Состав: Амлодипин, бисопрололИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Алотендин
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
Амлодипин — антагонист ионов
кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), блокирует трансмембранный ток
ионов кальция к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм
антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим
действием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина
обусловлен двумя механизмами:
У пациентов с АГ
прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение
АД на протяжении 24 ч. Благодаря медленному началу действия амлодипина
не отмечают резкого снижения АД.
У пациентов
со стенокардией амлодипин удлиняет общее время выполнения физической
нагрузки, время до возникновения приступа стенокардии и время
до возникновения значимой депрессии сегмента ST, а также
снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность
в нитроглицерине.
Амлодипин не вызывает
нежелательных метаболических эффектов или изменений уровня липидов
в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с БА,
сахарным диабетом и подагрой.
Бисопролол — селективный
блокатор β1-адренорецепторов, без ВСА, а также без выраженных
мембраностабилизирующих свойств.
Блокирует β1-адренорецепторы
и уменьшает влияние на них катехоламинов. Оказывает
антигипертензивное и антиангинальное действие.
Механизм
антигипертензивного действия осуществляется путем уменьшения минутного объема
сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов и высвобождения
ренина почками.
Антиангинальное действие
связано с блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к снижению
потребности миокарда в кислороде посредством отрицательного хронотропного
и инотропного действия. Таким образом, бисопролол устраняет
или уменьшает выраженность симптомов ишемии.
Максимальный эффект
проявляется через 3–4 ч после перорального приема. Обычно максимальный
гипотензивный эффект достигается через 2 нед применения.
Показания
Применяется Алотендин:
- при артериальной гипертензии;
- при хронической стабильной стенокардии.
Противопоказания
Нельзя назначать Алотендин:
- при известной чувствительности к амлодипину, дигидропиридинам;
- при артериальной гипотензии тяжелой степени;
- при шоке (в т.ч. кардиогенном шоке);
- при обструкции выводящего тракта левого желудочка (например,
выраженном стенозе аорты);
- при нестабильной стенокардии;
- на протяжении 8 дней после острейшей фазы инфаркта миокарда;
- при острой недостаточности сердца или эпизодах декомпенсации;
- при AV-блокаде II–III степени;
- при кардиогенном шоке;
- при синдроме слабости синусового узла;
- при синоатриальной блокаде;
- при тяжелой бронхиальной астме;
- при тяжелых окклюзиях периферических артерий;
- при нелеченной феохромоцитоме;
- при метаболическом ацидозе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения лекарства в указанные периоды не установлена.
Применение Алотендина допускается только в случаях, когда нет более
безопасной альтернативы.
В исследованиях на животных наблюдалось негативное воздействие лекарства
на репродуктивную функцию.
Состав
1 таблетка Алотендина 5 мг / 5 мг содержит: 5 мг бисопролола фумарата 5 мг амлодипина, что соответствует
6,95 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендина 10 мг / 5
мг содержит: 10 мг бисопролола фумарата 5 мг амлодипина, что
соответствует 13,9 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендина 5 мг / 10
мг содержит: 5 мг бисопролола
фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилат;
1 таблетка Алотендина 10 мг /
10 мг содержит: 10 мг
бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина
бесилат).
Вспомогательные
вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А),
кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая
суточная доза составляет 1 таблетку соответствующего дозирования, которую
желательно принимать утром независимо от приема пищи, не разжевывая.
Максимальная суточная доза
— 1 таблетка Алотендина 10 мг/10 мг/сут.
Диапазон дозирования
препарата позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости
от клинической необходимости.
Лечение не следует
прекращать внезапно, поскольку это может привести к временному ухудшению
клинического состояния. Особенно это касается пациентов с ИБС. Рекомендуют
постепенное снижение дозы.
Нарушение функции печени
и почек. При печеночной
недостаточности элиминация амлодипина замедляется. Особых рекомендаций
относительно дозирования амлодипина нет, поэтому препарат у пациентов
с нарушением функции печени необходимо назначать с осторожностью.
При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна
превышать 10 мг.
