Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
1 флакон.
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III генерации для парентерального применения. Цефотаксим действует бактерицидно. Он также устойчив к действию большинства β-лактамаз.
К препарату обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Cirtobacter diversus; Clostridium perfringens; Corynebacterium diptheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране); Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium; Haemophilus пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы, включая ampi-R; Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Methi-S-Staphylococcu, включая пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы; Neisseria meningitidis; Propionibacterium; Proteus mirabilis, vulgaris; Providencia; Streptococcus pneumoniae, Salmonella; Seratia spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране); Shigella, Streptococcus spp.; Veillonella; Yersinia (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране).
К препарату устойчивы: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Цефотаксим предназначен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату.
Профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного действия препарата. Однако, безопасность использования цефотаксима при беременности у человека не определялась, поэтому препарат не должен использоваться во время беременности.
Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.
Анафилактические реакции:
назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам);
если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено;
использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, ввиду возможной анафилактической реакции.
Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.
Псевдомембранозный колит.
В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение Клафорана и назначают адекватную терапию, включающую пероральный ванкомицин или метронидазол.
В одном флаконе содержится 1 г стерильного порошка цефотаксима, что соответствует 1,048 г цефотаксима натриевой соли.
Цефотаксим вводится внутримышечно или внутривенно (в виде медленной инъекции или инфузий).
Дозировка у взрослых с нормальной функцией почек:
При неосложненной гонорее разовая доза составляет 0,5-1 г и вводится в/м однократно.
При неосложненньгх инфекциях средней степени тяжести цефотаксим вводят в разовой дозе 1-2 г в/м или в/в, через 8-12 часов, таким образом суточная доза колеблется от 2 г до 6 г.
При тяжелых инфекциях разовая доза составляет 2 г и вводится в/в через 6-8 часов, таким образом суточная доза колеблется от 6 до 8 г.
В случаях, когда инфекция вызвана недостаточно чувствительными штаммами, тест определения чувствительности к антибиотику единственное средство подтверждения эффективности цефотаксима.
Дозировка у взрослых с нарушенной функцией почек:
В случаях когда уровень креатинина менее 10 мл/мин используется половина разовой дозы. Интервал введения остается неизменным (см. выше).
Соответственно суточная доза будет также уменьшена в два раза. В случаях, когда клиренс креатинина невозможно измерить, его можно высчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:
Для мужчин:
илиClcr (мл/мин) =Вес (кг) х (140 - возраст )
72 х креатинин (мг/%)
Clcr (мл/мин) =Вес (кг) х (140 - возраст)
0,814 х креатинин (ммоль/л)
Для женщин:
Clcr (мл/мин) = 0,85 х показатель у мужчин
Для пациентов, находящихся на гемодиализе: 1-2 г в день, в зависимости от тяжести инфекции. В день диализа цефотаксим вводится после окончания диализа.
У преждевременно родившихся детей (до 1 недели жизни) суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг и вводится в/в с интервалом 12 ч.
У преждевременно родившихся детей (1-4 недели жизни) суточная доза препарата составляет 75-150 мг/кг и вводится в/в с интервалом 8 ч.
У детей с массой тела до 50 кг суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг и вводится в/в или в/м с интервалом 6-8 ч.
Примечание: суточная доза никогда не должна превышать 2 г. В случае тяжелых инфекций, например, при менингите, возможно увеличение суточной дозы в два раза. В/м введение с 1% лидокаином строго противопоказано детям до 2,5 лет.
Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией обычно вводят 1 г в/м или в/в с началом анестезии, с повторным введением через 6-12 ч после операции.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену в/в вводят 1 г Клафорана, затем через 6-12 ч повторно вводят 1 г цефотаксима в/м или в/в.
