желтый [спирт поливиниловый 1,2 мг, титана диоксид 0,6684 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого 0,0807 мг, железа оксид красный 0,0009 мг];
для дозировки 20 мг: Опадрай II 85F34555 розовый [спирт поливиниловый 2,4 мг, титана диоксид 1,4046 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,212 мг, тальк 0,888 мг, алюминиевый лак на основе красителя очаровательного красного 0,0348 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый 0,0336 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубина 0,027 мг].

Описание:
Дозировка 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Дозировка 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
блокатор "медленных" кальциевых каналов

АТХ:
C08CA13 Лерканидипин

Фармакодинамика:
Лерканидипин является селективным блокатором "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина прежде всего обусловлен S-энантиомером. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин является метаболически нейтральным и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика:
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.
(+)-R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТСmах), одинаковый период полувыведения (Т1/2); значения Сmах и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) в 1,2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
При "первичном прохождении" через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%.
Метаболизм и выведение
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия - 24 часа.
Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Показания:
Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.
  • Нелеченная хроническая сердечная недостаточность.
  • Нестабильная стенокардия.
  • Обструкция выносящего тракта левого желудочка.
  • Период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
  • Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин).
  • Одновременное применение с циклоспорином.
  • Одновременный прием с соком грейпфрута.
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью:
Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.

Беременность и лактация:
Применение лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому лерканидипин не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:
Внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендованная доза препарата - по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. При необходимости увеличение суточной дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг в сутки, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы лерканидипина не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения у данной группы пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки.
Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

Побочные эффекты:
Возможные нежелательные реакции приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица; редко - стенокардия, боль за грудиной; очень редко - обморок, инфаркт миокарда, выраженное снижение артериального давления (АД), у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота; очень редко - обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперплазия десен.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - боль в грудной клетке.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - полиурия; очень редко - поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость.

Передозировка:
Симптомы:
Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.
Лечение:
Лечение симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - внутривенное введение атропина.
Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.
В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок. выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД. Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно - допамин.
Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Взаимодействие:
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).
При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин. астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия. Необходим регулярный контроль артериального давления.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином. отмечалось увеличение значения Сmах для дигоксина в среднем на 33 % после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой - "концентрация- время") и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - бета-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Особые указания:
Особую осторожность следует соблюдать при назначении лерканидипина пациентам с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора). Несмотря на то, что исследования с гемодинамическим контролем не выявили ухудшения желудочковой функции при приеме лерканидипина, следует соблюдать осторожность при назначении лерканидипина пациентам с дисфункцией левого желудочка. Было предположено, что прием некоторых дигидропиридинов может быть связан с риском учащения приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца. Поэтому у таких пациентов терапию лерканидипином необходимо проводить с особой осторожностью.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Поскольку на фоне терапии препаратом возможно появление головокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

Упаковка:
По 7, 10, 14, 28 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.

Дополнительная информация

Код АТХ C08CA13
АТХ Классификация Лерканидипин
МНН Лерканидипин
Отпуск препарата По рецепту
Страна происхождения производителя Россия
Срок годности базовый (в месяцах) 36
Способ введения лекарственного средства Пероральный
Нозологическая классификация МКБ-10 (название) Эссенциальная (первичная) гипертензия
Нозологическая классификация МКБ-10 (код) I10
Международное Непатентованное Наименование на латинице Lercanidipine
Международное Непатентованное Наименование рус Лерканидипин
Вид лекарственной формы Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Термолабильный препарат Нет
Торговое название Лерникор
Торговое название на латинице Lernicor
Содержание действующего вещества (мг) 10 мг
Заболевания Артериальная гипертензия
Количество в упаковке 28
Фармакологическая группа АТС (название) Лерканидипин
Фармакологическая группа АТС (код) C08CA13
Условия отпуска из аптек По рецепту
Страна производства Россия
Вид упаковки Пачка картонная
Производитель латиница Obolenskoe
Пол Мужской, Женский
Беречь от детей Да
Целевой возраст Пожилой, Средний, Взрослый
Бренд латиница Lernicor
Бренд Лерникор
Минимальный возраст от, мес 216
Срок годности от даты изготовления 3 года
Фармакокинетика Всасывание

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТCmах), одинаковый период полувыведения (Т1/2); значения Сmах и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энатнтиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При "первом прохождении" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%.

Метаболизм и выведение

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия - 24 ч.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Применение при беременности и в период лактации Применение лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

Ввиду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому лерканидипин не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
С осторожностью (Меры предосторожности) Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.
Передозировка Симптомы: предположительно в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина - периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.

Лечение: симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - внутривенное введение атропина.

Имеются данные о 3 случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

В случае приема 280 мг лерканидипина + 5.6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД. Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно - допамин.

Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Взаимодействие с другими препаратами Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ).

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия. Необходим регулярный контроль артериального давления (АД).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmах для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой "концентрация- время") и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - бета-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Формы выпуска

  • Лерникор таблетки 20 мг 28 шт
  • Лерникор таблетки 20 мг 14 шт
  • Лерникор таблетки 20 мг 10 шт
  • Лерникор таблетки 20 мг 7 шт
  • Лерникор таблетки 10 мг 28 шт
  • Лерникор таблетки 10 мг 14 шт
  • Лерникор таблетки 10 мг 10 шт
  • Лерникор таблетки 10 мг 7 шт

Смотрите также

Трипликсам
Трипликсам показан для лечения артериальной гипертензии у пациентов, которым необходимо лечение периндоприлом, индапамидом и амлодипином в дозе, имеющихся в фиксированной комбинации.
5.0 1 отзыв
Магния сульфат
Магния Сульфат - токолитическое, спазмолитическое, противосудорожное, слабительное, гипотензивное, антиаритмическое, вазодилатирующее, желчегонное, седативное. Показаниями к применению порошка Магния Сульфат являются: инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).
5.0 1 отзыв
Юперио
Показания к применению препарата Юперио: хроническая сердечная недостаточность (II-IV класса по классификации NYHA) у пациентов с систолической дисфункцией с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
4.0 1 отзыв
Конкор
— артериальная гипертензия; — ИБС: стабильная стенокардия; — хроническая сердечная недостаточность.
5.0 1 отзыв
Эдарби Кло
Эдарби Кло — это комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРАII — азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым при приеме каждого из них в монотерапии. При приеме препарата один раз в сутки достигается эффективное снижение АД в течение 24 ч.
5.0 1 отзыв
Эналаприл
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Эссенциальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии). Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
5.0 1 отзыв
Эдарби
— эссенциальная гипертензия.