У пациентов
с легкой или умеренной почечной недостаточностью нет необходимости
изменять дозирование. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс
креатинина <20 мл/мин) суточная доза бисопролола не должна превышать 10
мг.
Пациентам пожилого возраста
можно назначать обычные дозы препарата.
Комбинированный препарат
амлодипин/бисопролол не рекомендуют назначать детям в возрасте
до 18 лет из-за отсутствия данных относительно безопасности
и эффективности применения препарата.
Побочные действия
Побочные
реакции могут быть обусловлены каждым из компонентов препарата.
При применении
амлодипина чаще возникают
следующие побочные реакции: головная боль, отеки (особенно в области
голени), повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе,
приливы, сердцебиение, головокружение.
Лабораторные исследования: повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы:
тахикардия; аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию
и фибрилляцию предсердий); инфаркт миокарда.
Со стороны крови
и лимфатической системы:
лейкопения, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны нервной
системы: головная боль,
головокружение, сонливость периферическая нейропатия, обмороки, гипестезия,
парестезии, нарушения вкуса, тремор, гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (включая диплопию).
Со стороны органа
слуха и лабиринта: звон в ушах.
Со стороны дыхательной
системы: одышка, кашель, ринит.
Со стороны
пищеварительной системы:
тошнота, боль в животе, диспепсия, гиперплазия десен, панкреатит, сухость во рту,
нарушения моторики ЖКТ; гастрит; рвота.
Со стороны почек
и мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, нарушение мочеиспускания, никтурия.
Со стороны кожи
и подкожных тканей:
повышенное потоотделение, алопеция, обесцвечивание кожи; аллергические реакции,
сыпь, зуд, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема;
крапивница; пурпура, изменение окраски кожи, экзантема; ангионевротический
отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса —
Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Со стороны
опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в спине, судороги в мышцах; отек
голеней.
Метаболические нарушения: гипергликемия.
Со стороны сосудистой
системы: приливы; васкулит;
артериальная гипотензия.
Общие нарушения: отек, периферический отек, повышенная
утомляемость; усталость, астения, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны
гепатобилиарной системы:
холестаз, желтуха, гепатит; повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего
ассоциировалось с холестазом).
Со стороны
репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.
Психические нарушения: депрессия, изменения настроения (включая
тревожность), бессонница, спутанность сознания.
Аналогично другим
антагонистам кальция сообщалось о таких побочных реакциях, как инфаркт
миокарда, аритмия (в том числе желудочковая тахикардия и фибрилляция
предсердий, стенокардия), однако выяснить, связаны ли они с основным
заболеванием, практически невозможно.
Общие нарушения
и состояния в месте введения: отеки, повышенная утомляемость, астения, боль в груди, боль,
недомогание.
Исследования: увеличение или уменьшение массы тела;
сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.
Сообщения
о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации
лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить
непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными
с применением этого препарата. Врачу следует сообщать о любых
подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями
законодательства.
При применении
бисопролола
Со стороны
сердечно-сосудистой системы:
брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
нарушение AV-проводимости, усиление проявлений сердечной недостаточности;
признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов
с хронической сердечной недостаточностью); брадикардия (у пациентов
с АГ или ИБС), признаки ухудшения сердечной недостаточности
(у пациентов с АГ или ИБС).
Со стороны нервной
системы: головная боль*;
головокружение*; нарушение сна; обмороки.
Со стороны органа
зрения: снижение секреции слезной
жидкости, что необходимо учитывать пациентам, которые пользуются контактными
линзами; конъюнктивит.
Со стороны органа
слуха и лабиринта: нарушение слуха.
Со стороны дыхательной
системы: бронхоспазм (особенно
у больных БА или обструктивными заболеваниями бронхов
в анамнезе); аллергический ринит.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи
и подкожных тканей:
аллергические реакции, сыпь, зуд, алопеция, псориатическая сыпь.
Со стороны
опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, судороги.
Метаболические нарушения: повышение уровня ТГ.
Со стороны сосудистой
системы: ухудшение периферического
кровообращения (ощущение холода в конечностях), артериальная гипотензия
(особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).
