Состав: Хинаприла гидрохлоридИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Аккупро
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
АПФ представляет собой фермент, катализирующий
превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее
действие и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции секреции
альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и
вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Устранение
отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной
связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение
АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время
как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости
клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или
отсутствуют.
Хинаприл повышает толерантность к физической
нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии
миокарда у больных артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение
ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает
агрегацию тромбоцитов. Начало действия после приема однократной дозы — через 1
ч, максимум — через 2–4 ч, продолжительность действия зависит от величины
принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через
несколько недель после начала терапии.
Показания
Назначают при терапии
гипертонии, сердечной недостаточности. Препарат понижает артериальное давление
благодаря своей способности подавления активности фермента, при участии
которого происходят метаболические явления, способствующие повышению давления.
Повышает активность депрессорных (кининовых) систем, благодаря которым
происходит сосудорасширение.
Противопоказания
Запрещено
принимать при аллергии на одно из действующих веществ препарата. Также не
назначают, если у пациента существует предрасположенность к возникновению
отечности, сужению артерий почек, в постоперационном периоде после
трансплантации почки, сужения аорты, митрального клапана, миокардиопатии,
первичном гиперальдостеронизме. Не назначают в терапии пациентов в возрасте до
14 лет.
Не следует употреблять алкоголь в процессе
лечения. Необходимо учитывать, что препарат снижает концентрацию внимания.
Применение при беременности и
кормлении грудью
Не назначается.
Состав
1 таблетка Аккупро содержит: активное
вещество: хинаприла гидрохлорид 5,416 мг; 10,832 мг; 21,664
мг; 43,328 мг (эквивалентно 5, 10, 20, 40 мг хинаприла
соответственно) .
Вспомогательные вещества: магния карбонат —
46,584/93,168/125/250 мг; желатин — 5/10/10/20 мг; лактозы моногидрат —
38/76/33,336/66,672 мг; кросповидон — 4/8/8/16 мг; магния стеарат — 1/2/2/4 мг.
Оболочка пленочная (для таблеток по 5, 10 и 20 мг): Opadry
белый OY-S-7331 (гипромеллоза — 1,2/2,4/2,4 мг, гипролоза — 0,9/1,8/1,8 мг,
титана диоксид — 0,6/1,2/1,2 мг, макрогол 400 — 0,3/0,6/0,6 мг) — 3/6/6 мг;
воск травяной — 0,05/0,1/0,1 мг.
Оболочка пленочная (для таблеток по 40 мг): Opadry коричневый
Y-5-9020G (гипромеллоза — 4,8 мг, гипролоза — 3,6 мг, титана диоксид — 1,368
мг, макрогол 400 — 1,2 мг, краситель железа оксид красный — 1,032 мг) — 12 мг;
воск травяной — 0,2 мг.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, вне зависимости от времени приема пищи, запивая
водой.
Артериальная
гипертензия
Монотерапия: рекомендуемая
начальная доза препарата Аккупро® у больных, не получающих диуретики, составляет
10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта, дозу можно повышать
(увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут, которую обычно
назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4
нед. У большинства пациентов применение препарата Аккупро® 1 раз в сутки
позволяет добиться стойкого терапевтического ответа. Максимальная суточная
доза — 80 мг/сут.
Комбинация с
диуретиками: рекомендуемая начальная доза препарата
Аккупро® у больных, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз в
сутки; в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет
достигнут оптимальный терапевтический эффект (см. «Взаимодействие»).
ХСН
Рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро® составляет 5 мг 1 или 2
раза в сутки.
После приема препарата пациент должен находиться под медицинским
наблюдением с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. В
случае хорошей переносимости начальной дозы препарата Аккупро®, ее можно
повышать до 10–40 мг/сут, разделив на 2 приема.
Особые группы
пациентов
Нарушение
функции почек. С учетом клинических и фармакокинетических
данных у пациентов с нарушенной функцией почек начальную дозу рекомендуется
подбирать следующим образом: при Cl креатинина >60 мл/мин рекомендуемая
начальная доза составляет 10 мг; 30–60 мл/мин — 5 мг, 10–30 мл/мин — 2,5 мг
(1/2 табл. по 5 мг).
Если переносимость начальной дозы хорошая, то препарат Аккупро® можно
применять 2 раза в сутки. Дозу препарата Аккупро® можно постепенно, не чаще 1
раза в неделю, увеличивать с учетом клинического, гемодинамического эффектов, а
также функции почек.
Пожилые
пациенты. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки,
в последующем ее повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный
терапевтический эффект.
Побочные действия
Нежелательные явления при применении
препарата Аккупро обычно являются
слабовыраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7,2%),
головокружение (5,5%), кашель (3,9%), повышенная утомляемость (3,5%), ринит
(3,2%), тошнота и/или рвота (2,8%) и миалгия (2,2%). Следует отметить, что в
типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после
прекращения лечения.
