действующее вещество: диклофенак;
1 таблетка кишечнорастворимая содержит диклофенака натрия 50 мг;
вспомогательные вещества: натрия крахмала, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, гипромеллоза;
оболочка кишечнорастворимая: метакрилатного сополимера дисперсия, триэтилцитрат, тальк;
оболочка цветная: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, хинолин желтый (Е 104), железа оксид желтый (Е172), макрогол 6000.
Нестероидные противовоспалительные средства.
Препарат Олфен-50 Лактаб содержит натриевую соль диклофенака - вещество нестероидной структуры, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия. Основным механизмом действия диклофенака, продемонстрированным в экспериментальных условиях, считается угнетение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в возникновении воспаления, боли и повышении температуры тела. В исследованиях in vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавлял биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обеспечивают наиболее выраженный клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов заболеваний, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.
При посттравматических/послеоперационных воспалениях Олфен-50 Лактаб предопределял быстрое уменьшение спонтанной боли и боли при движениях, а также снижал воспалительные припухлости и раневые отеки.
В клинических исследованиях также был продемонстрирован выраженный обезболивающий эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера.
При первичной дисменореи препарат Олфен-50 Лактаб уменьшает проявления боли и интенсивность менструального кровотечения.
Фармакокинетика
Абсорбция. После прохождения через желудок диклофенак быстро и полностью всасывается из таблеток Олфен-50 Лактаб, устойчивых к действию желудочного сока. Хотя всасывание проходит быстро, его начало может быть отсрочено из-за наличия в таблетки гастрорезистентной оболочки. После однократного приема 1 таблетки Олфен-50 Лактаб максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л).
В случае приема таблетки диклофенака во время или после еды ее прохождения через желудок замедляется (по сравнению с таковым при приеме натощак), но это не имеет негативного влияния на количество действующего вещества, всасывается.
Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, преимущественно с альбумином - 99,4%. Наблюдаемый объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Наблюдаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Благодаря этому даже через 2 часа после введения препарата концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 часов.
Метаболизм. Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном с помощью одноразового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к возникновению нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-4-гидрокси-5-гидрокси, 4,5 гидрокси и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из фенольных метаболитов, образовавшихся при этом, фармакологически активные, но в меньшей степени, чем сам диклофенак натрия.
Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее ± СО). Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Практически неактивный метаболит, 3-гидрокси-4-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов и менее 1% диклофенака выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Достоверных различий во всасывании, метаболизме и выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не наблюдалось.
У пациентов с нарушением функции почек при применении или индивидуально подобранной дозы увеличение количества неизмененного активного вещества не наблюдалось. При КК 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации метаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, метаболиты в конечном итоге выводятся только с желчью.
У пациентов с нарушениями функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией печени.
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит)
Болевые синдромы со стороны позвоночника;
Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей
Острые приступы подагры
Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств
Гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;
Как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например при фаринготонзиллите, отите.
В соответствии с общими терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.
повышенная чувствительность к действующему или к вспомогательным веществам препарата;
кровотечение или перфорация в области желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды установленной язвы или кровотечения);
как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита;
воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);
печеночная недостаточность;
почечная недостаточность;
застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда;
цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак;
заболевания периферических артерий;
лечение переоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или применения аппарата искусственного кровообращения);
III триместре беременности.
Дозу подбирает врач индивидуально. Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая цель лечения у каждого отдельного пациента.
Взрослые.
Начальная суточная доза диклофенака натрия обычно составляет 100-150 мг, то есть 2-3 таблетки Олфен-50 Лактаб. В менее тяжелых случаях и при длительной терапии обычно достаточно применения 75-100 мг/сут (дозу 75 мг применять в соответствующей дозировке). Суточную дозу, как правило, распределять на 2-3 приема.
Чтобы предотвратить ночную боли и утреннюю скованность, прием Олфен-50 Лактаб в течение дня можно комбинировать с введением ректальных капсул перед сном, но при этом максимальная суточная доза диклофенака не должен превышать 150 мг.
При первичной дисменореи суточная доза подбирается индивидуально и составляет, как правило, 50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг и при необходимости может быть увеличена в течение нескольких менструальных циклов, но не выше 200 мг/сут. Лечение следует начинать при проявлении первых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Пациенты пожилого возраста.
Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Олфен-50 Лактаб не ухудшается к любой клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты должны применяться с особой осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки могут возникать головная боль, тошнота, боль в эпигастрии, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае серьезного отравления возможные острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение. При таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания, показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфическая терапия, например, форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, не имеет особого значения при выводе НПВС, учитывая высокий уровень связывания этих препаратов с белками плазмы крови и экстенсивный метаболизм.
В случае передозировки в результате приема потенциально токсической дозы препарата следует применять активированный уголь. Если передозировка возникла в результате приема дозы несет потенциальную угрозу для жизни, нужно очистить желудок (вызвать рвоту или провести промывание желудка).
Как и при длительном, так и при кратковременном приеме препаратов, содержащих в своем составе диклофенак натрия, могут наблюдаться следующие побочные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции, в том числе артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек (в том числе отек лица), ощущение жара, холода или онемения конечностей.
Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, нарушение чувствительности, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, общее недомогание.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит, аритмия, брадикардия, синдром Коунис.
Со стороны органов дыхания: астма (в том числе одышка), бронхоспазм, пневмонит, угнетение или остановка дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, спазмы, диспепсия, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника с или без кровотечения и перфорации (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, диафрагмоподобные кишечные стриктуры, панкреатит, ишемический колит.
Гепатобилиарной системы: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, желтуха, дисфункция печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости в организме, отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Общие расстройства: отек.
Сообщалось о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и длительном применении.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Без рецепта.