Инструкция
по медицинскому применению препарата
Розарт
Состав:
действующее вещество: 1 таблетка содержит розувастатина 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг в виде розувастатина кальцияцеллюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кальция гидрофосфат дигидрат, лактоза, магния стеаратоболочка:таблетки по 5 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин;таблетки по 10 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120)таблетки по 20 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120)таблетки по 40 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120).Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Фармакологическая группа.
Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы. Код АТС С10А А07.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Главной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).Розувастатин увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.Розувастатин уменьшает повышенное количество холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), несколько увеличивает количество холестерина-липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-И), уменьшает соотношение ХС ЛПНП / ХС-ЛПВП, общий ХС / ХС-ЛПВП и ХС-неЛПНП / ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ / АпоА-и.Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения эффект достигает 90% от максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 недели и после этого постоянно продолжается.осложнений, предопределения липидными нарушениями, такими как ишемическая болезнь сердца, пока не закончены.Фармакокинетика.Всасывания и распределениеМаксимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет примерно 134 л. Почти 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином.метаболизмРозувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 берут меньшее участие в метаболизме. Главными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.выводПримерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и неабсорбированными розувастатин). Другая часть выводится с мочой. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы. Средний геометрический клиренс составляет примерно 50 л / ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие переносчик холестерина, который выполняет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.линейностьСистемная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не изменяются.Особые популяции больныхВозраст и пол не влияют на фармакокинетику розувастатина.этнические группыИсследования фармакокинетики розувастатина у больных монголоидной расы, проживающих в Азии, показали увеличение AUC и Cmax примерно вдвое по сравнению с показателями у пациентов европеоидной расы, проживающих в Европе и Азии. Влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетике не обнаружено. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп не выявил клинически значимых различий фармакокинетики у пациентов европеоидной и негроидной расы.Больные с почечной недостаточностьюУ пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек уровень концентрации розувастатина и N-дисметила в плазме крови существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови пациентов, находящихся на гемодиализе, была приблизительно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.Больные с печеночной недостаточностьюСреди больных с различными степенями печеночной недостаточности не выявлено увеличения периода полувыведения розувастатина у пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью. Однако у двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью наблюдалось удлинение периода полувыведения минимум вдвое. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью нет.Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:таблетки по 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 1» с одной стороны;таблетки по 10 мг розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 2» с одной стороны;таблетки по 20 мг розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 3» с одной стороны;таблетки по 40 мг розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 4» с одной стороны.Показания.
Взрослые.Лечение гиперхолестеринемии:- Первичная гиперхолестеринемия (тип Па) или смешанная дислипидемия (тип IIb) - как дополнение к диете, когда эффективность диеты или другие немедикаментозных средств (например, физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно;- Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия - как дополнение к диете и других липидонзнижувальних средств лечения (например, аферез ЛПНП) или в случаях, когда такие виды лечение не уместны.Профилактика сердечно-сосудистых нарушений.Розарт показан для снижения риска возникновения тяжелых сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска как возраст, артериальная гипертензия, низкий уровень ХС ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.Лечение атеросклероза.С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у взрослых пациентов, которым показана гиполипидемические препараты.Дети (возраст от 10 до 17 лет: мальчики - стадия II при шкале Тенере и выше; девушки - минимум через 1 год после первой менструации).Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип Па) или смешанной дислипидемии (тип IIb) в результате гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете, когда эффективность диеты или остальных не медикаментозных методов (например физические упражнения, уменьшение массы тела) недостаточно.Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к розувастатина или к вспомогательному веществу;- Заболевания печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВМН)- Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);- Миопатия;- Одновременный прием циклоспорина;Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:- Нарушение функции почек средней тяжести (клиренс креатинина <60 мл / мин);- Гипотиреоз- Наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;- Наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы или фибратами;- Злоупотребление алкоголем;- Ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови- Принадлежность пациентов к монголоидной расы;- Одновременное применение фибратов.Способ применения и дозы.
Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную холестеринснижающей диету, которой необходимо придерживаться и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, применяя действующие согласованные рекомендации.Розарт моржна принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.Таблетку не разжевывая и не измельчать, глотать целиком, запивая водой.Лечение гиперхолестеринемииРекомендованная начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и для пациентов, которые до этого применяли другие ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы. Подбирая начальную дозу следует учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациентов и будущий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. Раздел «Побочные реакции»). При необходимости через 4 недели дозу можно увеличить. Поскольку в случае применения дозы 40 мг побочные реакции возникают чаще при меньших доз, титровать дозу до максимального уровня 40 мг следует только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности у лиц с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь желаемого результата при применении 20 мг и которые должны находиться под регулярным наблюдением. В начале применения дозы 40 мг рекомендовано наблюдение специалистов.Профилактика сердечно-сосудистых нарушенийВ ходе исследований снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы суточная доза составляла 20 мг. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и соблюдать рекомендации по дозировке для лечения гиперхолестеринемии.Применение у пациентов пожилого возраста
Рекомендованная начальная доза для пациентов старше 70 лет составляет 5 мг. Другая коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.применение детямОбычная доза для детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5 - 20 мг 1 раз в сутки перорально. Для достижения терапевтического эффекта дозу необходимо должным образом титровать. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, в этой популяции не изучались.Дозирование для пациентов с нарушениями функции почекДля пациентов с легкой и умеренной нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы. Рекомендованная начальная доза у пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс <60 мл / мин) составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с нарушением функции почек средней тяжести. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек применение Розартупротипоказано в любых дозах.Дозирование для пациентов с нарушением функции печениНе наблюдалось роста системной экспозиции розувастатина у пациентов с 7 баллами по шкале Чайлд-Пью. Однако усиление системной экспозиции было отмечено у пациентов, состояние которых оценивалось в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Таким пациентам следует проводить оценку функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с показателем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Розарт противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени наблюдалось повышение экспозиции розувастатина, поэтому им применять Розарт в дозе выше 10 мг следует с осторожностьюРасаУ пациентов монголоидной расы наблюдалась повышенная системная экспозиция препарата. Рекомендованная начальная доза для пациентов азиатского происхождения составляет 5 мг. Применение дозы 40 мг таким пациентам противопоказано. Максимально суточная доза составляет 20 мг.Дозирование для пациентов со склонностью к развитию миопатииРекомендованная начальная доза для пациентов со склонностью к развитию миопатии составляет 5 мг.Доза 40 мг противопоказана некоторым из таких пациентов. Максимально суточная доза составляет 20 мг.Побочные реакции.
Побочные реакции, которые наблюдались при применении Розарту, обычно слабые и преходящие. Побочные реакции приведены далее в соответствии с частотой возникновения: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек.Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, очень редко - полинейропатия, потеря памяти.Со стороны пищеварительного тракта: часто - запор, тошнота, боль в животе редко - панкреатит частота неизвестна - диарея.Со стороны пищеварительной системы: очень редко - желтуха, гепатит редко - повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь, крапивница частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; редко - миопатия (в том числе миозит) и рабдомиолиз; очень редко - артралгия.Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - кашель, одышка.Со стороны почек: редко - гематурия.Общее состояние: часто - астения частота неизвестна - отек.Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы, частота нежелательных реакций зависит от дозы.Влияние на почкиУ пациентов, которые применяют Розарт, наблюдаются случаи протеинурии, преимущественно канальцевого происхождения (определенной по «тестом полоски»). Изменения содержания белка в моче от отсутствия или следов до ++ или больше зарегистрированы через некоторое время в <1% пациентов, принимавших препарат в дозе 10 мг и 20 мг, и примерно у 3% пациентов при применении дозы 40 мг. Незначительное увеличение частоты случаев повышение белка в моче от отсутствия или следов до + наблюдалось при применении дозы 20 мг. В большинстве случаев выраженность протеинурии уменьшалась или исчезала спонтанно при продолжении применения препарата. На сегодняшний день не выявлено причинной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.Гематурия наблюдается у пациентов, применяющих Розарт, но ее частота низкая.Влияние на скелетную мускулатуруСо стороны скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия (в том числе миозит), и редко рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее наблюдаются при применении любых доз Розарту, особенно при применении доз> 20 мг.У пациентов, принимающих розувастатин, спостеригаетья дозозависимое увеличение уровней КФК (КФК) в большинстве случаев явление слабым, асимптомно и временным. Если уровни КФК повышенные (> 5 верхней границы нормы (ВМН)), лечение следует прекратить.Влияние на печеньКак и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимающих розувастатин, наблюдается дозозависимое повышение уровня трансаминаз; в большинстве случаев явление слабым, асимптомно и временным.Влияние на лабораторные показателиКак и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимающих розувастатин, наблюдалось дозопропорцийне рост уровня печеночных трансаминаз и КФК. При применении розувастатина также отмечается повышение уровня HbA1c. У небольшого числа пациентов, принимающих Розарт и другие ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы, наблюдаются патологические изменения при анализе мочи (тест-полоска свидетельствует о протеинурию). Обнаружен белок был, как правило, канальцевого согласования. В большинстве случаев протеинурия становится меньше выраженной или исчезает спонтанно при продолжении терапии и не говорит об остром или прогрессирующее заболевание почек.При применении некоторых статинов сообщалось о таких побочных явлениях:- Депрессия- Нарушение сна, в том числе бессонница и ночные кошмары;- Расстройства половой функции;- Отдельные случаи интерстициального заболевания легких, особенно в случае длительной терапии.Частота случаев рабдомиолиза, тяжелых нарушений со стороны почек и печени (преимущественно повышенный уровень трансаминаз) была выше при применении дозы 40 мг.Передозировки.
