ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Аколат
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
Синтез лейкотриенов (ЛТ) и их
взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы
(характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в
сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной
активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.
Аколат® - конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист
пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 - компонентов медленно
реагирующей субстанции анафилаксии. Аколат® действует как противовоспалительный агент, уменьшающий
эффект медиаторов воспаления.
Аколат® в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм,
вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).
Исследования на животных показали, что Аколат® эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами
повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами
повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.
Показано, что Аколат® взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не
действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые
рецепторы.
Аколат® уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления
в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим
бронхиальным лаважем через 48 часов, зафирлукаст снижает подъем уровня
базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию
супероксидов альвеолярными макрофагами.
Аколат® ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными
аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную
фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину
уменьшалась при длительном приеме препарата Аколат® в дозе 20 мг два раза в день.
На фоне длительного приема препарата Аколат® было продемонстрировано продолжительное улучшение
показателей функции лёгких по сравнению с началом лечения даже на фоне
остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.
Применение препарата Аколат® у детей в возрасте от 5 до 11 лет (включительно) в дозе
по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию легких (ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема Β2-агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось
или увеличивалось при приеме 10 мг препарата Аколат® 2 раза в сутки в течение 1 года.
Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции,
вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной
астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой
ингалируемым лейкотриеном D4.
Одноразовый прием препарата Аколат® позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать
в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 часов.
Аколат® ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими
видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным
воздухом. Аколат® ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций,
вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных,
амброзия и смешанные антигены.
Аколат® облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает
дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких,
уменьшает потребность в приеме бета-адреномиметиков и уменьшает частоту
обострений заболевания.
Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в
течение первых недель, а иногда и первых дней приема препарата Аколат®.
Аколат® принимается внутрь и, следовательно, может быть удобен
для приёма пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных
средств в виде аэрозолей.
Показания
Профилактика приступов
бронхиальной астмы и поддерживающая базисная терапия бронхиальной астмы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату
Аколат® или его ингредиентам.
Детский возраст до 7 лет.
Нарушения функции печени, в том числе цирроз печени.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или
глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Применение при беременности и
кормлении грудью
Безопасность приема препарата Аколат® женщинами во время беременности не установлена.
Применение препарата в период беременности возможно только в
том случае, когда предполагаемая польза для матери при приёме препарата
превышает потенциальный риск для плода.
Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком. Аколат® не должен назначаться кормящим матерям.
Состав
Активное вещество: зафирлукаст 20,0 мг.
Вспомогательные
вещества: кроскармеллоза натрия 12,0 мг, лактозы моногидрат 45,0
мг, целлюлоза микрокристаллическая 114,0 мг, повидон 7,0 мг, магния стеарат 2,0
мг;
оболочка: гипромеллоза 4,8 мг, титана диоксид 2,4 мг.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Аколат® не должен приниматься одновременно с пищей, т.к. пища уменьшает
биодоступность зафирлукаста.
Аколат® показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому
должен приниматься длительно.
Взрослые и дети
старше 12 лет: 20 мг 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая
доза также составляет 20 мг 2 раза в сутки. Не следует превышать
рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с
повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием
гепатотоксичности.
Дети от 7 до 11
лет (включительно): рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг
2 раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в
сутки.
Пожилые
пациенты: клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет)
значительно снижен, так что Сmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у
молодых людей. Однако кумуляция зафирлукаста у пожилых людей при этом не
происходит. При применении препарата Аколат® у пожилых пациентов в дозе 20 мг 2
раза в сутки не наблюдалось увеличение общей частоты неблагоприятных явлений.
Клинический опыт применения препарата Аколат® у пожилых пациентов (старше 65
лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при
назначении препарата данной группе пациентов.
Пациенты с
нарушениями функции почек: коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте развития:
очень часто (>10%); часто (от ≥1 % до <10%); нечасто (от ≥0,1% до
<1%); редко (от ≥0,01% до <0,1%); очень редко (<0,01%).
Ниже перечисленные симптомы были отмечены во время приема препарата
Аколат®.
Общие: очень часто —
инфекции; часто — слабость.
Со стороны
желудочно-кишечной системы: часто — тошнота, рвота, боли в
животе и другие нарушения со стороны ЖКТ.
Со стороны
печени и желчевыводящих путей: часто —
повышение уровня трансаминаз; нечасто — гипербилирубинемия без повышенного
содержания печеночных ферментов; редко — симптоматический гепатит с и без
гипербилирубинемии; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный
гепатит.
Со стороны
костно-мышечной системы: часто — миалгия; нечасто —
артралгия.
Со стороны
центральной и периферической нервной системы: часто — головная
боль; нечасто — бессонница.
Со стороны
кожных покровов: часто — сыпь; нечасто — кожный зуд,
крапивница, отек; редко — везикулярная сыпь.
Со стороны
иммунной системы: нечасто — реакции повышенной
чувствительности; редко — ангионевротический отек.
Со стороны крови
и лимфатической системы: редко — образование гематом при
ушибах, кровотечения, включая гиперменорею, тромбоцитопения; очень редко —
агранулоцитоз.
Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные
при приеме препарата Аколат® головная боль и нарушения со стороны ЖКТ обычно
носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.
Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших
Аколат® (7,8% против 1,4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно
затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.
Взаимодействие
с другими препаратами
Аколат® может применяться одновременно с другими видами
медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и бронхиальной астмы.
Например, Аколат® применялся одновременно с ингаляционными
глюкокортикостероидами, ингаляционной и пероральной терапией бронходилятаторами,
антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного
взаимодействия.
Аколат® может применяться одновременно с пероральными
контрацептивами без нежелательного взаимодействия.
Прием препарата Аколат® одновременно с ацетилсалициловой кислотой (“Аспирин”,
650 мг 4 раза в день) может привести к повышению уровня зафирлукаста в плазме
приблизительно на 45%.
Прием препарата Аколат® одновременно с эритромицином может привести к снижению
уровня зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
В клинических исследованиях прием препарата Аколат® одновременно с теофиллином приводил к снижению уровня
зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на плазменный уровень
теофиллина. Однако в ходе пост-маркетинговых исследований, были отмечены редкие
случаи повышения у пациентов уровня теофиллина при его одновременном приеме с
препаратом Аколат®.
Прием препарата Аколат® одновременно с терфенадином приводит к уменьшению AUC
для зафирлукаста на 54%, но без влияния на уровень терфенадина в плазме.
Прием препарата Аколат® одновременно с варфарином приводит к увеличению
максимального протромбинового времени примерно на 35%. Поэтому рекомендуется
контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат® применяется одновременно с варфарином. Очевидно, это
взаимодействие является результатом ингибирования зафирлукастом изоферментной
системы цитохрома Р450 2С9.
У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста
приблизительно на 20%.
Передозировка
Имелись отдельные сообщения о случаях
передозировки препарата Аколат® у людей.
Симптомы: никаких существенных
симптомов не наблюдали.
Лечение: в случае
передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание
желудка.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
3 года.