Фармакодинамика:
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа 1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).
Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Стимулирует пресинаптические альфа2- адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика:После внутривенного введения (в/в) 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила (сначала - быстрое (альфа-фаза), затем - медленное (бета-фаза) снижение). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связь с белками плазмы крови - 80%. Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил. Период полу выведения (Т1/2) после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч). 50-70 % урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводятся почками; остальное количество - через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 - увеличен. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.Показания:
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;
- нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозный анастомоз) за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза;
- открытый Боталлов проток;
- возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации (эффективность и безопасность не установлены).
- аортальный стеноз.
С осторожностью:
Препарат применяется с осторожностью при следующих состояниях:
- нарушение функции печени;
- почечная недостаточность средней степени тяжести и тяжелая;
- хроническая сердечная недостаточность;
- аортальный и митральный стеноз;
- эмболия легочной артерии;
- нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например, тампонада сердца, перикардит);
- гиповолемия;
- одновременное применение циметидина;
- пожилой возраст.
Беременность и лактация:Прием препарата противопоказан при беременности и в период грудного вскармливанияСпособ применения и дозы:
Урапидил Карино вводится внутривенно медленно или инфузионно пациенту, который должен находиться в положении "лежа".
Применять сразу же после вскрытия ампулы.
Вскрытая ампула хранению не подлежит.
Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией.
Урапидил Карино нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций.
Введение препарата может быть однократным или многократным.
Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
- внутривенно медленно 10-50 мг препарата Урапидил Карино (под контролем артериального давления (АД); ожидаемое снижение АД наблюдается через 5 мин), возможно повторное введение препарата (25 мг препарата).
- внутривенно путем инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса).
Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг Урапидила Карино (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (возможно применение 0,9% раствора натрия хлорида, 5% и 10% раствора декстрозы (глюкозы)). Максимально допустимое соотношение - 4 мг препарата Урапидил Карино на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения - 2 мг/мин (в зависимости от АД).
Если для введения поддерживающей дозы используют перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.