Способ и длительность применения: для в/м инъекции растворить цефотаксим стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл для 1 г и 10 мл - для 2 г. Для в/в инфузии 1 г или 2 г препарата растворяют в 40-100 мл стерильной воды для инъекций или инфузионного раствора. Инъекция раствора должна проводиться медленно в течение 3-5 мин, ввиду возможного развития угрожаемых жизни аритмий при введении цефотаксима через центральный венозный катетер.
При в/м введении содержимое флакона с цефотаксимом может быть растворено в воде для инъекций или в 1% растворе лидокаина. В случае использования лидокаина строго противопоказано в/в введение препарата.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
Примечание: необходимо обеспечить асептические условия при разведении содержания флакона и приготовлении раствора (особенно, если разведенный цефотаксим вводится не сразу).
Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко - анафилактический шок.
Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии. Как и в случае с другими цефалоспоринами, очень редко возможно развитие таких осложнений, как мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический некроз кожи.
Желудочно-кишечные реакции: могут возникать тошнота, рвота, боли в животе, диарея. Как и при назначении других антибиотиков широкого спектра действия, диарея может быть симптомом энтероколита, что в ряде случаев сопровождается появлением крови в кале. Особой формой энтероколита является псевдомембранозный колит (см. "Особые указания").
Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, ACT, ЛДГ, гамма-ГТ, ЩФ) и/или билирубина.
Реакции со стороны периферической крови: нейтропения, редко -агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, единичные случаи гемолитической анемии.
Реакции со стороны почек: ухудшение функции почек (увеличение уровня креатинина), особенно при сочетанном применении с аминогликозидами, очень редко отмечены случаи интерстициального нефрита.
Реакции со стороны ЦНС: энцефалопатия (в случае введения больших доз), особенно у больных с почечной недостаточностью.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях аритмии, вслед за болюсным введением через центральный венозный катетер (см. "Способ и длительность применения").
Прочие: лихорадка, воспаление в месте инъекции, суперинфекция.
При лечениии боррелиоза: реакция Яриша-Герксхаймера (в течение первых дней лечения), кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение уровня ферментов печени, затрудненное дыхание и дискомфорт в области суставов.
Кроме вышеперечисленного, следует контролировать скорость введения препарата (См. "Способ применения и дозы"), а также контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами.
У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г). При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать количество лейкоцитов и, в случае нейтропении, лечение следует прекратить.
Пробеницид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации цефалоспоринов.
Как и в случае других цефалоспоринов, цефотаксим может потенциировать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием.
Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса.
Рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения уровня сахара в крови, ввиду развития ложно-положительных результатов при использовании неспецифических реактивов.
Указания по совместимости: цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками, как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе. Это также касается аминогликозидов.
Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия, 5% декстроза, раствор Рингера, лактата натрия, а также: Гемакцель, Йоностерил, Макродекс 6%, Реомакродекс 12%, Тутофузин В.
Существует риск развития обратимой энцефалопатии при использовании высоких доз β-лактамньгх антибиотиков, включая цефотаксим. Не существует специфического антидота.
Хранить при температуре ниже +25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
2 года.
По истечении срока годности препарат применять нельзя.
После разведения:
Для в/м инъекций: стерильный порошок цефотаксима после разведения в воде или растворе лидокаина гидрохлорида 0,5% или 1% химически стабилен в течение 8 часов (при комнатной температуре не выше +25°С) или в течение 24 часов (при температуре от +2°С до +8°С, защищенном от света).
Для инъекций или инфузий при растворении водой для инъекций: в течение 12 часов (при комнатной температуре не выше +25°С) или в течение 24 часов (при температуре от +2°С до +8°С, защищенном от света). Бледно-желтый оттенок раствора не означает снижения активности антибиотика.
Для инфузий в инфузионных растворах: стерильный порошок цефотаксима химически стабилен в течение 8 часов после разведения в растворе Гемакцель, Йоностерил или Тутофузин, и втечение 6 часов после разведения в растворе 10% глюкозы, Макродекс или Реомакродекс.