Общие нарушения: повышенная утомляемость, истощение.
Со стороны
гепатобилиарной системы:
повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), гепатит.
Со стороны
репродуктивной системы: импотенция.
Психические нарушения: депрессия ночные кошмары, галлюцинации, нарушение
сна.
Лабораторные показатели: повышение уровня ТГ в крови.
Общие нарушения: астения (у пациентов с хронической
сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; астения
(у пациентов с АГ или ИБС).
*Такие симптомы, как
головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, усталость, характерны
для начала лечения и часто исчезают в течение 1–2 нед.
В случае возникновения
побочных явлений или нежелательных реакций пациенту необходимо немедленно
проинформировать врача.
Взаимодействие
с другими препаратами
Для
амлодипина
Препараты,
одновременное применение с которыми требует осторожности: с тиазидными
диуретиками, бета-блокаторами, нитратами пролонгированного действия,
сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными
сахароснижающими препаратами.
Одновременное
применение амлодипина с дигоксином не приводит к изменению концентрации
дигоксина в плазме крови и не влияет на его почечный клиренс.
Одновременное
применение амлодипина с циметидином не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Одновременное
применение амлодипина с варфарином существенно не влияет на протромбиновое
время.
Употребление
сока грейпфрута может привести к незначительному увеличению концентрации
амлодипина в плазме крови, но это не дает клинически значимых изменений
артериального давления.
Для
бисопролола
Не
рекомендуется одновременное назначение.
Антагонисты
кальция (верапамил и в меньшей степени - дилтиазем): отрицательно влияют на
сокращение, предсердно-желудочковую проводимость и артериальное давление.
Введение верапамила у пациентов, применяющих бета-блокаторы, может
привести к значительному артериальной гипотензии и AV-блокады.
Гипертензивные
препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин):
одновременное назначение этих препаратов может привести к замедлению ЧСС,
минутного объема сердца и вазодилатации. Внезапная отмена препарата может
повысить риск «синдром отмены в виде артериальной гипертензии».
Препараты,
одновременное применение с которыми требует осторожности:
-
Антагонисты кальция типа дигидропиридина, такие как нифедипин: из-за повышения
риска артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
-
Антиаритмические препараты класса 1 (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин,
фенитоин, флекаинид, пропафенон): в связи с ростом негативного влияния на
инотропное функцию миокарда, AV-проводимость.
-
Антиаритмические препараты класса III (например, амиодароном): в связи с ростом
влияния на предсердно-желудочковой проводимости.
-
Парасимпатомиметики При одновременном применении может вызвать рост времени
предсердно-желудочковой проводимости и тем самым повысить риск брадикардии.
- Местные
средства, содержащие бета-блокаторы (глазные капли для лечения глаукомы) могут
дополнять системное действие бисопролола.
- Инсулин и
пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического эффекта.
Блокада бета-аренорецепторив может маскировать симптомы гипогликемии.
- Сердечные
гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости.
- НПВП:
снижение антигипертензивного эффекта.
-
Бета-симпатомиметики (изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может
снизить эффекты обоих препаратов.
-
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие
антигипертензивные средства: увеличивают риск артериальной гипотензии.
Средства
для ингаляционного наркоза, производные углеводов (хлороформ, циклопропан,
галотан, метоксифлуран и др.) При одновременном применении с бета-блокаторами
увеличивают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций.
Действие недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи может усиливаться
и удлиняться под влиянием бета-адреноблокаторов.
Препараты,
одновременное применение с которыми требует обсуждения:
- Мефлокин
повышается риск брадикардии.
-
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В): усиление гипотензивного
эффекта бета-блокаторов, а также повышение риска гипертонического криза.
Передозировка
Симптомы передозировки: продолжительное снижение артериального давления, тахикардия,
AV-блокада, брадикардия, головокружение.
Лечение: проведение мероприятий,
направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг
работы сердца/легких, контроль ОЦК, диуреза, назначение симптоматической
терапии. Диализ малоэффективен.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не более 5 лет.