Адреналина гидротартрат

Фармакологическое действие
По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина гидрохлорида. В связи с разницей в относительной молекулярной массе (333,3 у гидротартрата и 219,66 у гидрохлорида) гидротартрат применяют в большей дозе. Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.
Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

Показания к применению
Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина).
Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецепторы бронхов (b2-адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда (b1-адрено рецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечног выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи с возбуждением a-адренорецепторов наступает повышение артериального давления. На бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин, орципреналин и др. (см.).
Ранее широко применяли адреналин для повышения артериального давленияпри шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают пользоваться для этой цели препаратами, избирательно действующими на a-адренорецепторы (нор-адреналин, мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда,однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии.
Адреналин имеет применение и как местное сосудосужвающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и оториноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей.
Адреналин в виде 1-2 % раствора применяют также при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток.
Часто адреналин назначают вместе с пилокарпином.

Способ применения
Назначают адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.
Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3-0,5-0,75 мл 0,1 % раствора, а адреналина гидротартрата – такие же количества 0,18 % раствора. Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1-0,5 мл указанных растворов.
Высшие дозы: 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида и 0,18 % раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.

Побочные действия
При применении адреналина наблюдаются повышение артериального давления, тахикардия; могут появиться аритмии, боли в области сердца. При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают b-адреноблокаторы (см. Анаприлин).

Противопоказания
Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).
При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы.

Форма выпуска
Адреналина гидротартрат: 0,18 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,18 % раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл.

Условия хранения
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Состав
Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде, мало в спирте.
Водные растворы (рН 3,0 - 4,0) более стойки, чем растворы адреналина гидрохлорида. Стерилизуют при +100°С в течение 15 мин.
1 мл содержит адреналина в форме гидротартара 1 мг.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему
Лекарственные средства, стимулирующие альфа- и альфа + бета-адренорецепторы

Действующее вещество: адреналин