Состав: фентанил1 мл раствора содержит: Действующее вещество: Фентанил – 0,05 мг Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат) – 0,034 мг, вода для инъекций – до 1 мл
Анальгетическое наркотическое средство.
Фармакодинамика
Фентанил – опиоидный анальгетик короткого действия. Подобно морфину и тримеперидину, фентанил является агонистом, главным образом, -опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли. По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр. При парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 1-3 минуты и сохраняется в течение 15-20 минут; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3-10 минут, продолжительность действия составляет 1-2 часа.
Фармакокинетика
Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы – 79-87 %. Клиренс составляет 400-500 мл/мин, период полувыведения – 10-30 минут, объем распределения – 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится почками (75 % – в виде метаболитов и 10 % – в неизмененном виде) и с желчью (9 % – в виде метаболитов). Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плаценту и в грудное молоко.
Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических пациентов. Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; нарушения сознания; опухоли головного мозга; брадиаритмия; артериальная гипотензия; печеночная и/или почечная недостаточность; дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия; тяжелое угнетение дыхательного центра; острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная легочная гипертензия; экстрапирамидные расстройства; детский возраст до 1 года.
пожилой возраст; пациенты, в анамнезе которых имеется указание на опиоидную зависимость; печеночная и/или почечная колика; артериальная гипотензия; одновременное применение инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов; черепно-мозговая травма; гипотиреоз; миастения Гравис; ослабленные пациенты; гиперплазия предстательной железы; стриктуры мочеиспускательного канала; алкоголизм; суицидальная наклонность; гипертермия; прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), а также менее 14 дней после окончания их приема; в период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции; надпочечниковая недостаточность; при длительном применении препарата возникает риск снижения уровня половых гормонов. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Для премедикации фентанил вводят внутримышечно за 30 минут до операции в дозе 50- 100 мкг. Для осуществления вводной анестезии препарат вводят внутривенно в дозе 100-200 мкг. Для поддержания адекватного уровня анальгезии через каждые 10-30 минут вводят 50-150 мкг фентанила (в комбинации с дроперидолом). Если миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания (при непродолжительных, внеполостных операциях), после нейролептика фентанил вводят в дозе 50 мкг в расчете на 10-20 кг массы тела, контролируя при этом спонтанное дыхание и сохраняя готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких (ИВЛ). В более высоких дозах (50-100 мкг/кг) фентанил применяют только при операциях на открытом сердце. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией фентанил (часто с нейролептиками) вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 25-50 мкг. При необходимости инъекции повторяют каждые 20-30 минут. Для купирования острых болей фентанил вводят внутримышечно или внутривенно по 25- 100 мкг отдельно или в комбинации с нейролептиками. Детям только внутривенно. При спонтанном дыхании начальная доза – 3-5 мкг/кг, повторная (дополнительная) – 1 мкг/кг; при вспомогательной ИВЛ начальная доза – 15 мкг/кг, повторная (дополнительная) – 1-3 мкг/кг.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции различной выраженности. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления. Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрительного восприятия, диплопия. Нарушения со стороны сердца: брадикардия (вплоть до остановки сердца). Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления (АД). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, желчная колика (у пациентов, имевших их в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».
Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение АД, брадикардия. Лечение: прекращение введения препарата, поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение антагониста опиоидных рецепторов – налоксона в дозе от 0,4 мг до 2 мг; при отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Возможно использование налорфина: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно через каждые 15 минут до суммарной дозы 40 мг. Следует учитывать возможность развития «синдрома отмены» при введении налоксона или налорфина пациентам с зависимостью к морфину или фентанилу; в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно. Симптоматическая и поддерживающая терапия: введение миорелаксантов, при брадикардии – введение 0,5-1 мл 1 % раствора атропина.
Этанол и блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, обладающие седативным эффектом, повышают вероятность развития побочных эффектов. Усиливает эффект гипотензивных препаратов. -адренобло-каторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений. Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и снижения артериального давления (особенно на фоне применения - адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и повышения артериального давления; миорелаксанты, не обладающие мхолиноблокирующей активностью (в т.ч. суксаметоний) не снижают риск брадикардии и снижения артериального давления (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы. Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра. Динитрогена оксид (закись азота) усиливает мышечную ригидность. Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии. При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и глюкокортикостероидами фентанил следует применять в уменьшенных дозах. Обезболивающее действие и побочные эффекты агонистов опиоидных рецепторов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила. Одновременное применение с противомигренозными лекарственными средствами (суматриптан, золмитриптан, элетриптан) и антидепрессантами может привести к развитию серотонинового синдрома.
Фентанил должен применяться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара. В послеоперационном периоде за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия. При применении фентанила, как и в случае других опиоидов, возможно развитие редкого, но серьезного состояния, связанного с недостаточной выработкой надпочечниками кортизола. Необходимо пристальное наблюдение пациентов при появлении симптомов недостаточности надпочечников: тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение, снижение артериального давления. При подозрении на развитие недостаточности надпочечников необходимо проведение соответствующих диагностических тестов. При подтверждении диагноза показано лечение препаратами кортикостероидов, а также снижение дозы и постепенная отмена фентанила (если применимо). При длительном применении фентанила, как и в случае других опиоидов, может наблюдаться снижение уровня половых гормонов. Пациенты могут отмечать снижение либидо, эректильную дисфункцию, аменорею, бесплодие.
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации». В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Препарат выпускается только для стационаров. Через розничную аптечную сеть не
реализуется.