Налтрексон инструкция
Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.
Состав
В 1 капс.:
налтрексон (в форме гидрохлорида) - 50 мг.
Фармакологическая группа
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.
Фармакологические свойства
Препарат Налтрексон - блокирующее опиатные рецепторы, вытесняет агонисты с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.
Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-β-налтрексол. Т1/2 налтрексона — 3,9 ч, 6-β-налтрексола — 12,9 ч; средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин.
Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).
Покзаания
Препарат Налтрексон применяют при алкогольной и наркологической зависимости, профилактики рецидивов при комплексной терапии и продолжительном лечении.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Налтрексон являются: лечение наркотическими анальгетиками, непереносимость препарата, абстиненциальный синдром, выраженная зависимость от опиатов, наличие опиатов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность.
Применение налтрексона в в возрасте до 18 лет, а также в период беременности и грудного вскармливания не исследовалось.
Способ применения и дозировка
Для начала лечения Налтрексоном необходимо воздержание от наркотиков не менее чем в течении 7-10 дней. После анализов, подтверждающих воздержание от наркотических веществ в установленный срок, введение препарата начинают с 20 мг в виде раствора внутрь.
Если не возникает негативной реакции организма, вводят еще 30 мг перорально.
Суточная доза составляет 50 мг (одна таблетка).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нервозность, усталость, общая слабость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, угнетение ЦНС, раздражительность, тревога, сонливость, дезориентация, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, неспецифические изменения ЭКГ, флебит, лимфоцитоз.
Со стороны респираторной системы: кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.Со стороны органов ЖКТ: тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея или запор, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, метеоризм, сухость во рту, анорексия, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, усугубление симптомов геморроя, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, мышечная боль, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах.
Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица),
Прочие: повышение температуры тела, озноб, повышение или снижение массы тела, усиленное потоотделение, лимфаденопатия, в т.ч. шейный аденит; реакции в месте введения (болезненность, уплотнение, припухлость).
Беременность
Применение Налтрексона при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.
Дети
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Налтрексон увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами.
Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.
Передозировка
Не выявлена в экспериментальной группе пациентов с суточной дозой приема препарата 800 мг.
При выявлении предполагаемой передозировки проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.