Фозиноприл

Состав

Действующее вещество:

фозиноприл натрия 20 мг

Вспомогательные вещества:

глицерил дистеарат - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6 мг, натрия стеарилфумарат - 6 мг, трегалозы дигидрат - 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 247 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Показания

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любому другому ингредиенту препарата, а также другим препаратам из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента;

Ангионевротический отек на фоне применения других препаратов группы ингибиторов АПФ в анамнезе

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек

Беременность

Способ применения и дозы

Фозиноприл принимается внутрь 1 раз в день. Как и все другие препараты, принимаемые один раз в день, фозиноприл рекомендуется принимать каждый день в одно и тоже время. Всасывание фозиноприла не зависит от приема пищи. Дозировка препарата подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия:

При монотерапии фозиноприлом рекомендуется стартовая доза 10 мг один раз в день. В дальнейшем доза подбирается в зависимости от динамики снижения артериального давления. В целом, дозу рекомендуется увеличивать, если эффект от используемой дозы отсутствует в течение 3-4 недель применения. Обычно поддерживающая доза составляет 10-40 мг в день однократно. У пациентов с выраженными нарушениями водно¬электролитного обмена, почечной гипертензией, тяжелой гипертензией в начале терапии может наблюдаться резкое падение артериального давления.

При начале приема фозиноприла на фоне терапии диуретиками начальная доза препарата не должна превышать 10 мг, начало терапии фозиноприлом должно осуществляться под тщательным врачебным контролем.

Сердечная недостаточность:

У пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью фозиноприл следует использовать в качестве вспомогательной терапии в сочетании с мочегонными препаратами и, при необходимости, сердечными гликозидами. Рекомендуемая стартовая доза - 10 мг ежедневно однократно, под тщательным медицинским контролем. При хорошей переносимости доза препарата может быть постепенно увеличена до 40 мг в сутки однократно.

Патенты с нарушением функиии почек:

При нарушении функций почек рекомендуется стартовая доза 10 мг. Следует соблюдать осторожность при использовании фозиноприла у пациентов со снижением скорости клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функций печени:

При нарушении функции печени рекомендуется соблюдать осторожность, стартовая доза не должна превышать 10 мг/сутки. Имеющиеся данные позволяют говорить о компенсаторном повышении ренальной экскреции фозиноприлата при снижении его печеночного клиренса.

Использование у детей (младше 18 лет):

Безопасность и эффективность фозиноприла у детей и подростков не изучено, препарат не рекомендуется использовать у пациентов данной возрастной группы.

Использование у пожилых патентов:

Существенных различий в эффективности и переносимости терапии фозиноприлом у пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми лицами не отмечено. Следовательно, при ненарушенной функции почек и печени коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, "приливы" крови к коже лица, остановка сердца, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано.

В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.

Фозиноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Безопасность применения у детей не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пожилых пациентов.

Передозировка

Передозировка ингибиторов АПФ может проявляться гипотензией, циркуляторным шоком, электролитными нарушениями, почечной недостаточностью, гипервентиляцией, тахикардией, сердцебиением, брадикардией, головокружением, беспокойством, кашлем. При появлении симптомов передозировки прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу!

Особые указания

С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе. За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы. Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после проведения мер по восстановлению ОЦК. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении фозиноприлом пациентов с хронической сердечной недостаточности необходим тщательный клинический контроль, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика. Ингибиторы АПФ в редких случаях вызывают отек слизистой оболочки кишечника. При этом у пациентов наблюдаются боли в животе (иногда без тошноты и рвоты), отек лица также может отсутствовать, уровень С1-эстераз в норме. После прекращения приема ингибиторов АПФ симптомы исчезают. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе на фоне приема ингибиторов АПФ. На фоне лечения ингибиторами АПФ во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат, возможно развитие анафилактических реакций. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой антигипертензивной терапии. Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении). При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприл следует отменить и назначить соответствующие лечение. При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу. Во время терапии фозиноприлом пациент должен соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК. Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пациентов пожилого возраста. Безопасность применения у детей не установлена. До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови. При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации. При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения. При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.