Гризеофульвин

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгистатическое действие на различные виды дерматофитов. Ингибирует клеточное деление грибковых клеток в метафазе, нарушая структуру митотического веретена. Гризеофульвин в разной степени накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин резистентным к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью.

Фармакокинетика

При одновременном приеме с жирной пищей всасывание значительно усиливается. Накапливается в различных концентрациях в кератиновом слое кожи, волос и ногтей. Незначительное количество гризеофульвина после приема внутрь распределяется в тканях и жидкостях организма. Метаболизируется в печени с образованием основных метаболитов 6-метилгризеофульвина и глюкуронидного соединения. Период полувыведения составляет 24 ч. Выводится почками. С мочой в неизмененном виде выводится менее 1%, с калом - 36%.

Показания

Дерматомикозы, паховая эпидермофития, эпидермофития кожи, волос и ногтей, вызванная возбудителями родов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton.

Режим дозирования

Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) обычно назначают в суточной дозе 250-500 мг каждые 12 ч. Детям назначают в суточной дозе 10 мг/кг. Гризеофульвин следует принимать после еды однократно или в несколько приемов. Продолжительность лечения зависит от клинической ситуации. При микозах, трудно поддающихся лечению, курс терапии может продолжаться до 12 месяцев.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головокружение, спутанность сознания.
Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, лейкопения.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидозный стоматит.
Прочие: фотосенсибилизация, "волчаночный" синдром.

Противопоказания

Порфирия, системная красная волчанка, "волчаночный" синдром, нарушения функции печени, беременность, повышенная чувствительность к гризеофульвину.

Беременность и лактация

Гризеофульвин противопоказан к применению при беременности, т.к. установлено, что он оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Неизвестно, выделяется ли гризеофульвин с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

В период лечения гризеофульвином, следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Пациентам, принимающим гризеофульвин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Гризеофульвин в форме таблеток, суспензии для приема внутрь, линимента включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гризеофульвина с производными кумарина или индандиона отмечается снижение антикоагулянтного эффекта, за счет ускорения метаболизма последних вследствие стимуляции микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении с эстрогенсодержащими гормональными контрацептивами для приема внутрь, вследствие стимуляции гризеофульвином микросомальных ферментов печени, отмечается ослабление эффективности противозачаточных средств.
При одновременном применении с барбитуратами или примидоном противогрибковое действие гризеофульвина может ослабевать в связи с нарушением всасывания и снижением концентрации в плазме крови.