ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Акталипид
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта
ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме
подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный
метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную
реакцию синтеза холестерина - образование мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА.
Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту представляет собой ранний
этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в
организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до
ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в
случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при
смешанной гиперлипидемии, когда повышение концентрации холестерина является
фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения
количества рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению
захвата и катаболизма ЛПНП. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение
ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.
Начало действия - через 2 нед от начала приема, максимальный
терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении
лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к
исходному (до начала лечения).
Показания
Показан Акталипид:
- для уменьшение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний
(инфаркта миокарда, инсульта, стенокардии);
- при гиперлипидемии.
Противопоказания
Препарат Акталипид не применяют:
- при непереносимости вспомогательных либо активных компонентов;
- при активном заболевании печени;
- при стойком повышении активности печеночных трансаминаз невыясненной
этиологии, что втрое превышает норму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение у пациенток репродуктивного возраста, не
применяющих контрацептивы.
Требуется прекращение кормления грудью.
Состав
Активные компоненты: симвастатин (10 мг, 20 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы
моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза,
тальк, аскорбиновая кислота, лимонная кислота безводная, бутилгидроксианизол,
магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза,
титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Способ применения и дозы
Акталипид применяют внутрь ежедневно один раз в сутки, в любое время
суток, независимо от еды.
Дозу подбирают в соответствии с исходным уровнем ХС, ЛПНП, а также цели
терапии, клинического ответа.
До начала лечения показана стандартная гипохолестериновая диета, которая
должна соблюдаться на протяжении всего курса лечения.
Стандартная начальная доза — 5—10 мг один раз в сутки. При необходимости
доза может быть увеличена через 4 недели.
Диапазон дозирования — 5—80 мг 1 раз в сутки.
Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые получают
препарат в дозе 80 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея,
метеоризм), гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ, КФК; редко - острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов
чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, парестезии,
периферическая невропатия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых
ощущений.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
миопатия, миалгия, миастения; редко - рабдомиолиз.
Аллергические и иммунопатологические
реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, алопеция, ангионевротический отек,
волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит,
тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия,
фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, "приливы" крови к
лицу, одышка.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая
почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Взаимодействие
с другими препаратами
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск
возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время или МНО
(международное нормализованное отношение).
Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты,
высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин,
кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, верапамил, нефазодон
повышают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (при
одновременном назначении не следует назначать симвастатин более 10 мг/сут).
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина
возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный
эффект).
Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC
симвастатина и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется).
Передозировка
Симптомы: рабдомиолиз, дисфункция
печени.
Лечение: промывание желудка,
назначение адсорбирующих средств, симптоматической терапии.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при
температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года.