Лазолван инструкция по применению

Состав

Международное и химическое название: амброксол: транс-4-[(2-амино-3,5-дибромо-бензил (амино)) циклогексанол гидрохлорид].
Физико-химические свойства:прозрачный, бесцветный раствор, практически без примесей.
2мл раствора для внутривенного введения содержит 15 мг действующего вещества (амброксола гидрохлорида), а также такие вспомогательные вещества: лимонная кислота, динатрия гидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.
Одна таблетка содержит: активное вещество - амброксола гидрохлорид 30 мг; вспомогательные вещества - лактоза, крахмал кукурузный высушенный, коллоидальный кремний, магния стеарат.
5мл сиропа содержат: активное вещество - амброксола гидрохлорид 15 или 30 мг; вспомогательные вещества:- гидроксиэтилцеллюлоза, сорбитол, глицерин, бензойная кислота, пропиленгликоль, малиновый ароматизатор, винная кислота, вода очищенная.

Фармакологическая группа

Муколитический и отхаркивающий препарат.

Фармакологическое действие

В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях. Усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

У пациентов с ХОБЛ длительная терапия препаратом Лазолван® (на протяжении не менее 2 мес) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Cmax в плазме при пероральном приеме достигается через 1-2.5 ч. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Vd составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм и выведение

Примерно 30% принятой дозы подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронизации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Терминальный T1/2 амброксола составляет 10 ч. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. При помощи метода введения радиоактивной метки было подсчитано, что после приема разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам.

Показания

Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты:

– острый и хронический бронхит;

– пневмония;

– хроническая обструктивная болезнь легких;

– бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;

– лечение респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных детей;

– бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Внутрь, следует принимать во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают - таблетки: по 30 мг 3 раза в сутки в первые 2-3 дня, затем по 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза в сутки; детям 6-12 лет - 15 мг 2-3 раза в сутки.
Раствор для приема внутрь (7.5 мг/мл) назначают взрослым в течение первых 2-3 дней - по 4 мл, а затем по 2 мл 3 раза в сутки или по 4 мл 2 раза в сутки; детям до 2 лет - 1 мл 2 раза в сутки, 2-5 лет - 1 мл 3 раза в сутки, 5-12 лет - 2 мл 2-3 раза в сутки.
Сироп (3 мг/мл) назначают взрослым - в первые 2-3 дня по 10 мл, а затем по 5 мл 3 раза в сутки или по 10 мл 2 раза в сутки.

В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения. Детям 5-12 лет назначают по 15 мг 2-3 раза в сутки, 2-5 лет - 7.5 мг 3 раза в сутки, до 2 лет - 7.5 мг 2 раза в сутки.
В виде ингаляций назначают взрослым и детям старше 5 лет по 15-22.5 мг, детям до 2 лет - 7.5 мг, детям от 2-5 лет - 15 мг 1-2 раза в сутки. В случае, когда нет возможности проводить более одной ингаляции в день, дополнительно применяют таблетки, раствор или сироп перорально.
Парентерально. Суточная доза – 30 мг на 1 кг массы тела, распределённые на четыре введения в сутки. Раствор следует вводить внутривенно, медленно, в течение не менее 5 минут. Раствор может быть также назначен внутривенно капельно. Для этого раствор лазолвана следует разбавить с раствором глюкозы, левулёзы, физиологическим раствором или раствором Рингера.

Побочные действия

Лазолван, как правило, хорошо переносится. Возможны незначительные желудочно-кишечные расстройства (восновном изжого, диспепсия; реже тошнота и рвота). Могут наблюдаться аллергические реакции, в виде кожной сыпи.
В отдельных случаях возможны тяжёлые реакции анафилактического типа, однако их связь с приёмом препарата не установлена.

Беременность

Доклинические исследования, как и большой клинический опыт использования препарата после 28-ой недели беременности, не выявили вредных эффектов препарата во время беременности.
Однако следует учитывать обычные предостережения относительно применения лекарственных препаратов во время беременности, особенно в первом триместре.
Препарат проникает в грудное молоко, однако, данных про его влияние на ребёнка, при применение в терапевтических дозах, отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Приём лазолвана вместе с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) приводит к повышению концентрации антибиотиков в тканях лёгких.
Одновременный приём лазолвана с противокашлевыми лекарственными средствами, может привести к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.
Раствор лазолвана (pH 5,0) не следует смешивать с другими растворами, pH которых больше чем 6,3, так как возможно выпадение свободного лазолвана в осадок вследствие повышения pH.
Данных о взаимодействии с другими лекарственными средствами нет.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом не поступало. В случае возникновения симптомов передозировки проводится симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения по 2мл в ампулах. 10 ампул в упаковке.
Таблетки по 10 штук в упаковке.
Сироп во флаконах по 100 мл.
Раствор для приёма внутрь во флаконах по 100 мл.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре (не выше 25°С для раствора и не выше 30°С для остальных форм выпуска) в месте недоступном для детей. Защищать от воздействия прямых солнечных лучей, тепла и мороза.

Срок годности

таблетки - 5 лет;
сироп 15 мг/5 мл - 3 года;
сироп 30 мг/5 мл - 5 лет;
раствор – 5 лет.