Цефтриабол

Фармакологическое действие
Цефтриабол – высокоэффективный антибиотик группы цефалоспоринов третьего поколения. Отличается широчайшим спектром бактерицидного действия. Максимально активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробов, анаэробов – даже тех, которые проявляют устойчивость к пенициллинам (природным, полусинтетическим), аминогликозидам, цефалоспоринам первого и второго поколения.
Цефтриаксон не активен против: Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, метициллиноустойчивым Staphylococcus spp.
Фармакокинетические параметры Цефтриабола зависят от применяемой дозы. После введения внутривенно через 30 минут раствора, содержащего 0,5 г, 1 г, либо 2 г цефалоспорина, концентрация препарата в сыворотке крови соответственно будет составлять 82 мг/л, 151 мг/л и 257 мг/л. Через 2 часа наблюдается снижение концентрации до 48 мг/л, 67 мг/л и 154 мг/л, а через сутки до – 5 мг/л, 9 мг/л и 15 мг/л соответственно. После введения внутримышечно максимальная концентрация фиксируется через 2 часа, биодоступность препарата составляет 100 процентов.
После применения цефтриаксон проникает в ткани и жидкости организма. На протяжении суток высокие его концентрации наблюдаются в сердце, легких, желчных путях, печени, среднем ухе, небных миндалинах, на слизистых носа, в костях, также в спинномозговой, плевральной, синовиальной, перитонеальной жидкости, в секрете предстательной железы. В грудное молоко цефтриаксон проникает по минимуму.
Выводится из организма двумя путями: в неизмененном виде почками – от 33 до 67 процентов, остальное в неизмененном виде экскретируется с желчью, далее в кишечнике превращается в неактивные метаболиты, они выделяются через кишечник.
Заболевания печени, почек не влияют существенно на фармакокинетику Цефтриабола. При нарушении функций почек больше препарата выводится с желчью. И наоборот – при заболеваниях печени, увеличивается выведение через почки.

Показания к применению
Цефтриабол назначают при таких патологических состояниях:
Вызываемые возбудителями, чувствительными к цефтриаксону, бактериальные инфекции – септицемия бактериальная, менингит бактериальный, инфекции брюшной полости (перитонит включительно).
Инфекционно-воспалительные патологии ЖКТ, желчевыводящих путей, включая эмпиему желчного пузыря, холангит, холецистит.
Инфекционно-воспалительные болезни малого таза – пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингоофорит, параметрит.
Средний отит в острой форме.
Инфекции суставов, костей.
Инфекции мягких тканей, кожных покровов.
Инфекции мочевыводящих путей, почек (осложненные и неосложненные).
Болезнь Лайма.
Гонорея неосложненная.
Инфекционные болезни нижних дыхательных путей, включая пневмонию, абсцесс легких, эмпиему плевры.
Цефтриабол назначают для антибиотикопрофилактики периоперационной, а также при инфекционных патологиях у больных с нарушением функций иммунной системы.

Способ применения
Используют Цефтриабол для внутримышечных либо внутривенных инъекций. При разведении порошка запрещено использовать содержащие ионы кальция растворы. При тяжелых инфекционных патологиях (либо когда нужно однократно ввести дозу более 1 грамма) предпочтителен внутривенный путь введения.
Схема лечения назначается врачом индивидуально – зависит от заболевания, возраста и общего состояния пациента. При тяжелых болезнях печени, если почки функционируют нормально, и наоборот – при заболеваниях почек и нормальной работе печени – дозировку лекарства снижать нет необходимости. Для больных с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза без определения концентрации цефтриаксона в плазме не должна превышать 2-х грамм.
При внутримышечном введении 2 грамма порошка разводят в 7 мл раствора лидокаина 1%-го. Инъекция делается глубоко в мышцы ягодиц. Для внутривенного использования лидокаин применять запрещено.
Внутривенное введение – 2 г порошка растворяют в 50 мл раствора декстрозы (5% или 10%) либо в 50 мл раствора хлорида натрия 0,9%-го. Вводится медленно инфузионно не менее 30 минут.

