ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Аллергостоп
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
Противоаллергическое, антигистаминное
средство. Селективный блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов с большой продолжительностью
действия без седативного эффекта. Является первичным активным метаболитом
лоратадина.
Ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4,
ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13; хемокинов, таких как RANTES; продукцию супероксидного аниона
активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис
эозинофилов; экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
IgЕ-опосредованное выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена C4.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека и
спазма гладких мышц. Обладает противозудным и антиэкссудативным свойствами.
В результате предупреждает развитие и облегчает течение
аллергических реакций, быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье,
ринит, отек и заложенность носа, слезотечение и покраснение глаз, кашель). Не
вызывает удлинения интервала Q–T на
ЭКГ, не оказывает влияния на ЦНС, на скорость психомоторных реакций.
Терапевтический эффект проявляется в течение 30 мин после приема,
продолжительность блокады H1-рецепторов
— 24 ч.
Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность пропорциональна дозе в
диапазоне 5–20 мг. Пища или алкоголь не влияют на абсорбцию и распределение
дезлоратадина. Определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови
достигаются в течение 30 мин, Сmax в
плазме достигается в среднем через 3 ч. Связывание с белками плазмы крови
составляет 83–87%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем
гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с
глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов цитохрома CYP PA4,
CYP 2D6 и Р-гликопротеина. Проникает в грудное молоко. В организме не
накапливается.
Т½ —
20–30 ч. Выделяется почками, небольшая часть — в неизмененном виде.
Показания
Применяется в качестве лекарственного
средства, которое применяется для лечения аллергии, устраняет ее симптомы,
такие как:
- аллергический ринит – чихание, выделения из носовых пазух, зуд,
отек носовых пазух (заложенность носа, вызывающая затруднение носового
дыхания), зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области нёба, кашель;
- хронической идиоматической крапивницы –
зуда, сыпи.
Кроме того, дезлоратадин способен подавлять цепь различных реакций,
являющихся фундаментом для развития воспалительного процесса аллергического
характера, а именно:
- выделений провоспалительных цитокинов;
- выделений провоспалительных хемокинов;
- продуцирования супероксидного аниона при помощи активированных
полиморфноядерных нейтрофилов;
- адгезии и хемотаксиса эозинофилов;
- экспрессии молекул адгезии, в частности, Р-селектина;
- IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и
лейкотриена С4;
- острого аллергического бронхоспазма.
Противопоказания
Не применяется, если у пациента наблюдается
повышенная чувствительность (аллергия) к
одному из компонентов, которые входят в состав препарата.
С осторожностью применяют пациентам, которые страдают почечной
недостаточностью.
В педиатрии применяют для детей, начиная с 12-летнего возраста. В
более раннем возрасте назначают препарат в форме сиропа.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данное лекарственное средство не рекомендуется применять во время
беременности или лактации. Окончательное решение принимает лечащий врач из
соотношений польза/вред для жизни женщины и плода.
Состав
Основное действующее вещество препарата –
дезлоратадин.
В качестве вспомогательного компонента применяются: лактоза,
гидроксипропилцеллюлоза, кальция гидрофосфат безводный, титана диоксид,
пропиленгликоль, крахмал картофельный, натрия крахмалгликолят, тальк, проч.
Способ применения и дозы
У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет применяют по 1 таблетке (5
мг) 1 раз в сутки независимо от употребления пищи. Таблетку следует глотать
целиком, не разжевывая, запивая водой. Препарат желательно принимать регулярно,
в одно и то же время суток. Продолжительность лечения определяется тяжестью и
течением заболевания. При интермиттирующем рините терапию прекращают при
уменьшении выраженности симптомов и возобновляют при их повторном появлении.
При персистирующем рините лечение продолжают на протяжении всего времени
контакта с аллергеном.
Побочные действия
Терапия данным препаратом может вызвать:
- галлюцинации;
- тошноту, сухость во рту, рвоту, диспепсию;
- головокружение, сонливость, бессонницу, психомоторную
гиперактивность, судороги, головную боль;
- тахикардию;
- миалгию;
- повышение активности печеночных ферментов, уровня билирубина в
плазме крови, гепатит;
- аллергическую реакцию в форме реакций гиперчувствительности отека
Квинке, одышки, анафилактический шок;
- крапивницу, зуд, сыпь;
- повышенную утомляемость, лихорадку.
В случае, если вследствие применения данного препарата появились
какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по
поводу возможных изменений схемы лечения.
Взаимодействие
с другими препаратами
Клинически значимого взаимодействия дезлоратадина с другими лекарственными
средствами не выявлено. В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин
не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и
сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у
пациентов, которые принимали дезлоратадин и плацебо отдельно или одновременно с
алкоголем. Грейпфрутовый сок не влияет на распределение дезлоратадина.
Передозировка
При случайном приеме препарата в высокой
дозе возможно увеличение выраженности побочных эффектов — повышенная
утомляемость, сухость во рту, головная боль, тахикардия.
Лечение. Промывание
желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия.
Дезлоратадин не выводится из организма при гемодиализе; эффективность
перитонеального диализа не установлена.
Условия хранения
Препарат Аллергостоп следует
хранить при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
До 3 лет.