Состав: Цетиризин
ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Аллертек
Форма выпуска
Таблетки, сироп
Фармакологические свойства
Цетиризин - антигистаминное
средство II поколения, селективный блокатор Н1-рецепторов. Характерной
особенностью цетиризина является его незначительное влияние на другие рецепторы
или полное отсутствие влияния, в частности он проявляет очень незначительный
холинолитический эффект, но практически не вызывает клинически значимого
действия, связанного с антагонизмом по отношению к серотонинергическим,
α-адренергическим, дофаминергическим и гистаминергичнеским Н2-рецепторам.
Цетиризин — производное пиперазина, по химической структуре представляет собой
карбоксилированное производное гидроксизина, являющееся его главным
метаболитом.
Ввиду
выраженной полярности свойств и значительного связывания с белками плазмы крови
цетиризин значительно хуже проникает через ГЭБ, чем гидроксизин. В связи с этим
цетиризин практически не оказывает угнетающего влияния на ЦНС, что отличает его
от антигистаминных средств I поколения. Это в значительной степени является
следствием незначительной липофильности препарата.
Доказано,
что цетиризин проявляет действие, модулируя чувствительность клеток, которые
принимают участие в развитии аллергической реакции. В частности, установлено,
что цетиризин тормозит миграцию эозинофильных гранулоцитов in vivo, вероятно
путем угнетения высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток. Предполагают
также, что цетиризин оказывает угнетающее действие на клетки, принимающие
участие в развитии воспалительного процесса. Цетиризин главным образом
применяют для устранения аллергических симптомов, связанных с высвобождением
гистамина.
Фармакокинетика.
Цетиризин быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация определяется в
сыворотке крови приблизительно через 30 мин–1 ч после перорального применения.
Прием натощак приводит к всасыванию около 70% принятой дозы.
Максимальное
действие препарата развивается приблизительно через 4–8 ч после применения и
длится до 24 ч. Цетиризин связывается с белками сыворотки крови приблизительно
на 93%. Период полураспада в фазе распределения составляет около 3 ч. Объем
распределения цетиризина составляет около 0,56–0,8 л/кг, что является
значительно более низким показателем, чем в случае применения других
антигистаминных средств. Объем распределения у детей определяют на уровне 0,7
л/кг.
Цетиризин
частично метаболизируется в организме; один из идентифицированных метаболитов —
деалкилированное производное цетиризина.
Примерно 60% дозы цетиризина экскретируется с мочой в течение 24 ч, на
протяжении следующих 4 дней с мочой экскретируется еще до 10% дозы. С калом на
протяжении 5 дней выводится до 10% дозы препарата, в том числе в виде
метаболита. Период полувыведения цетиризина составляет около 7,4 ч. При
печеночной недостаточности элиминация препарата замедлена; у больных со слабым
и умеренно выраженным нарушением функции почек период полувыведения может
увеличиваться до 19–21 ч. Почечный клиренс цетиризина составляет около 70
мл/мин при сохраненной функции почек, при слабовыраженном нарушении функции
почек — 7 мл/мин, при умеренно выраженном — 1,5 мл/мин.
Показания
Назначается Аллертек для
симптоматического лечения (устранения проявлений):
- круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита,
сопровождающегося заложенностью носа, чиханием, ринореей (водянистыми
выделениями), слезотечением, покраснением конъюнктивы;
- сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (сенной
лихорадки, поллиноза);
- ХИК (хронической идиопатической крапивницы);
- аллергического дерматоза, сопровождающегося зудом, высыпаниями.
Противопоказания
Нельзя применять Аллертек:
- при непереносимости левоцетиризина, любого другого компонента
лекарства (перечень смотреть в листе-вкладыше);
- при непереносимости производных пиперазина;
- при хронической болезни почек на ІV (терминальной) стадии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Аллертек не назначают беременным или кормящим матерям (цетиризин
проникает в молоко).
Состав
Активный компонент: цетиризина дигидрохлорид.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал
кукурузный, повидон к 25, магния стеарат, крахмалгликолят натрия, натрия
лаурилсульфат, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза.
Способ применения и дозы
Сироп
Сироп применяют перорально (глотают). Прием не зависит от еды.
Стандартное дозирование: взрослым, детям старше 6 лет назначают 10 мг
(10 мл) х1 раз/сутки или 5 мг (5 мл) х2 раза/сутки; детям 1–6 лет – 5 мг (5 мл)
х1 раз/сутки или 2,5 мг (2,5 мл) х2 раза/сутки.
Длительность применения зависит от показаний. Лечение прекращают при
исчезновении симптомов.
B случае устойчивого течения, в период контакта с аллергенами может быть
назначена постоянная терапия. При хронических формах заболеваний
продолжительность лечения может составлять до 1 года.
Таблетки
Применяют перорально, запивая таблетку стаканом
воды. Таблетки глотать не разжевывая.
Дети в возрасте от 4 до 6 лет: 5 мг (½ таблетки) однократно.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
Нет данных, указывающих на необходимость снижения
дозы для лиц пожилого возраста, если функция почек не нарушена.
Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями
функции почек.
Нет данных о соотношении эффективность/безопасность
для пациентов с нарушениями функции почек. Но поскольку цетиризин выделяется
главным образом почками, если невозможно применение альтернативного лечения,
промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально, в
зависимости от функции почек.
Побочные действия
Неврологические расстройства: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, слабость, парестезии
(нарушение вкусового восприятия), судороги, головокружение, дисгевзия, обморок,
тремор.
Психические расстройства: суицидальные мысли, депрессия, бессонница, возбуждение, нарушение сна,
галлюцинации, агрессия.
Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, усиленное сердцебиение.
Нарушения зрения: снижение
остроты, нечеткость зрения.
Гепатобилиарные расстройства: воспалительные изменения печени (гепатит).
Расстройства равновесия и слуха: вертиго.
Мочевыделительные расстройства: задержка мочи, дизурия.
Иммунные расстройства: аллергические проявления, включая анафилаксию, ангионевротический отек.
Изменения лабораторных показателей крови: снижение числе тромбоцитов (тромбоцитопения),
отклонения показателей функциональных печеночных проб.
Дыхательные расстройства: одышка.
Пищеварительные расстройства: диарея/запор, тошнота, сухость во рту, боли/дискомфорт в животе.
Изменения кожи: ангионевротический отек,
зуд, сыпь, устойчивые высыпания, крапивница.
Опорно-двигательные расстройства: миалгия (боль в мышцах).
Обменные нарушения:увеличение массы тела, повышенный аппетит, отеки.
Взаимодействие
с другими препаратами
Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические
свойства, а также профиль толерантности цетиризина, взаимодействие препарата с
другими лекарственными средствами маловероятно.
Не выявлено клинически
значимых взаимодействий между алкоголем (при концентрации в крови 0,5 г/л) и
цетиризином, примененным в терапевтической дозе.
Исследования не выявили
фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий, в частности — с
псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).
Пища не влияет на степень
всасывания цетиризина, но снижает скорость всасывания.
Передозировка
Симптомы передозировки: у взрослых – сонливость, возбуждение, у детей – повышенная
раздражительность с переходом в сонливость.
Лечение передозировки: через короткое время после приема лекарства рассматривают необходимость
промывания желудка. Рекомендуются прием сорбентов (угля активированного),
симптоматическая, поддерживающая терапия. Гемодиализ не применяют.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при
температуре не выше 25 °С.
Срок годности
Не больше 3 лет.