Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейное средство
Код АТХ - А07DA03.
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Действие наступает быстро и продолжается 4–6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция — 40%. Tcmax (максимальная концентрация в плазме крови) — 2,5 ч. Связь с белками плазмы — 97%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т1/2 (период полувыведения) — 9–14 ч. Выводится преимущественно с желчью и почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 5 лет).
С осторожностью: применяют лоперамид при печеночной недостаточности.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 таблетки (4 мг); затем — по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза — 8 таблеток (16 мг).
При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза — 3 таблетки (6 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение Лоперамидом следует прекратить
Побочное действие
Гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запоры. Крайне редко — кишечная непроходимость.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС) (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот-налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких (ИВЛ). Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.
Особые указания
При отсутствии эффекта после двух суток лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 2 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 10 или 20 таблеток в банку светозащитного стекла. Каждую банку или 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта врача.