Кламосар

Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав
Амоксициллина натриевая соль (в пересчете на активное вещество)-0,5г или 1г, клавуланат калия (в пересчете на активное вещество) – 100 мг или 200 мг

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кламосар представляет собой комбинацию амоксициллина-полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора бета - лактамаз.
Амоксициллин - это полусинтетический пенициллин, относящийся к группе бета - лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета - лактамаз и не эффективен в отношении микроорганизмов, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота обладает способностью инактивировать бета - лактамазы, защищает амоксициллин от разрушающего действия бета - лактамаз и расширяет спектр антимикробной активности препарата.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrahalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobactes jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы,продуцирующие бета-лактамазы ): Bacteroires spp., включая Васteroides fragilis.Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Еnterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp

Фармакокинетика
После внутривенного введения (в/в) в дозах 1200 мг и 600 мг максимальная концентрация (Сmax) амоксициллина- 105.4 мкг/мл и 32.2 мкг/мл соответственно, клавулановой кислоты- 28.5 мкг/мл и 10.5 мкг/мл соответственно. Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в абдоминальных, жировой и мышечной тканях интерстициальной жидкости, в коже, легких и плевральной жидкости, в желчном пузыре, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное.Связь с белками плазмы: амоксициллин- 17-20%, клавулановая килота-22-30%.Метаболизируются оба компонента печени: моксициллин- на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота - на 50%. Период полувыведения (Т½) после в/в введения в дозе 1200 мг и 600 мг – 0.9 ч и 1.07ч для амоксициллина, 0.9ч и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50- 78% и 25- 40% дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно, выводится в неизменном виде в течение первых 6 ч после приема.
Препарат проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: верхних ды­хательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тон­зиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизенте­рия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абс­цесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис; перитонит, послеоперацион­ные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобнои сыпи).

С осторожностью
Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишеч­ного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недо­статочность (ХПН).

Способ применения и дозы
Дозировка зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1.2 г 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес. - 12 лет - 25 мг/кг (30 мг/кг в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перина­тальном периоде - 30 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - до 14 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1.2 г, в/в. При более длительных операциях - по 1.2 г каждые 6 часов в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от клиренса креатинина (КК). При КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1.2 г, затем по 600 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин - 1.2 г, затем по 600 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополни­тельно вводят по 500 мг в/в.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повы­шение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эри­тема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачествен­ная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - кристаллурия.
Со стороны кроветворной системы: редко вызывает обратимую лейкопению (включая нейтропению или агранулоцитоз), обратимые тромбоцитопению и гемолитическую анемию. Иногда наблюдается увеличение времени крово­течения и протромбинового времени.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень редкие побочные эффекты со стороны ЦНС включают обратимую гиперактивность, головокружение, головную боль и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции печени и у пациентов, получающих большие дозы препарата.
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции. Имеются редкие сообщения о случаях интерстициального нефрита.

Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кламосар не следует смешивать с продуктами крови, другими белковыми жидкостями, с растворами глю­козы, декстрана или бикарбоната.
При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце и во флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (ЛС) (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Не рекомендуется применять одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препаратов может приводить к повы­шению концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие ЛС, блокирующие канальце­вую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникно­вения аллергических реакций.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образу­ется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требу­ет соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллер­гические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Форма выпуска
По 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг активных веществ во флаконы. По 5 флаконов с препаратом в пачку из картона вместе с инструкцией.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечение срока годности, указанного на упаковке

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 15°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.