Специфического лечения передозировки нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется поддерживающая терапия. Нужен контроль функции печени и уровней КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.Женщины детородного возраста во время приема Розарту должны применять соответствующие средства контрацепции.Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина существенно важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ КоА-редуктазы превышает возможную пользу от применения препарата в период беременности. Если пациентка беременеет в период применения Розарту, лечение следует немедленно прекратить.Дети.
Не рекомендуется применение Розарту детям до 10 лет.Профиль безопасности Розарту для детей и взрослых пациентов подобный, хотя в ходе клинических исследований у детей после упражнений или значительных физических нагрузок чаще отмечали повышение КФК> 10 × ВМН и мышечные симптомы, впоследствии проходили без прерывания лечения. Однако и для детей, и для взрослых предосторожности при применении Розарту одинаковы.Влияние розувастатина на линейный рост (рост), массу тела, индекс массы тела (ИМТ) и развитие вторичных половых признаков по шкале Таннера в возрасте 10 - 17 лет оценивался только в течение 1 года. После 52 недель применения исследуемого препарата какого-либо влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое развитие обнаружено не было.Особенности применения.
Воздействии на почкиУ пациентов, получавших Розарт в высоких дозах, особенно 40 мг, отмечались случаи протеинурии (определенной по «тестом полоски»), преимущественно канальцевой по происхождению и в большинстве случаев временной или непродолжительной. Протеинурия не говорило об остром или прогрессирующее заболевание почек. Нежелательные явления со стороны почек в постмаркетинговый период отмечали чаще при применении дозы 40 мг. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, функцию почек следует проверять регулярно.Влияние на скелетную мускулатуруПоражение скелетной мускулатуры, например миалгия, миопатия, и редко рабдомиолиз наблюдались у пациентов при применении всех доз препарата Розарт, особенно при дозах более 20 мг. При застосуванниезетимибу в комбинации с ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы очень редко сообщалось о случаях развития рабдомиолиза. Нельзя исключать возможности фармакодинамического взаимодействия, а потому такую комбинацию следует применять с осторожностью.Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, случаи рабдомиолиза, связанные с применением розувастатина, случались чаще при дозе 40 мг.Определение уровня КФК (КФК)Уровне КФК не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения КФК, которые могут мешать интерпретации результатов. Если начальные уровни КФК значительно повышены (> 5 верхней границы нормы), в течение 5 - 7 дней необходимо сделать дополнительный подтверждающий анализ. Если результат повторного анализа подтверждает исходный уровень> 5 верхней границы нормы, начинать лечение не следует.перед лечениемРозарт, как и остальные ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. К таким факторам относятся:нарушение функции почекгипотиреозналичие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы или фибратами;злоупотребление алкоголем;возраст> 70 лет;ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме кровиодновременное применение фибратов.Для таких пациентов нужно сравнить риск и возможную пользу при применении препарата также рекомендован клинический мониторинг. Не следует начинать лечение в случае значительно повышенных начальных уровней КФК (> 5 ВМН).В период леченияПациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о необъяснимый мышечная боль, мышечную слабость или судороги, особенно, если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела. У таких пациентов следует определить уровень КФК. Следует прекратить лечение, если уровень КФК значительно повышен (> 5 ВМН) или если мышечные симптомы тяжелые и вызывают дискомфорт в повседневной жизни (даже если уровень КФК ≤ 5 ВМН). Если симптомы проходят и уровень КФК возвращается к норме, Розарт или альтернативный ингибитор ГМГ КоА-редуктазы можно попробовать применить снова, но в минимальных дозах и под тщательным наблюдением. Регулярный контроль уровня КФК у пациентов без вышеуказанных симптомов не нужен.В ходе клинических исследований у небольшого количества пациентов, которые применяли Розарт и сопутствующие препараты, усиленного воздействия на скелетную мускулатуру не отмечали. Однако повышенная частота случаев миозита и миопатии наблюдалась у пациентов, применяющих другие ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы, потому Розарт не рекомендуется применять в комбинации с гемфиброзилом. Благотворное влияние дальнейших изменений уровня липидов при одновременном применении Розарту с фибратами или ниациномпотрибно сравнить с потенциальными рисками при применении такой комбинации. Одновременное применение Розарту в дозе 40 мг и фибратов противопоказано.Розарт не следует применять пациентам с острыми, тяжелыми состояниями, способствующих развитию миопатии или повышают риск развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (такими как сепсис, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, или неконтролируемые судороги) .Влияние на печеньКак и другие ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы, Розарт следует с осторожностью применять пациентам, злоупотребляющим алкоголем и / или с заболеваниями печени в анамнезе.Функцию печени рекомендуется проверить перед началом применения препарата и через 3 месяца лечения. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови более чем втрое превышает верхнюю границу нормы, применение Розарту следует прекратить. О тяжелые нарушения функции печени (преимущественно повышение уровня печеночных трансаминаз) сообщалось чаще при применении дозы 40 мг.У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала следует провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение Розарту.