Отмена препарата Аккупро в результате проявления побочных
эффектов наблюдалась в 5,3% случаев.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль,
головокружение, бессонница, парестезии, повышенная утомляемость; нечасто —
депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота и/или
рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто — сухость слизистой оболочки
рта или горла, метеоризм, панкреатит*, ангионевротический отек кишечника,
желудочно-кишечное кровотечение; редко — гепатит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто —
отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто —
гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*.
Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД; нечасто —
стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность,
инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная
гипотензия*, обморок*, симптомы вазодилатации.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения: часто — кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция*,
эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции
фоточувствительности*, кожный зуд, сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто —
боль в спине; нечасто — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции
мочевых путей, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто —
снижение потенции.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические
реакции*; редко — ангионевротический отек.
Прочие: редко — эозинофильный пневмонит.
Взаимодействие
с другими препаратами
Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием.
Одновременное применение
тетрациклина с хинаприлом снижает всасывание тетрациклина примерно на 28–37% за
счет наличия магния карбоната в качестве вспомогательного компонента препарата.
При одновременном применении следует учитывать возможность подобного
взаимодействия.
Литий.
У пациентов, одновременно
получавших препараты лития и ингибиторы АПФ, наблюдали повышение концентрации
лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счет усиления
выведения натрия. Применять указанные препараты одновременно следует с
осторожностью; при лечении показано регулярное определение концентрации лития в
сыворотке крови. Одновременный прием диуретиков может усилить риск интоксикации
литием.
Диуретики.
При одновременном применении
хинаприла с диуретиками отмечается усиление антигипертензивного действия (см.
«Особые указания»).
Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови.
Если пациенту, получающему
хинаприл, показаны калийсберегающие диуретики (например спиронолактон,
триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий,
то применять их следует осторожно, под контролем содержания калия в сыворотке
крови.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь).
Усиливает антигипертензивное
действие хинаприла.
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин.
Терапия ингибиторами АПФ
иногда сопровождается развитием гипогликемии у больных сахарным диабетом,
получающих инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Хинаприл
усиливает эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Другие препараты.
Признаки клинически
значимого фармакокинетического взаимодействия хинаприла с пропранололом,
гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не выявлены.
Применение хинаприла 2 раза
в день существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при его
однократном применении (оценивали на основании ПВ).
Одновременное многократное
применение аторвастатина в дозе 10 мг с хинаприлом в дозе 80 мг не приводило к
значительным изменениям в равновесных фармакокинетических параметрах
аторвастатина.
Хинаприл увеличивает риск
развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом,
цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
Гипотензивные препараты,
наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают
антигипертензивное действие хинаприла.
Эстрогены, НПВС (в т.ч.
селективные ингибиторы ЦОГ-2) ослабляют антигипертензивный эффект хинаприла
вследствие задержки жидкости.
Кроме того, у пожилых
пациентов, пациентов со сниженным ОЦК (включая пациентов, получающих терапию
диуретиками) или с нарушенной функцией почек, одновременное применение НПВС
(включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) с ингибиторами АПФ, в т.ч. хинаприлом, может
приводить к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную
недостаточность. Следует регулярно контролировать состояние функции почек у
пациентов, получающих одновременно НПВС и хинаприл.
Применение АРА II,
ингибиторов АПФ или алискирена может приводить к двойной блокаде активности
РААС. Данный эффект может проявляться снижением АД, гиперкалиемией и
изменениями в функции почек (включая острую почечную недостаточность) по
сравнению с монотерапией. Не следует одновременно применять хинаприл с
алискиреном и алискиренсодержащими средствами или АРА II или другими
препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС) при следующих состояниях
и заболеваниях:
- сахарный диабет с или без
поражения органов-мишеней (диабетическая нефропатия);
- нарушение функции почек
(СКФ <60 мл/мин/1,73 м2);
- гиперкалиемия (>5
ммоль/л);
- ХСН и артериальная гипертензия.
ЛС, вызывающие угнетение
функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или
агранулоцитоза.
При одновременном применении
ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан
симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Пациенты, одновременно
получающие терапию ингибиторами ферментов mTOR (например темсиролимус) или
ингибиторами ДПП-4 (глиптины), или эстрамустином, могут быть подвержены
большему риску развития ангионевротического отека. Следует соблюдать
осторожность при одновременном применении этих препаратов с препаратом
Аккупро®.
Передозировка
Нет данных о передозировке данным
лекарственным средством. В случае чрезмерного приема возможно резкое падение
артериального давления. В таком случае рекомендовано введение плазмозаменителей
(внутривенно). Провести симптоматическое лечение.
Условия хранения
Препарат Аккупро следует
хранить при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года.