Побочные действия
Возможно развитие побочных проявлений со стороны:
пищеварительной системы: тошнота, рвота, понос, колит псевдомембранозный.
органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, лимфопения, тромбоцитоз.
мочеполовой системы: вагинит, влагалищный кандидоз.
нервной системы: головокружения, головные боли.
При введении раствора возможно развитие аллергических реакций (зуд, сыпь, озноб, лихорадка). А также местных реакций: при в/в использовании – уплотнения по ходу вены, флебит, болезненность; при в/м – чувство тепла, стянутости, уплотнение на месте укола.
Редко могут развиваться: агранулоцитоз, пневмонит аллергический, абдоминальные боли, базофилия, анафилаксия, бронхоспазм, диспепсия, кровотечение с носа, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, нарушения сердечного ритма, судороги. Иногда фиксируется потливость и «приливы» крови.

Противопоказания
Цефтриабол не назначают при гиперчувствительности к цефтриаксону, пенициллинам, другим антибиотикам группы цефалоспоринов, карбапенемам. Запрещено применять препарат при гипербилирубинемии у новорожденных; также для новорожденных, которым вводят содержащие Са2+ растворы.
Особо осторожно препарат назначается: для недоношенных новорожденных, при тяжелых патологиях печени и почек, язвенном колите неспецифическом, связанном с применением антибактериальных препаратов колите.

Беременность
Цефтриабол для лечения беременных назначают в особых случаях – когда возможная польза для женщины значительно превышает возможный риск для плода. Лечение всегда проводится под строжайшим контролем. При грудном вскармливании терапию Цефтриаболом прекращают.

Лекарственное взаимодействие
Порошок Цефтриабол совместим с такими инфузионными растворами: раствор хлорида натрия 0,9%-й, раствор декстрозы 5 и 10%-й. Для приготовления раствора можно также использовать смешанный вариант – 5%-ю декстрозу и 0,9%-й раствор натрия хлорида. Запрещено приготовлять раствор для инъекций с использованием в качестве растворителя содержащие ионы кальция средства (раствор Рингера и Хартмана).
Фармацевтически Цефтриабол несовместим с флуконазолом, ванкомицином, аминогликозидами – при совместной терапии смешивать их в одном шприце, одной инфузионной среде запрещено. Одновременное использование цефтриаксона и НПВС повышает риск развития кровотечений.

Передозировка
Клиническая картина передозировки – тошнота, рвота, понос, судороги, спутанное сознание. Специфического антидота нет. Снизить концентрацию цефтриаксона проведением гемо- и перитонеального диализа невозможно. Лечение симптоматическое.

Форма выпуска
Цефтриабол выпускается в форме белого либо беловато-желтого порошка, из которого готовят растворы для внутривенных, внутримышечных инъекций. Порошок чувствителен к свету. Стеклянные флаконы емкостью 20 либо 100 мл.

Условия хранения
Флаконы с порошком хранят при температурном режиме не выше 25 градусов, надежно защищая от света.

Состав
Основное действующее вещество – натрия цефтриаксон.

Фармакологическая группа
Противомикробные и противопаразитарные средства
Антибиотики
Бета-лактамные антибиотики
Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Менингококковая инфекция (A39)
Стрептококковая септицемия (A40)
Другая септицемия (A41)
Гонококковая инфекция (A54)
Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках (G00)
Гнойный и неуточненнй средний отит (H66)
Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема (G06)
Острый фарингит (J02)
Острый назофарингит насморк (J00)
Острый синусит (J01)

Действующее вещество: цефтриаксона натриевая соль

АТХ: J01DD04

Производитель: АБОЛмед

Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Россия.

Дополнительно
При вызываемых аэробно-анаэробной флорой заболеваниях (инфекции органов малого таза, абсцесс легких, перитонит, эмпиема плевры) цефтриаксон применяют в комбинации с другими, используемыми при анаэробных инфекциях, антибиотиками, чаще всего из группы 5-нитроимидазолов. При смешанных заражениях с участием хламидий и микоплазм эффективными считаются комбинации цефтриаксона с тетрациклинами, макролидами.
Применение Цефтриабола, как и других антибиотиков, может привести к развитию суперинфекции – происходит колонизация нечувствительной микрофлорой.