Актос инструкция
Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.
Состав
Действующее вещество Актоса: пиоглитазона гидрохлорид.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, стеарат магния, карбоксиметилцеллюлозы кальций.
Фармакологические свойства
Актос представляет собой пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда, действие которого зависит от присутствия инсулина. Является высокоселективным агонистом гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ). PPAR-γ рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Актос снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате чего происходит увеличение утилизации инсулинозависимой глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
У больных сахарным диабетом типа 2 снижение инсулинорезистентности под действием препарата Актос вызывает снижение концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме и показателя HbA1С. В сочетании с препаратами сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.
У больных сахарным диабетом типа 2 с нарушением липидного обмена на фоне лечения препаратом отмечается снижение уровня триглицеридов и увеличение содержания липопротеинов высокой плотности. При этом, изменения уровня липопротеинов низкой плотности и общего холестерина у данных пациентов не наблюдается.
Показания
Сахарный диабет типа 2 (как в виде монотерапии, так и для применения в виде комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в качестве дополнительного средства к диетотерапии и физическим упражнениям).
Противопоказания
установленная повышенная чувствительность к пиоглитазону или к одному из компонентов препарата;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз;
беременность, период грудного вскармливания;
тяжелая сердечная недостаточность III-IV степени по NYHA (Нью-йоркская Ассоциация Сердца);
возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Актос противопоказан в данные периоды.
Способ применения и дозировка
Таблетки Актос принимают раз в сутки (независимо от еды).
При монотерапии (лечении одним лекарством) у больных сахарным диабетом, когда не было достигнуто улучшение течения болезни с помощью диетотерапии, упражнений, назначают стартовую дозу 15–30 мг x 1 раз/сутки. При необходимости дозу Актоса можно постепенно повышать до 45 мг x 1 раз/сутки. При недостаточной эффективности монотерапии Актосом, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии. Доза Актоса при монотерапии не должна быть выше 45 мг/сутки.
В случае комбинированной терапии доза Актоса не должна превышать 30 мг/сутки.
Побочные действия
У больных, принимающих препарат Актос в комбинации с инсулином или с другими гипогликемическими препаратами, возможно развитие гипогликемии (в 2% случаев при комбинации с препаратом сульфонилмочевины, 8-15% случаев при комбинации с инсулином).
Частота развития анемии при монотерапии и комбинированной терапии препаратом Актос составляет от 1% до 1,6% случаев.
Препарат Актос может вызывать снижение гемоглобина (2-4%) и гематокрита. Эти изменения в основном наблюдаются через 4-12 недель после начала лечения и остаются относительно постоянными. Они не связаны с какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами и чаще всего обусловлены увеличением объёма плазмы.
Частота развития отеков составляет при монотерапии - 4,8%, при лечение в комбинации с инсулином - 15,3%. Частота увеличения массы тела на фоне приема препарата Актос составляет с среднем 5%.
Частота повышения активности печеночных ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ) в >3 раза от верхней границы нормы составляет около 0,25%. Редко могут наблюдаться случаи гепатита и временного повышения уровня креатинфосфокиназы.
Очень редко сообщалось о развитии или прогрессировании диабетического отёка макулы, сопровождающегося снижением остроты зрения. Прямая зависимость развития отёка макулы от приёма пиоглитазона не установлена. Врачи должны учитывать возможность развития отёка макулы, если пациенты жалуются на снижение остроты зрения.
В проведенных в США плацебо-контролируемых исследованиях частота серьёзных сердечно-сосудистых побочных эффектов, связанных с увеличением объёма циркулирующей крови, не отличалась у пациентов, получавших только препарат Актос и Актос в сочетании с сульфонилмочевиной, метформином или плацебо. В клиническом исследовании, при одновременном назначении препарата Актос и инсулина у небольшого числа пациентов, имевших в анамнезе болезнь сердца, отмечены случаи застойной сердечной недостаточности. Пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функциональных классов по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциации Сердца) не участвовали в клинических исследованиях по применению препарата, поэтому Актос противопоказан для данной группы пациентов.
Согласно постмаркетинговым данным по препарату Актос, зарегистрированы случаи застойной сердечной недостаточности у пациентов, вне зависимости от указания на ранее имевшиеся заболевания сердца.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном приёме с препаратами сульфонилмочевины или инсулином возможно развитие гипогликемии.
Ингибиторы CYP2C8 (например, гемфиброзил) могут повышать площадь под кривой зависимости концентрации пиоглитазона от времени (AUC), а индукторы CYP2C8 (например, рифампицин) могут уменьшать AUC пиоглитазона. Совместный приём пиоглитазона и гемфиброзила приводит к трёхкратному увеличению AUC пиоглитазона. Поскольку это увеличение может вызвать дозозависимое усиление побочных реакций пиоглитазона, совместное введение этого препарата с гемфиброзилом может потребовать уменьшения дозы пиоглитазона.
Совместное применение пиоглитазона и рифампицина приводит к снижению на 54% AUC пиоглитазона. Такая комбинация может потребовать увеличения дозы пиоглитазона для достижения клинического эффекта.
У больных, принимающих Актос и пероральные контрацептивы, возможно снижение эффективности контрацепции.
Не отмечается изменений в фармакокинетике и фармакодинамике при одновременном приеме препарата Актос с глипизидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, метформином. In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.
Данные о фармакокинетическом взаимодействии препарата Актос с эритромицином, астемизолом, блокаторами кальциевых каналов, цизапридом, кортикостероидами, циклоспорином, гиполипидемическими лекарственными средствами (статины), такролимусом, триазоламом, триметрексатом, кетоконазолом и итраконазолом отсутствуют.
Передозировка
Передозировка Актосом при монотерапии обычно не сопровождается появлением специфических симптомов.
Передозировка Актосом в сочетании с другими сахаропонижающими препаратами может сопровождаться появлением симптомов гипогликемии (снижения сахара в крови): возбуждение, повышенная раздражительность, беспокойство, страх, тревога, потливость, частое сердцебиение, мышечная дрожь, расширение зрачка, бледность кожи, повышение артериального давления, чувство голода, тошнота
Специфического лечения передозировки Актосом нет. Требуется проведение симптоматического лечения (например, введение глюкозы).
Условия хранения
Актос нужно хранить в оригинальной упаковке при температуре 15–30°С.
Срок годности
3 года.