ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Азакс
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного
действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus
pneumoniae, s. pyogenes, s. agalactiae, s. viridans,стрептококки групп С, F и
G,Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии:Нaemophilus influenzae, h.
parainfluenzae, moraxella catarrhalis, bordatella pertussis, b. parapertussis,
legionella pneumophila, h. ducreyi, campylobacter jejuni, neisseria
gonorrhoeae, gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы
(Bacteroides spp., clostridium perfingens, peptostreptococcus spp.), а
также Chlamydia trachomatis, mycoplasma pneumoniae, ureaplasma
urealyticum, тreponema pallidum и borrelia burgdorferi. Не влияет на
грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Азитромицин быстро всасывается в ЖКТ, что обусловлено
устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность — 37%.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и состав
Азакс табл. 500 мг. №3ляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина.
Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и
ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и
мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях в 10–15 раз выше, чем в сыворотке
крови. Высокая концентрация в тканях и длительный T1/2 обусловлены низким
связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью
проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в лизосомах с низким рН
окружающей среды. Это, в свою очередь, определяет большой объем условного
распределения (31,1 л/кг) и высокий плазматический клиренс. Доказано, что
фагоциты доставляют препарат в места инфекционного поражения, где и
высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в
фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует
антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в
фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В бактерицидных
концентрациях в очагах воспаления препарат сохраняется в течение 5–7 дней после
приема последней дозы, что дало возможность разработать непродолжительные (3- и
5-дневные) курсы лечения.
Элиминация азитромицина из сыворотки крови
осуществляется в 2 этапа: T1/2 — 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема
препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что дает возможность применять
препарат 1 раз в сутки.
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к
препарату возбудителями:
· Инфекции
лор-органов — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
· Инфекции
нижних дыхательных путей — острый бронхит, хронический бронхит в стадии
обострения, пневмония;
· Инфекции
кожи и мягких тканей — мигрирующая эритема (I стадия болезни Лайма
(бореллиоз)), рожа, импетиго, фурункулез, пиодермия, повторно инфицированные
дерматиты;
· Инфекции мочеполовой системы — гонорейный и
негонорейный уретрит, цервицит, кольпит.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к
компонентам препарата и препаратам группы макролидов;
· период
беременности и грудного вскармливания;
· препарат
противопоказан детям в возрасте младше 15 лет.
С осторожностью назначают препарат пациентам,
страдающим печеночной и/или почечной недостаточностью и аритмией.
Применение при беременности и
кормлении грудью
При беременности лекарство назначают, когда, по мнению
врача, потребность лечения матери превышает возможные риски для ребенка.
Данный антибиотик может выделяться с молоком матери,
поэтому его не применяют в период лактации.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
· азитромицина
дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 500 мг;
· вспомогательные
вещества.
Способ применения и дозы
Таблетку принимают раз в сутки, независимо от еды.
Взрослым пациентам, детям старше 12 лет (или массой ?
45 кг) при инфекциях ЛОР-органов, нижних или верхних дыхательных путей, мягких
тканей, кожи назначают 500 mg/сутки в течение трех дней.
При мигрирующей эритеме: в 1-й день – 1000 mg за один
прием, со 2-го по 5-й день – 500 mg ежедневно.
При обыкновенных угрях – 500 mg/сутки три дня, затем
по 500 mg/сутки раз в неделю на протяжении девяти недель.
При хламидийных инфекциях мочеполовых путей (заражении
Chlamidia trachomatis): 1000 mg однократно.
Побочные действия
Тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе,
транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Очень редко — неприятное ощущение в области сердца,
ангионевротический отек, кожная сыпь, головная боль.
Взаимодействие
с другими препаратами
Следует с
осторожностью назначать азитромицин вместе с другими лекарственными средствами,
способными удлинять интервал Q–T .
Антациды: при изучении влияния
одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не
отмечалось изменений в его биодоступности, Cmax азитромицина
снизилась на 30%. Азитромицин необходимо принимать не менее чем за 1 ч до или
через 2 ч после приема антацида.
Карбамазепин: в исследовании
фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не
оказал значительного влияния на уровень карбамазепина и его активных
метаболитов в плазме крови.
Циклоспорин: некоторые родственные с
макролидами антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было
проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного
взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует
тщательно взвесить терапевтическую ситуацию относительно одновременного приема
этих препаратов. Если комбинированное лечение является оправданным, необходимо
проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно
регулировать дозирование.
Кумарина
антикоагулянты: сообщалось
о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением
азитромицина и варфарина или кумариноподобных пероральных антикоагулянтов.
Необходимо уделить внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин: сообщалось, что у некоторых
пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в
кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина
необходимо помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить
мониторинг его уровня.
Метилпреднизолон: в исследовании
фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не
оказал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: в фармакокинетических
исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и
терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин
необходимо с осторожностью применять в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влияет на
фармакокинетику теофиллина при одновременном применении азитромицина и
теофиллина у здоровых добровольцев. Комбинированное применение теофиллина и
других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина
в плазме крови.
Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и
1200 или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменную
фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных
метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного
зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферического
кровообращения. Клиническая значимость этих данных не определена, но может быть
полезной для пациентов.
Нелфинавир: применение нелфинавира
вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Хотя
коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не
рекомендуется, является оправданным тщательный мониторинг известных побочных
эффектов азитромицина.
Диданозин: при одновременном приеме
суточных доз азитромицина в 1200 мг с диданозином у 6 субъектов не было
выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин: одновременный прием
азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию этих препаратов в плазме
крови. Нейтропения отмечалась у субъектов, которые одновременно принимали
азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением
рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была
установлена.
Производные
спорыньи: учитывая
теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение
азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.
Известно,
что макролидные антибиотики вступают в реакцию с астемизолом, триазоламом,
мидазоламом и альфентанилом. Поскольку данных о взаимодействии между
азитромицином и указанными выше лекарственными средствами нет, рекомендуется
осуществлять тщательный мониторинг пациентов, которые применяют эти препараты
одновременно.
О влиянии
азитромицина на уровень циметидина в крови еще не сообщалось.
В отличие от
большинства макролидных антибиотиков азитромицин не оказывает влияния на
цитохром Р450, также отсутствует информация о взаимодействии между
азитромицином и указанными выше препаратами.
Передозировка
Симптомы: симптомы общей интоксикации,
временная потеря слуха, боль в животе, сильная тошнота, диарея, рвота.
Лечение: промывание желудка, применение
активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при
температуре до 25 °С.
Срок годности
2 года.