Авандия инструкция
Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
Росиглитазон является селективнымагонистом ядерных рецепторов PPARγ (peroxisomal proliferator - activatedreceptor gamma) и представителем тиазолидиндионового класса гипогликемическихсредств. Росиглитазон, повышая чувствительность рецепторов к инсулину в жировойткани, скелетной мускулатуре и печени, улучшает течение метаболическихпроцессов, снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови.В моделях на животных было показано, что препарат сохраняет функциюбета-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков поджелудочнойжелезы и содержания инсулина, и предотвращает развитие выраженнойгипергликемии. Установлено также, что росиглитазон значимо замедляет развитиепочечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии, не стимулируетсекрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию у крыс имышей.
В соответствии с механизмом действия росиглитазона улучшениегликемического контроля сопровождается клинически значимым снижением уровняинсулина в сыворотке и его предшественников, которые, как считается, могут бытьфакторами риска сердечнососудистых заболеваний. Существенное снижение содержаниясвободных жирных кислот в крови - ключевая особенность терапии росиглитазоном.
Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия,комбинированная терапия росиглитазоном с метформином или производнымисульфонилмочевины проводит к синергичному улучшению гликемического контроля упациентов с сахарным диабетом типа 2.
Показания
Сахарный диабет типа 2 вкачестве монотерапии при неэффективности физических упражнений и диеты или вкомбинации с производными сульфоншмочевины или метформином, а также в составетройной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины и метформиномдля улучшения гликемического контроля.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к росиглитазону или другим компонентам препарата.
- Сахарный диабет типа 1 (в отсутствии инсулина росиглитазон неэффективен).
- Диабетический кетоацидоз или диабетическая прекома.
- Нарушение функции печени.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не определены).
- Сердечная недостаточность, в том числе в анамнезе, функционального класса I-IV по классификации NYHA.
- Острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда с подъемом и без подъема сегмента ST).
- Совместное применение с инсулином.
- Наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности икормлении грудью
Данных о применении росиглитазона во времябеременности и в период грудного вскармливания недостаточно. Пациентам ссахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применениеинсулина. Таким образом, применение росиглитазона во время беременности непоказано. При необходимости применения росиглитазона в период грудноговскармливания кормление грудью следует прекратить.
Состав
Одна таблетка содержит:Активное вещество: росиглитазона малеат в пересчете на росиглитазон 4 мг,8 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза-ЗсР,целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав пленочного покрытия: гипромеллоза-бсР, титана диоксид, макрогол-3000,лактоза, триацетин, железа [II] оксид красный (для таблеток по 4 мг и 8 мг);
тальк, железа [III] оксид желтый (дополнительно только для таблеток по 4 мг).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Дозу исхему лечения необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента.
Начальная доза составляет 4 мг/сутки. Через 6-8 недель этадоза может быть увеличена до 8 мг/сутки, если есть необходимость в болеетщательном гликемическом контроле. У пациентов, получающих комбинированнуютерапию росиглитазоном и производными сульфонилмочевины, увеличение дозыросиглитазона до 8 мг в сутки должно проводиться с осторожностью, принимая вовнимание клиническое состояние и риск развития побочных реакций, связанных сзадержкой жидкости. Росиглитазон можно назначать 1 или 2 раза в сутки.
Пожилыепациенты:Не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты снарушениями функции печени:Росиглитазон противопоказан у пациентов с нарушением функциипечени. Поскольку нарушение функции печени является одним из факторов рискалактоацидоза при лечении метформином, комбинация росиглитазона с метформиномпротивопоказана для лечения пациентов с нарушениями функции печени.
Пациенты снарушениями функции почек:У пациентов с нарушением функции почек легкой и умереннойстепени не требуется снижения дозы росиглитазона Данные, полученные приприменении росиглитазона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек,ограничены, поэтому необходимо соблюдать осторожность у данной категориипациентов.
Побочные действия
Как правило, препарат хорошопереносится. Могут наблюдать следующие побочные эффекты:
- дозозависимый отек;
- дозозависимая анемия;
- расстройства пищеварения;
- гиперхолестеринемия;
- легкая или умеренная гипогликемия;
- повышенный аппетит;
- застойная сердечная недостаточность или отек легких;
- сердечная ишемия;
- запоры;
- переломы костей;
- анафилактические реакции;
- печеночная дисфункция;
- ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд;
- макулярный отек сетчатки.
Взаимодействиес другими препаратами
В терапевтических дозах неоказывает клинически значимого влияния на показатели фармакокинетики ифармакодинамики пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин,глибенкламид и акарбозу. Комбинированная терапия с производнымисульфонилмочевины или метформином приводит к синергическому воздействию нагликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.Не влияет на фармакокинетикудигоксина.Росиглитазонметаболизируется, главным образом, при участии CYP2C8 и в незначительнойстепени — CYP2C9, но при этом не оказывает существенного воздействия нафармакокинетику S-варфарина (субстрат для CYP2C9) и не изменяет антикоагулянтнуюактивность варфарина.Не влияет на фармакокинетикунифедипина и пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол и норэтиндрон),что подтверждает низкую вероятность взаимодействия росиглитазона и препаратов,метаболизирующихся посредством CYP3A4.Умеренное употреблениеалкоголя совместно с росиглитазоном не влияет на гликемический контроль.
Передозировка
Симптомы: не описаны (добровольцы хорошопереносили принимаемую внутрь дозу до 20 мг).
Лечение: при необходимости рекомендуетсясимптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен (в связи с высокой степеньюсвязывания росиглитазона с белками).
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года.