РасаВ ходе исследований фармакокинетики наблюдался рост системной экспозиции у пациентов монголоидной расы по сравнению с представителями европеоидной расы.Ингибиторы протеазыОдновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется.Непереносимость лактозыПациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.Интерстициальное заболевание легкихЕдиничные случаи интерстициального заболевания легких были зарегистрированы при применении некоторых статинов, особенно в случае длительной терапии. К симптомам нарушения относятся одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (усталость, потеря массы тела и лихорадка). Если подозревается, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, применение статинивпотрибно прекратить.сахарный диабетКак и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина наблюдался рост HbA1c и уровня глюкозы в сыворотке крови. При применении розувастатина сообщалось о росте частоты заболевания сахарным диабетом у пациентов с факторами риска.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Исследований по определению влияния Розарту на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводили. Однако учитывая фармакодинамические свойства маловероятно, щоРозарт влиять на такую способность. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения в период лечения.Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
циклоспоринУ больных при одновременном применении Розарту и циклоскпорину значение площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) розувастатина были в среднем в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев.Одновременное применение не влияло на плазменные концентрации циклоскпорину.При одновременном приеме с циклоспорином наблюдалось повышение экспозиции розувастатина. Розарт в диапоазони доз 10 - 40 мг назначать в такой комбинации не рекомендуется.Антагонисты витамина KКак и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения Розартом или постепенное повышение его дозы у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К (наприкладварфарин или других непрямых антикоагулянтов), может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены Розарту или уменьшения дозы, МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО.Гемфиброзил и другие гиполипидемические препаратыОдновременное применение Розарту и гемфиброзила приводило к повышению в 2 раза максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и AUC розувастатина. Исходя из данных специальных исследований, значительная фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (> или уровне 1 г в сутки) повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы, возможно потому, что они способны приводить к миопатии и при применении отдельно. Доза Розарту 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов.Лечение Розартом в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг.Для пациентов, которые одновременно принимают гемфиброзил, доза Розарту не должна превышать 20 мг в сутки.эзетимибОдновременное применение Розарту и эзетимиба не влияло на значение AUC или Cmax любого из препаратов. Однако фармакодинамического взаимодействия между Розартом и эзетимиба, что может привести к побочным эффектам, исключить нельзя.применении фибратов доза 40 мг. Начинать терапию в таких случаях следует также с дозы 5 мг.ингибиторы протеазыХотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может очень повышать экспозиции розувастатина. В ходе исследования фармакокинетики одновременное применение 20 мгрозувастатину и комбинированного препарата двух ингибиторов протеазы (400 мг лопинавира / 100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к двух- и пятикратного увеличения стационарных AUC (0-24) таCmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина ВИЧ-инфицированным пациентам, ингибиторы протеазы, не рекомендуется.антацидные препаратыОдновременное применение Розарту с суспензии антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, снижает концентрации розувастатина примерно на 50%. Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацида через 2:00 после Розарту. Клиническое значение этого взаимодействия не изучали.эритромицинОдновременное применение Розарту и эритромицина снижало AUC (0-t) розувастатина на 20%, а Cmax - на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвана повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ)Одновременное применение Розарту и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Повышение плазменных уровней следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных фармакокинетики препаратов у пациентов, которые одновременно принимают Розарт и ГЗТ, поэтому возможность взаимодействия исключать нельзя. Однако такая комбинация широко применялась у женщин в ходе клинических исследований и переносилась хорошо.Другие лекарственные средстваИсходя из данных специальных исследований, клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается.Ферменты цитохрома Р450Розувастатин не ингибируется и не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между розувастатином тафлуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Одновременное применение розувастатина с итраконазолом (ингибитором CYP3A4) привело к повышению AUC розувастатина на 28%. Это небольшое увеличение не рассматривается как клинически значимое. Поэтому взаимодействия между препаратами, связанной с метаболизмом, опосредованным цитохромом Р450, не ожидается.Лопинавир / ритонавирОдновременное применение Розарту и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг) ассоциируется с примерно двукратным и пятикратным увеличением показателей равновесного AUC (0-24) и смаху для розувастатина соответственно. Взаимодействие между Розартом и другими ингибиторами протеазы не изучали.Срок годности.
2 года.Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 3 или по 9 блистеров в коробке.Категория отпуска.
По рецепту.Производитель.
Актавис ЛТД, Мальта.Местонахождения.ВLB016, Булебел Индастриал дом, г.. Зейтун, ZTN 3000, Мальта.